×
20.01.2018
218.016.17ed

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕЛЬМИНТОЗОВ ЖИВОТНЫХ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения широкого спектра болезней животных, вызываемых гельминтами. Лекарственное средство содержит никлозамид, поливинилпирролидон и ивермектин при следующем соотношении ингредиентов, мас. ч.: никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995. Получают лекарственное средство путем механохимической активации в течение 5-7 часов в активаторах ударно-истирающего типа при соотношении массы компонентов и массы шаров 1:10, объем загрузки барабана 30-70% и скорости его вращения 60-80 об/мин. Лекарственное средство обладает широким спектром действия и высокой эффективностью при снижении концентрации действующих веществ и повышении их сохранности в процессе изготовления. 3 табл., 4 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения широкого спектра болезней животных, вызываемых гельминтами.

Гельминтозы животных широко распространены по всему миру и наносят огромный экономический ущерб животноводству за счет снижения всех видов продуктивности и нередко гибели животных. По данным ВОЗ, общее количество заболеваний и смертей только от кишечных гельминтов значительно выше, чем от бактериальных, вирусных инфекций и других паразитарных болезней, вместе взятых. Кроме того, больные животные нередко являются источником заражения человека.

Таким образом, профилактика и лечение паразитарных болезней - одна из наиболее актуальных задач современных ветеринарии и медицины.

Известно лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, полученное путем механохимической модификации, включающее комплекс антигельминтика из группы бензимидазолов с водорастворимыми полисахаридами и β-циклодекстрином (см., например, С.С. Халиков и др. Механохимическая модификация свойств антигельминтных препаратов, Химия в интересах устойчивого развития, 2011, 19, с. 699-703).

Полученное лекарственное средство обладает повышенными водорастворимостью и мелкодисперсностью, а также повышенной антигельминтной активностью.

Известно также лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, полученное путем механохимической модификации, включающее комплекс антигельминтика албендазола и полисахарида арабиногалактана из лиственниц Larix sibirica и Larix gmelinii (см., например, RU 2545797 С1, 10.04.2015).

Полученное лекарственное средство обладает более высокой противоописторхозной фармакологической активностью, чем албендазол, а также не вызывает токсического повреждения гепатоцитов.

Наиболее близким техническим решением, выбранным в качестве прототипа, является лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, полученное путем механохимической модификации субстанции никлозамида и представляющее собой супрамолекулярный комплекс никлозамида с поливинилпирролидоном (см., например, RU 2588368 С1, 27.06.2016).

Данный комплекс обеспечивает повышение антигельминтной эффективности против цестод, снижение терапевтической дозы в 10 раз и снижение токсичности по сравнению с никлозамидом.

Задачей настоящего изобретения является расширение ассортимента эффективных антигельминтных препаратов путем создания комплексного лекарственного средства против гельминтозов животных, обладающего широким спектром действия и высокой эффективностью при снижении концентрации действующих веществ и повышении их сохранности в процессе изготовления.

Поставленная задача решается тем, что лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, содержащее никлозамид и поливинилпирролидон, согласно изобретению, дополнительно содержит ивермектин при следующем соотношении ингредиентов, мас. ч.: никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995, при этом лекарственное средство получают путем механохимической активации в течение 5-7 часов в активаторах ударно-истирающего типа при модуле процесса активации 1:10, объеме загрузки барабана 30-70% и скорости его вращения 60-80 об/мин.

Техническим результатом предложенного изобретения является то, что получаемое лекарственное средство имеет широкий спектр действия и обладает повышенной растворимостью при высокой сохранности исходных компонентов.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами выполнения, которые, однако, не ограничивают объем притязаний заявителя.

Пример 1. Получение лекарственного средства.

В металлический барабан последовательно загружают при постоянном перемешивании 20 г никлозамида, 0,1 г ивермектина, 179,9 г поливинилпирролидона (ПВП). Объем загрузки после предварительного перемешивания исходных компонентов составил 25%. В трехкомпонентную смесь добавили 2000 г металлических шаров с диаметром от 15 до 22 мм. Объем загрузки барабана после добавления шаров составил 55%. Модуль процесса активации (соотношение массы компонентов веществ к массе шаров) составляет 1:10. Активацию проводят на шаровой мельнице LE-101 при скорости вращения металлического барабана 70 об/мин в течение 6 часов и получают сыпучий порошок светло-желтого цвета в количестве 198 г.

Аналогично были проведены эксперименты с варьированием взаимного соотношения компонентов в заявляемых пределах – никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995.

В результате контроля (растворимость в воде, сохранность действующих веществ) установлено, что наиболее оптимальными режимами получения целевого продукта являются - загрузка барабана 30-70%, скорость его вращения 60-80 об/мин, время активации 5-7 часов.

Проведенный анализ готового продукта показал, что растворимость никлозамида увеличилась более чем в 30 раз, а сохранность компонентов лекарственного средства - никлозамида и ивермектина - составляет 98,1-99,5%.

