29.06.2019
219.017.a00d

ДИУРЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Предложено применение препарата Гистохром (он же эхинохром, 2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинон, ранее известный как анти-оксидант) в качестве диуретического средства. Показано, что Гистохром обладает выраженным диуретическим действием, по силе которого он не уступает тиазидовым диуретикам, не вызывает гипокалиемии, в связи с чем имеет несомненное преимущество перед тиазидовыми диуретиками. 2 табл.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается средства, обладающего диуретическим эффектом.

В настоящее время известны средства, проявляющие диуретическую активность: петлевые диуретики, тиазидовые диуретики, ингибиторы карбоангидразы, калийсберегающие диуретики, спиронолактон, мочегонные средства растительного происхождения.

Известно лекарственное средство, а именно гидрохлортиазид, обладающее диуретическим эффектом [Глезер Г.А. Диуретики. - М.: Интербук, 1993. - 352 с.]. Гидрохлортиазид относится к группе тиазидовых диуретиков. Мочегонное действие оказывает вследствие нарушения реабсорбции ионов натрия и как следствие воды в дистальных канальцах почек. Препарат широко применяется в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также других патологий, сопровождающихся нарушениями водно-электролитного баланса.

Гидрохлортиазид имеет ряд существенных недостатков, ограничивающих его применение. К таковым относятся: гипокалиемическое действие, диабетогенный эффект, нарушения кальциевого обмена и др.

Известно лекарственное средство фуросемид, обладающее диуретическим эффектом [Брюханов В.М., Зверев Я.Ф. Побочные эффекты современных диуретиков. Новосибирск: "Церис", 2003. - 224 с.]. Фуросемид относится к группе петлевых диуретиков. Мочегонное действие оказывает вследствие нарушения реабсорбции ионов натрия и как следствие воды в толстом восходящем отделе петли Генле. Препарат широко применятся в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также других патологий, сопровождающихся нарушениями водно-электролитного баланса.

Фуросемид имеет ряд существенных недостатков: быстрое ослабление диуретического эффекта при повторных введениях, гипокалиемическое действие, возможность развития псевдогиперпаратиреоидизма и т.д.

Техническим результатом является расширение арсенала диуретических средств.

Технический результат достигается использованием в качестве диуретического средства препарата Гистохром®.

Препарат Гистохром® представляет собой лекарственную форму индивидуального вещества - природного хиноидного пигмента морских беспозвоночных эхинохрома (2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4 нафтохинона, номер государственной регистрации P №002363/01-2003).

Известно использование препарата Гистохром® для лечения глазных болезней (номер государственной регистрации Р №002363/02-2003) [Патент РФ 2134107, A61K 35/56, 1999]. Гистохром® применяется в кардиологи для уменьшения размеров инфаркта миокарда и профилактики реперфузионного поражения миокарда (номер государственной регистрации Р №002363/01-2003) [Патент РФ 2137472, A61K 31/05, 1999], для лечения геморрагического инсульта [Патент РФ 2266737, A61K 31/05, 2005]. Препарат внесен в Реестр лекарственных средств, разрешенных к применению в Российской федерации [Большая Российская энциклопедия лекарственных средств, М., 2001, «Ремедиум», том 2, с.171]. Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство. Свидетельство на товарный знак 183145.

Гистохром® выпускается в двух лекарственных формах «Гистохром® раствор для внутривенного введения 1%» и «Гистохром® раствор для инъекций 0,02%»

«Гистохром® раствор для внутривенного введения 1%» назначают при остром инфаркте миокарда в сочетании с тромболитическими препаратами для устранения вызываемых ими реперфузионных осложнений. «Гистохром® раствор для инъекций 0,02%» применяют при дистрофических заболеваниях сетчатки и роговицы, диабетической ретинопатии сетчатки, кровоизлияниях в стекловидное тело, сетчатку, переднюю камеру, при дисциркуляторных нарушениях в центральной артерии и вене сетчатки.

Использование препарата Гистохром® в качестве диуретического средства в литературе не описано.

Принципиально новым в предполагаемом изобретении является то, что препарат Гистохром® может применяться как средство, обладающее диуретической активностью.

Новые свойства препарата были найдены экспериментальным путем. Изобретение будет понятно из следующего описания.

