Результат интеллектуальной деятельности: БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ПИЩЕВАЯ ДОБАВКА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ГЛАЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ "ГЛАЗНЫЕ"

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей препараты лечебного и профилактического назначения с использованием растительных компонентов, и предназначено, в основном, для лечения некоторых глазных заболеваний.

Известен лекарственный препарат (витамин А), получаемый из продуктов животного происхождения и применяемый параллельно для лечения некоторых заболеваний глаз (см, напр. , М.Д. Машковский "Лекарственные средства", т.2, Харьков, Торсинг, 2000 г., с.70).

Известен также лекарственный препарат пентоксифиллин, производная ксантина, используемый, в частности, при нарушении глазного кровообращения (см., например, Справочник Видаль "Лекарственные препараты в России", Москва, АстраФармСервис, 1998 г., с.6-7).

Наиболее близкой к изобретению биологически активной пищевой добавкой (прототипом) является препарат, включающий чернику (см. Роберт Аткинс "Биодобавки доктора Аткинса", Москва, РИТОЛ КЛАССИК, Трансперсональный институт, 1999 г., с.359).

Существенными недостатками известных препаратов являются их низкая лечебная эффективность, ограниченные возможности использования только при некоторых заболеваниях, ряд противопоказаний, что в целом сужает практическое применение.

Задачей изобретения является создание препарата - биологически активной добавки (БАД) к пище, выпускаемой в таблеточной форме, удобной для применения, с высокой эффективностью лечения широкого спектра глазных заболеваний, в т. ч. при нарушении кровообращения и повышении внутриглазного давления, практически не имеющего противопоказаний ввиду использования природных растительных компонентов, защищающего от вредных воздействий окружающей среды и оказывающего общеукрепляющее действие на организм.

БАД в целом нормализует питание глаз, обеспечивает полноценное функционирование зрительного аппарата и антиоксидантную защиту и стабильность капиллярных мембран, способствует интенсивному синтезу родопсина, предохраняет слизистую оболочку глаз от высыхания и отслоения, нормализует внутриглазное давление, улучшает микроциркуляцию и газообмен в глазных тканях.

Изобретение направлено на расширение арсенала лекарственных средств для лечения при нарушениях функциональной активности глаз и может быть использовано в качестве витаминов для глаз.

Сущность изобретения, решающего поставленную задачу, в том, что биологически активная пищевая добавка для лечения и профилактики глазных заболеваний, включающая чернику, дополнительно содержит сок моркови, маточное молочко, аскорбиновую кислоту, рутин, витамин Е, никотиновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас. ч.: 2:20:1:20:5:2:5 соответственно и вспомогательные вещества.

В качестве вспомогательных веществ БАД содержит: сахар или глюкозу, крахмал и стеарат кальция.

Биологически активная пищевая добавка для лечения и профилактики глазных заболеваний названа "Глазные".

Оптимальные количества компонентов получены экспериментально.

В числе биологически активных веществ ведущая роль в поддержании функциональной активности глаз отводится витамину А (ретинолу) и его предшественникам - каротинам.

Основной компонент препарата - морковный сок является природным источником витамина А, принимающего непосредственное участие в синтезе зрительного пигмента родопсина, необходимого для нормального функционирования глаз. При каждом световом раздражении происходит химический распад бесчисленного множества молекул родопсина и тут же в процессе биосинтеза из белка и витамина А создаются новые молекулы данного вещества.

Активно воздействуя на ресинтез гликопротеидных зрительных пигментов, сенсибилизирующих сетчатку глаза к свету, он обеспечивает нормальную работу органов зрения. Этот процесс происходит при окислении ретинола в ретиналь.

Кроме того, витамин А стимулирует производство слизи, предохраняющей тончайшую слизистую оболочку глаза, клетки роговицы и конъюнктиву от высыхания.

Морковный сок содержит также витамины B₁, В₂, В₆, Д, Е, К и РР, аскорбиновую и пантотеновую кислоты - вещества, необходимые глазу для интенсивного метаболизма и нормального функционирования.