Преимуществами предлагаемой технологии получения заявленного лекарственного средства является исключение процессов растворения, нагревания, охлаждения, сушки и пр., которые могут привести к разложению компонентов, образованию отходов и выбросов в атмосферу паров растворителей и легколетучих компонентов.

Пример 2. Испытание полученного лекарственного средства при трихинеллезе на лабораторной модели.

Изучение нематоцидной активности проводили на 48 белых мышах в возрасте 1,5-2 мес., экспериментально инвазированных Trichinella spiralis в дозе 200 личинок на животное. Животных заражали путем введения суспензии с личинками в желудок с помощью шприца с канюлей.

На третьи сутки после заражения мышей разделили на 3 опытные и 1 контрольную группу по 12 голов в каждой. Животным первой опытной группы вводили в желудок заявленное лекарственное средство. Белым мышам второй группы задавали ивермектин базовый в дозе 0,04 мг/кг по ДВ, а белым мышам третьей группы - никлозамид базовый дозе 2,0 мг/кг по ДВ.

Животные контрольной группы получали крахмальный гель в соответствующем объеме.

На вторые сутки после введения препаратов животных убивали декапитацией. Нематодоцидную активность испытуемых препаратов учитывали по результатам гельминтологического вскрытия кишечника. После убоя животных тонкий отдел кишечника вскрывали по всей длине, заливали физиологическим раствором и помещали в аппарат Бермана, в котором выдерживали 2-3 часа при температуре 38-40°C. Затем надосадочную жидкость сливали, а осадок с жидкостью объемом 1-20 мл исследовали и подсчитывали количество трихинелл.

Эффективность препаратов оценивали по типу «контрольный тест» с расчетом среднего числа обнаруженных нематод и интенсэффективности.

Полученные результаты обработали статистически. Результаты исследования приведены в таблицах 1 и 2.

Как следует из таблиц, результаты испытания заявляемого лекарственного средства свидетельствуют о повышении его эффективности по сравнению с базовыми препаратами ивермектина и никлозамида.

Пример 3. Изучение цестодоцидной эффективности заявленного лекарственного средства проводили на лабораторной модели гименолепидоза на белых мышах, экспериментально инвазированных Hymenolepis nana.

Мышей заражали перорально с помощью шприца, снабженного специальной канюлей, из расчета 200 инвазионных яиц на животное. На 13 сутки после заражения вводили тестируемые препараты. Активность препаратов учитывали по результатам гельминтологического вскрытия кишечника. Так как ивермектин не эффективен против ленточных червей, его не использовали в качестве тестируемого препарата. Извлеченных цестод подсчитывали. Учет эффективности препаратов проводили по типу «контрольный тест» с расчетом среднего количества обнаруженных цестод и интенсэффективности (ИЭ).

Результаты представлены в таблице 3.

Таким образом, из приведенных таблиц следует, что полученное лекарственное средство имеет широкий спектр действия и повышенную эффективность при сниженной концентрации базовых препаратов никлозамида и ивермектина.

Пример 4.

Испытание заявленного лекарственного средства (далее - «заявленный препарат) проводили на 60 головах молодняка овец породы кавказский меринос в возрасте 10-16 месяцев, спонтанно инвазированных стронгилятами пищеварительного тракта (30 голов) и мониезиями (30 голов). Овец, зараженных стронгилятами и отдельно мониезиями, разделили по 3 группы: две опытные и одну контрольную.

Овцам первой группы при мониезиозе и стронгилятозах вводили перорально однократно 10%-ную суспензию заявленного препарата в дозе 20 мг/кг по никлозамиду и 0,04 мг/кг по ивермектину из расчета 1 мл/кг.

Овцы второй группы при мониезиозе и стронгилятозах получали заявленный препарат в форме 10% порошка в дозе 0,2 г/кг. Животные контрольной группы препарат не получали.

Расчет эффективности препарата проводили в опыте типа «контрольный тест» путем учета степени зараженности до и через 14 суток после введения препаратов. Взятые пробы фекалий исследовали методом флотации.

В результате проведения опытов установлено следующее: препарат в форме 10%-ной суспензии в дозе 1 мл/кг показал 97,9%-ную эффективность при мониезиозе и 98,3%-ную эффективность при желудочно-кишечных стронгилятозах овец в условиях производства.

Препарат в форме порошка проявил 97,0%-ную эффективность при мониезиозе и 98,3%-ную эффективность при стронгилятозах пищеварительного тракта.

При аналогичных испытаниях лекарственных средств, содержащих никлозамид, ивермектин и поливинилпирролидон в соотношении (в мас. ч.) соответственно 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995, статистически достоверных различий в полученных результатах не было, поэтому данные сведения в настоящем описании не приводятся.