Эксперименты по изучению диуретических свойств препарата Гистохром® были проведены на 40 крысах Wistar обоего пола массой 180-220 г. На протяжении эксперимента животные находились в индивидуальных клетках, приспособленных для сбора мочи, в условиях свободного доступа к воде и пище. По условиям эксперимента крысы были разбиты на две группы по 20 животных в каждой. В первой (группа сравнения) в течение 10 дней крысам подкожно вводился гидрохлортиазид в дозе 20 мг/кг. Во второй (опытная группа) на протяжении 10 дней подкожно вводился препарат Гистохром® в дозе 10 мг/кг. Каждые 2-3 дня проводились измерения основных показателей функции почек - объем диуреза, экскреция с мочой ионов натрия и калия, экскреция с мочой креатинина.

Статистическую обработку проводили с помощью программы «Statistica for Windows 6.0». Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления достоверности различий использовали критерий Стьюдента.

Результаты исследований представлены в примерах 1-2.

Пример 1. Установлено, что динамика диуретического эффекта гидрохлортиазида в эксперименте на крысах носит следующий характер. Уровень мочеотделения у животных поступательно увеличивался, достигая максимума на 6-й день опытов, когда он превышал контрольные показатели более чем в 4 раза (табл.1). Затем по истечении 10 дней введения препарата диуретическая реакция несколько ослаблялась, все же существенно превосходя исходные показатели - в 3,2 раза. Важно, что наблюдаемое усиление мочеотделения сопровождалось существенным увеличением почечной экскреции ионов натрия, что хорошо согласуется с литературными данными. При этом, как видно из результатов экспериментов, гидрохлортиазид не влиял на процесс клубочковой фильтрации, т.к. величина экскреции с мочой креатинина на протяжении всего опыта оставалась неизменной. Таким образом, гидрохлортиазид в эксперименте на крысах обладал выраженным диуретическим действием, которое возникало вследствие нарушения реабсорбции натрия.

Пример 2. У животных, получавших Гистохром®, диуретический эффект развивался, начиная с третьего дня, когда уровень мочеотделения достоверно увеличился в 2,1 раза. В последующие дни диуретический эффект препарата еще больше усиливался, достигая максимума на 7-й день, когда он превышал контрольные значения почти в 5 раз. Затем в последний 10-й день введения и даже через сутки после отмены препарата уровень диуреза по-прежнему характеризовался высокими значениями, превышавшими исходные показатели в 4,1 и 3,7 раза соответственно (табл.2).

На этом фоне не было зафиксировано существенного увеличения экскреции с мочой ионов натрия. Достоверное усиление экскреции этого электролита наблюдалось лишь на 9-й и 11-й дни опыта. Это может означать, что в отличие от гидрохлортиазида гистохром увеличивает мочеотделение не за счет ингибирования реабсорбции натрия, а вследствие иных причин. Отчасти мощный диуретический эффект гистохрома можно объяснить усилением клубочковой фильтрации, т.к. в ходе эксперимента было зафиксировано увеличение экскреции креатинина. Динамика усиления экскреции креатинина носила характер, сопоставимый с таковым для динамики мочеотделения: на 5-й день наблюдалось увеличение описываемого показателя в 2,8 раза, на 7-й день - в 5,6 раза, на 9-й и 11-й день - в 3,8 и 3,3 раза соответственно. Тем не менее, мощный диуретический эффект гистохрома, сопоставимый по силе с эффектом гидрохлортиазида, обусловлен не только усилением фильтрации. Вероятно, гистохром оказывает ингибирующее влияние на реабсорбцию осмотически свободной воды, что требует дополнительных экспериментальных доказательств.

Не менее важным представляется тот факт, что, как показали эксперименты, гистохром практически не влияет на почечную экскрецию ионов калия. Достоверное увеличение выделения с мочой данного электролита отмечалось лишь на 9-й и 11-й дни опыта. Вместе с тем, хорошо известно, что препарат сравнения гидрохлортиазид, как и все тиазидовые диуретики, оказывает мощное калийуретическое действие, приводящее к развитию гипокалиемии, что является весьма серьезным побочным эффектом [2].

Таким образом, препарат Гистохром® обладает выраженным диуретическим действием, по силе которого он не уступает тиазидовым диуретикам. При этом Гистохром® обладает уникальным механизмом мочегонного действия - он значительно в меньшей степени влияет на реабсорбцию ионов натрия и вызывает лишь небольшое увеличение скорости клубочковой фильтрации. Однако главные компоненты в механизме действия нуждаются в дополнительном углубленном изучении. Важным является то, что препарат Гистохром® не вызывает гипокалиемии, в связи с чем, имеет несомненное преимущество перед тиазидовыми диуретиками.