Но особенно важно для питания глаз маточное молочко. Химический состав маточного молочка очень сложен. В нем содержится 14-18% белковых веществ, 9-19% углеводов, 1,7-5,7 жиров, факторы роста, гормоны, минеральные соли, микроэлементы, многие витамины (В₁, В₂, В₃, В₆, B₁₂, С, Н, РР, фолиевая кислота).

Важными элементами питания глаз являются микроэлементы, недостаток которых легко восполняет маточное молочко. Микроэлементы активируют действие ферментов, связанных с расширением и использованием глюкозы и нормализуют питание глаз.

Рибофлавин и никотиновая кислота являются составной частью ферментов, участвующих в превращении углеводов и жиров в энергию. При недостаточном энергообеспечении глаз развивается ощущение рези в глазах и повышенная светочувствительность. Рибофлавин интенсифицирует процессы обмена веществ в организме, улучшает функциональное состояние органов зрения, принимая наряду с витамином А участие в процессе темновой адаптации. Рибофлавин также является составной частью коферментов тканевого дыхания.

Никотиновая кислота наряду с токоферолом обладает сосудорасширяющим и усиливающим периферическую циркуляцию действием и таким образом улучшает кровоснабжение глаз.

Кроме того, витамин Е участвует в тканевом дыхании и других важных процессах клеточного метаболизма.

Аскорбиновая кислота способствует улучшению кровотока, уменьшению производства слезной жидкости и ее лучшему выделению и, как следствие, к уменьшению внутриглазного давления. Витамин С участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, регенерации тканей, нормализует проницаемость капилляров.

В состав входит также наиболее активный природный антиоксидант черника, которая содержит аскорбиновую кислоту, витамин Е, каротин, флавоноиды, антоцианы и микроэлемент селен, что придает этому растительному витаминному комплексу полноценную завершенность.

Исследования показали, что витамин С обладает синергизмом с витамином Е. Последний является "ловушкой" для свободных радикалов в клеточных мембранах, в то время как витамин С атакует свободные радикалы в биологических жидкостях. Эти витамины взаимно повышают и расширяют спектр антиоксидантной активности. Витамин С представляет собой мощный антиоксидант, который также защищает остальные антиоксиданты, в том числе витамин Е, от окисления. Антиоксидантное состояние витамина С усиливается в присутствии биофлавоноидов гесперидина и рутина.

Глаза располагают особенно богатой и разветвленной сетью тончайших кровеносных сосудов, которые насыщают их разнообразными питательными и биологически активными веществами. Однако повышенное потребление питательных веществ делает глаза очень чувствительными к воздействию свободных радикалов. В тканях глаза свободные радикалы высвобождаются каждый раз, когда смотрят на свет. Поэтому хрусталику и сетчатке требуются антиоксиданты.

Антиоксидантный комплекс согласно изобретению контролирует окислительно-восстановительные процессы, активирует ряд ферментативных систем, предотвращает перекисное окисление липидов и защищает витамин А от разрушения свободными радикалами. Кроме того, он относится к важнейшим иммунным факторам наших глаз, прежде всего хрусталика и сетчатки.

Флавоноиды черники укрепляют связки и мышцы глаза, повышают остроту зрения. Метаболиты флавоноида кверцетина регулируют поступление глюкозы в клетки тканей, в частности в глаза. Другой функцией флавоноидов, необходимой для нормального функционирования глаз, является капилляроукрепляющая активность. В то время как витамин С осуществляет свои защитные функции в крупных кровеносных сосудах, биофлавоноиды (рутин, кверцитин) контролируют сферы микроскопических капилляров, снабжающих сквозь свои прозрачные стенки каждую клетку питательными веществами.

БАД "Глазные" представляет собой биологически активное комплексное соединение, полученное путем смешения компонентов, обладающих известными лечебными свойствами, взятых в соотношениях, обеспечивающих заданный терапевтический эффект.

Анализ известных лечебных показателей и эффектов каждого из компонентов показал, что применение их единично или в произвольной комбинации однозначно не приведет к получению ожидаемого положительного эффекта.

Экспериментально установлено, что заявляемый состав компонентов действует не по принципу суммарного эффекта, а проявляет явственный синергетический эффект, когда каждый из компонентов потенцирует действие другого.