Таблица 1.
Влияние длительного введения дихлотиазида на экскреторную функцию почек
Показатель Контроль 3 день 6 день 10 день
Диурез (мл/сутки) 5,7±0,51 23,4±2,16* 23,7±2,28* 18,2±2,21*
Экскреция креатинина (ммоль/сутки) 5,0±0,14 4,6±0,42 5,0±0,41 5,3±0,39
Примечание: *- p<0,05 по сравнению с контролем.

Таблица 2.
Влияние длительного введения препарата Гистохром® на экскреторную функцию почек
Показатель Контроль 1 день 3 дня 5 дней 7 дней 9 дней 11 дней
Диурез (мл/сутки) 2,9±0,40 3,2±0,64 6,1±1,03 10,4±1,88* 14,1±2,17* 12,1±1,57* 10,6±1,65*
Экскреция натрия (ммоль/сутки) 37,7±3,20 29,1±4,10 31,4±2,93 32,7±4,07 45,4±4,27 57,0±11,7* 85,5±16,65*
Экскреция калия (ммоль/сутки) 496,0±32,1 435,0±72,8 464,0±65,5 492,0±42,8 618,0±66,9 797,0±59,3* 870,0±66,3*
Экскреция креатинина (ммоль/сутки) 3,3±0,34 3,0±0,50 2,3±0,28 9,2±1,20* 18,6±2,24* 12,7±2,71* 10,92±1,95*
Примечание:* - p<0,05 по сравнению с контролем.

Применение препарата Гистохром в качестве диуретического средства.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-9 из 9.
11.03.2019
№219.016.d82e

Антиклимактерическое средство

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию антиклимактерического средства. В качестве антиклимактерического средства применяют сухой экстракт ядровой древесины маакии амурской. Средство ослабляет психические и вегетососудистые нарушения в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002398592
Дата охранного документа: 10.09.2010
19.04.2019
№219.017.2ded

Способ дифференциальной диагностики иерсиниоза и диагностический набор для его осуществления

Изобретение относится к медицине, а именно к способам диагностики инфекционных заболеваний, и касается иммуноферментной (ИФА) диагностики кишечного иерсиниоза, вызванного различными серовариантами Yersinia enter ocolitica, и наборам для диагностики иерсиниоза. Сущность способа: в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345365
Дата охранного документа: 27.01.2009
19.04.2019
№219.017.2fd9

Способ дифференциальной диагностики псевдотуберкулеза и кишечного иерсиниоза и диагностический набор для его осуществления

Изобретение относится к области медицины, в частности к способу серологической диагностики иерсиниозов (псевдотуберкулеза и кишечного иерсиниоза), вызываемых Yersinia pseudotuberculosis и Yersinia enterocolitica. Способ основан на определении специфических антител к возбудителям заболеваний в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002339952
Дата охранного документа: 27.11.2008
18.05.2019
№219.017.580c

Способ получения фрондозида а и способ стимулирования иммунной системы млекопитающих

Изобретение относится к иммунологии. Проводят экстрагирование высушенных варочных вод голотурии Cucumaria frondosa или высушенных порошкообразных тканей Cucumaria frondosa смесью хлороформа и метанола при кипячении с обратным холодильником для получения органического экстракта; упаривание...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002339644
Дата охранного документа: 27.11.2008
18.05.2019
№219.017.5825

Средство, обладающее противовирусной активностью

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется в качестве средства против вируса Hantaan - возбудителя геморрагической лихорадки с почечным синдромом (ГЛПС). Применение фукоидана в качестве средства, обладающего противовирусной активностью в отношении вируса Hantaan -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002304443
Дата охранного документа: 20.08.2007
24.05.2019
№219.017.5fd6

Способ коррекции эндотелиальной дисфункции

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого на фоне диеты, дозированных физических нагрузок и прекращения курения дополнительно вводят биологически активную добавку «Тимарин» в дозе 5 мл 2 раза в день до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002359686
Дата охранного документа: 27.06.2009
29.06.2019
№219.017.9e75

Гелевая композиция, обладающая ранозаживляющим, противоожоговым, противовоспалительным, гепатопротекторным, противодиабетическим и противоопухолевым действием

Изобретение относится к медицине и ветеринарии. Гелевая композиция содержит триптантрин, хитозан и дистиллированную воду при следующем соотношении ингредиентов, г/л геля: триптантрин 1,5-2,5; хитозан 15,0-25,0; дистиллированная вода - остальное. Технический результат заключается в расширении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002366408
Дата охранного документа: 10.09.2009
06.07.2019
№219.017.a8db

Способ оценки общего оксидантного статуса организма

Изобретение относится к медицине, а именно к внутренним болезням, диагностике. Способ основан на определении общей оксидантной активности (ООА) и общей антиоксидантной активности (ОАА) с последующим определением оксидантного индекса (ОИ), который равен отношению ООА к ОАА. Согласно изобретению...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002407450
Дата охранного документа: 27.12.2010
10.07.2019
№219.017.ac46