Биологически активную добавку в таблетированной форме приготавливают следующим образом:
1. Сахар в количестве 36,75 кг взвешивают в мешке на весах, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей, затем при отсутствии примесей измельчают на мельнице. Выход измельченного сахара - 36,41 кг.

2. В емкость загружают 0,41 кг измельченных плодов и листьев черники и заливают 5 кг очищенной воды комнатной температуры, настаивают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 30 минут, затем охлаждают до температуры 45^oС. Отвар процеживают и отжимают растительное сырье. Выход продукта - 4,1 кг.

3. В эмалированной емкости доводят до кипения 3,5 кг отвара черники. Отдельно готовят взвесь крахмала в отваре, для этого отвешивают 0,28 кг крахмала и 0,6 кг отвара, перемешивают и добавляют к кипящему отвару, перемешивают и доводят до кипения. Выход - 4,3 кг.

4. 4,1 кг сока моркови отвешивают в эмалированную емкость на весах, доводят до 95^oС на кипящей водной бане, добавляют 0,0205 кг маточного молочка, перемешивают и выдерживают при температуре 95^oС 5 минут. Охлаждают до 30-40^oС и добавляют 0,41 кг витамина Е и перемешивают до растворения витамина.

5. Измельченный сахар, рутин, кислоту аскорбиновую просеивают на виброустановке через сито с диаметром отверстий 1 мм; стеарат кальция просеивают через сито с диаметром отверстий 0,5 мм. Сок моркови с растворенным маточным молочком и витамином Е фильтруют через 4 слоя марли.

6. В смеситель при открытой крышке загружают 36,41 измельченного сахара, 4,82 кг крахмала (в пересчете на 100% препарата), 1,025 кг рутина и 1,025 кг никотиновой кислоты, перемешивают 5 минут. Затем добавляют сок моркови с растворенным маточным молочком и витамином Е, перемешивают 5 минут, увлажняют приготовленным крахмальным клейстером - 4,3 кг. Перемешивают еще 5 минут. Выход продукта - 54,1605 кг.

7. Влажную массу в количестве 50,1405 кг загружают совком в установку для получения гранулята из влажных таблетсмесей. Включают шнековое устройство, при помощи которого смесь протирают через сетку с отверстиями диаметром 4-5 мм. Влажный гранулят собирают в приемник. Из приемника влажный гранулят передают в сушку. Выход продукта - 53,9105 кг.

8. Увлажненную таблеточную массу в количестве 47,65 кг совком раскладывают на бумагу в лотки слоем толщиной 1,5-2 см. Лотки устанавливают в сушильный шкаф.

Включают систему подачи горячего воздуха в распределительное устройство сушильного шкафа. Устанавливают температуру сушки 40-45^oC, при повышении которой подача горячего воздуха автоматически отключается.

Процесс сушки проводится в течение 8 часов до постоянного веса при периодическом перемешивании.

Контроль за окончанием сушки ведут в лаборатории путем взвешивания проб продукта до постоянного веса. Влажность продукта - не более 2%.

Сухую таблеточную массу направляют на сухое гранулирование. Выход сухой таблеточной массы - 45,145 кг.

9. Высушенную смесь в количестве 45,145 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из сухих таблетсмесей. Включают шнековое устройство, при помощи которого смесь протирают через сетку с отверстиями диаметром 1,5 мм.

Сухой гранулят собирают в приемник. Из приемника сухой гранулят загружают при открытой крышке в смеситель. Добавляют 5,10 кг аскорбиновой кислоты и 0,505 кг просеянного стеарата кальция. Включают мешалку и перемешивают в течение 10 минут. Сухой гранулят направляют на таблетирование. Выход сухого гранулята - 50,5 кг.

10. Из смесителя сухой гранулят направляют на таблетирование в загрузочный бункер таблетировочной машины. Предварительно устанавливают обороты двигателя в соответствии с насыпным весом, зону прессования и высоту таблетки. При запуске машины включается пылесос. Диаметр таблетки - 9,2±0,2 мм, высота - 2,7±0,2 мм, средний вес таблетки - 0,25±0,025. Во время таблетирования следят за работой машины и за качеством таблеток, каждые 30 минут проверяют распадаемость, прочность и средний вес таблеток. Таблетки, не отвечающие требованиям, отбраковывают и отправляют на переработку. Таблетки собирают в приемник и направляют на обеспыливание. Потери - 0,25 кг. Выход продукта - 50,25 кг.

11. Готовые таблетки просеивают на вибросите через отверстие диаметром 8 мм, взвешивают на весах по 8 кг и загружают в чистые сухие полиэтиленовые ведра. Образцы готовых таблеток передают в контрольно-аналитическую лабораторию на анализ. При соответствии таблеток нормам технической документации готовые таблетки передают на стадию фасовки. Потери - 0,25 кг. Выход готовых таблеток 50 кг.

В данном конкретном примере таблетка весом 0,25 г содержит активных компонентов и вспомогательных веществ, примерно в следующем количестве: черника - 0,002 г, сок моркови - 0,02 г, маточное молочко -0,001 г, аскорбиновая кислота - 0,02 г, рутин - 0,005 г, витамин Е - 0,002 г, никотиновая кислота - 0,005 г, крахмал - 0,025 г, сахар - 0,1935 г, стеарат кальция - 0,0025 г.

Клинические испытания БАД "Глазные" проводились в городской поликлинике 80 г. Москвы.

Исследование было проведено у 16 пациентов в возрасте от 30 до 76 лет (средний возраст 56, 75 года). 10 пациентов в возрасте 62 лет наблюдались по поводу катаракты (6) и пресбиопии с сопутствующими глаукомой (1), астигматизом (1), вторичной хориоретинальной дистрофией сетчатки (1). У 7 пациентов причиной настоящего обращения явился затяжной блефароконъюнктивит, недостаточно хорошо поддававшийся терапии местными средствами (1% глазная тетрациклиновая мазь, капли с левомицетином, витаминные капли, офтан-дексаметазон, 0,5% мазь гидрокортизона) в течение 10 дней.

Всем пациентам назначались БАД в дозе 2 таблетки 3 раза в день сроком на 21 день, контрольный осмотр офтальмолога производился на 14 и 21 день терапии. В протоколе исследования регистрация и выраженность таких симптомов как "утомляемость глаз при длительном зрительном напряжении (при чтении, к концу рабочего дня, при работе за компьютером), светобоязнь, жжение и ощущение "песка в глазах", также всех объективных данных офтальмологического осмотра (инъекция сосудов конъюнктивы и роговицы, циллиарная инъекция и др.) проводились в условных баллах (1-5).

Базовая недостаточно эффективная местная терапия у 5-ти пациентов не отменялась.

Основными жалобами до начала лечения у 80% больных (независимо от нозологической формы патологии) были утомляемость глаз, ухудшение зрения к вечеру. При воспалительных заболеваниях глаз (7 больных) пациенты жаловались на наличие слизисто-гнойного отделяемого, слезотечение, чувство жжения и "песка" в глазах, отечность век.

Как следует из таблицы, в результате применения БАД "Глазные" в целом клинический эффект получен у 100% пациентов. У 50% больных он оценен как "полный" и у 50% как "частичный", т.е. отмечено выраженное клиническое улучшение. Уменьшение утомляемости глаз, более выраженное к 21 дню терапии, по сравнению с 14-ю днями лечения, получено у всех (100%) пациентов, в том числе у больных с более тяжелой офтальмологической патологией (катаракта, хориоретинальная дистрофия, глаукома).

B ходе лечения у шестерых больных с пресбиопией, астигматизмом, начальными стадиями катаракты (28%), в том числе у больной с вторичной хориоретинальной дистрофией субъективно и объективно улучшилось зрение.

У всех пациентов с хроническим блефароконъюнктивитом получен полный клинический эффект терапии с ликвидацией отечности век и инъекции конъюнктивы независимо от наличия (3) или отсутствия (4) базового местного лечения (ранее недостаточно эффективного в течение 10 дней терапии). Последнее подтверждает положительное адаптогенное, противовоспалительное и трофическое действие данного комплекса.

В процессе пользования БАД не отмечалось побочных эффектов и аллергических реакций.

БАД "Глазные" рекомендуется использовать для профилактики заболеваний глаз, в том числе при длительной работе с компьютером и телевизором, при переутомлении и использовании контактных линз, для замедления прогрессирующей близорукости и улучшения ночного зрения, а также в старческом возрасте.