Способ диагностики рака шейки матки

Изобретение относится к медицине, а именно к диагностике злокачественных новообразований и клинической биохимии. Для осуществления способа путем лектин-иммуноферментного анализа исследуют вагинальный секрет, в котором определяют концентрацию лектин-связанных РЭА/РЭА-подобных антигенов (ЛСА)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002343485
Дата охранного документа: 10.01.2009
Показаны записи 1-10 из 25.
10.06.2013
№216.012.4851

Способ получения аллантоина

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ получения аллантоина, ценного биологически активного вещества для медицины и косметологии. Аллантоин получают из клеточной культуры Mertensia maritima (L.) S.F.Gray, которую экстрагируют смесью хлороформа и этилового спирта в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484093
Дата охранного документа: 10.06.2013
20.06.2013
№216.012.4b34

Средство, обладающее антилитогенным действием, антилитал

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антилитогенным действием. Применение средства из лиофильно высушенных, гомогенизированных, свежезамороженных свиных почек, в качестве средства, обладающего антилитогенным действием. Вышеописанное средство...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484834
Дата охранного документа: 20.06.2013
10.12.2013
№216.012.879a

Средство, обладающее кардиопротекторным действием, и способ его получения

Предложено кардиопротекторное средство на основе эхинохрома-2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинона, который получают из природного источника (плоских морских ежей) или синтетическим путем, отличающееся тем, что оно представляет собой водный раствор эхинохрома в молекулярно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500396
Дата охранного документа: 10.12.2013
20.05.2014
№216.012.c4fe

Способ нанесения металлического покрытия на токопередающие поверхности разборных контактных соединений

Изобретение может быть использовано при монтаже, ремонте и эксплуатационном обслуживании электротехнического оборудования ЛЭП, электрических станций, подстанций, контактных сетей и на заводах, выпускающих электротехническое оборудование. Токопередающую поверхность разборного контактного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516189
Дата охранного документа: 20.05.2014
20.11.2015
№216.013.91a7

Способ оценки анаболического действия лекарственных препаратов

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, гистологии и патологической анатомии, и может быть использовано для оценки анаболического действия лекарственных препаратов. Сущность заявляемого способа заключается в том, что дополнительно определяют интенсивность биосинтетических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568903
Дата охранного документа: 20.11.2015
20.01.2016
№216.013.a309

Средство, обладающее антиагрегантной и антикоагулянтной активностью

Изобретение относится к медицине и может быть использовано как антиагрегантное и антикоагулянтное средство. Для этого применяют 7-О-гентиобиозид формононетина, который выделен из суммарного спиртового экстракта корней Maackia amurensis. Изобретение обеспечивает антиагрегантное и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002573379
Дата охранного документа: 20.01.2016
10.04.2016
№216.015.2f8a

Способ нанесения металлического покрытия на токопередающие поверхности контактных соединений

Изобретение относится к области электротехники, а именно к области монтажа, ремонта и обслуживания электротехнического оборудования. Способ нанесения защитного металлопокрытия из легкоплавкого сплава на основе висмута на токопередающие поверхности контакт-деталей контактных соединений включает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580355
Дата охранного документа: 10.04.2016
10.04.2016
№216.015.326c

Способ получения пентагидроксиэтилнафтохинона (эхинохрома а)

Изобретение относится к способу получения пентагидроксиэтилнафтохинона (эхинохром А), являющегося активной субстанцией для получения лекарственных средств: «Гистохром®, раствор для инъекций 0,2 мг/мл» и «Гистохром®, раствор для внутривенного введения 10 мг/мл» и производства биологически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002581055
Дата охранного документа: 10.04.2016
13.01.2017
№217.015.82a9

Средство, обладающее антиагрегантной и антикоагулянтной активностью

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Средство, обладающее антиагрегантной и антикоагулянтной активностью, на основе сухого этанольного экстракта Maackia amurensis, которое представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002601407
Дата охранного документа: 10.11.2016
13.01.2017
№217.015.87ff

Способ получения средства, обладающего гепатопротекторным действием

Изобретение относится к способу получения средства, обладающего гепатопротекторным действием. Указанный способ заключается в экстракции плодового тела трутовика лиственничного 70% спиртом этиловым, при соотношении сырье:экстрагент 1:10, методом многоступенчатого противоточного экстрагирования с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603487
Дата охранного документа: 27.11.2016

Похожие РИД в системе