Проведенные испытания полученного лекарственного средства позволяют сделать вывод о том, что:

- расширен спектр его действия по сравнению с базовыми препаратами, входящими в его состав;

- наблюдается синергидный эффект, а именно усилено антигельминтное действие лекарственного средства при снижении концентрации активных веществ, входящих в его состав;

- увеличена растворимость никлозамида более чем в 30 раз, что позволило повысить биодоступность и эффективность заявленного препарата;

- технология получения заявленного лекарственного средства исключает использование процессов растворения, нагревания, осаждения, сушки и пр., которые могут привести к разложению компонентов, образованию отходов и выбросов в атмосферу паров растворителей и легколетучих компонентов;

- сохранность никлозамида и ивермектина составляет 98,1-99,5%.

Таким образом, поставленная задача решена - создано комплексное лекарственное средство против гельминтозов животных, обладающее широким спектром действия и высокой эффективностью при снижении концентрации действующих веществ и повышении их сохранности в процессе изготовления.

Лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, содержащее никлозамид и поливинилпирролидон, отличающееся тем, что дополнительно содержит ивермектин при следующем соотношении ингредиентов, мас. ч.: никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995, при этом лекарственное средство получают путем механохимической активации в течение 5-7 часов в активаторах ударно-истирающего типа при соотношении массы компонентов и массы шаров 1:10, объеме загрузки барабана 30-70% и скорости его вращения 60-80 об/мин.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 31.
10.05.2013
№216.012.3d90

N-(3,4-дихлорфенил)-2-(ацетилокси)-3,5-дихлорбензамид, обладающий антигельминтной активностью

Изобретение относится к органической химии и касается нового биологически активного вещества - N-(3,4-дихлорфенил)-2-ацетокси-3,5-дихлорбензамида, который проявляет высокую антигельминтную активность, что позволяет применять заявляемое соединение в медицине и ветеринарии. 4 пр., 2 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481327
Дата охранного документа: 10.05.2013
20.10.2013
№216.012.753d

Способ лечения и профилактики псороптоза овец

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики псороптоза овец. Животным вводят иверлонг в дозе 0,2 мг/кг живой массы животного. Через 50-60 дней после введения иверлонга животным подкожно вводят ивомек в дозе 1 мл/50 кг живой массы животного. Способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495673
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.10.2013
№216.012.797d
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496763
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.04.2014
№216.012.bcf2

Способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514109
Дата охранного документа: 27.04.2014
27.04.2014
№216.012.bf0b

Композиция для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных. Композиция содержит, масс.%: доксициклина хиклат - 5,0-15,0, бромгексина гидрохлорид - 0,25-0,75, лактулоза - 0,5-1,5, 2-пирролидон - остальное. Заявленная композиция обладает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514647
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.05.2014
№216.012.c7bc

Способ лечения арахноэнтомозов животных

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной арахноэнтомологии, и может использоваться для лечения жвачных животных от арахноэнтомозов. Cпособ лечения арахноэнтомозов животных включает введение им ивермектина, который применяют в форме солевых брикетов,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516891
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.06.2014
№216.012.d905

Антигельминтное средство

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной паразитологии, и может использоваться для лечения жвачных животных от гельминтозов. Антигельминтное средство для лечения и профилактики гельминтозов домашних и диких жвачных животных, характеризующееся тем, что...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002521335
Дата охранного документа: 27.06.2014
27.07.2014
№216.012.e5ee

Способ получения растворимых комплексных препаратов из нерастворимых в воде субстанций лекарственных средств

Изобретение относится к ветеринарной медицине, а именно к ветеринарной и медицинской фармакологии, и может быть использовано для получения высокоэффективных комплексных полимерных антигельминтных препаратов на основе субстанций известных антигельминтных средств. Способ получения водорастворимых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002524652
Дата охранного документа: 27.07.2014
27.08.2014
№216.012.f058

Стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием

Изобретение относится к стабильной жидкой фармацевтической композиции, включающей 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцинат в количестве 0,1-50 мас.%, вспомогательные вещества в количестве 0,01-50 мас.% и воду. Заявленное изобретение позволяет получать...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527347
Дата охранного документа: 27.08.2014
10.04.2015
№216.013.37e5

Композиция на основе албендазола с противоописторхозной фармакологической активностью

Изобретение относится к композиции на основе албендазола. Указанная композиция состоит из субстанции албендазола и полисахарида арабиногалактана из лиственницы сибирской или Гмелина при массовых соотношениях компонентов албендазол : арабиногалактан 1:5-20. Заявленное изобретение обладает более...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545797
Дата охранного документа: 10.04.2015
Показаны записи 1-10 из 49.
20.10.2013
№216.012.753d

Способ лечения и профилактики псороптоза овец

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики псороптоза овец. Животным вводят иверлонг в дозе 0,2 мг/кг живой массы животного. Через 50-60 дней после введения иверлонга животным подкожно вводят ивомек в дозе 1 мл/50 кг живой массы животного. Способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495673
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.10.2013
№216.012.797d
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496763
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.04.2014
№216.012.bcf2

Способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514109
Дата охранного документа: 27.04.2014
27.04.2014
№216.012.bf0b

Композиция для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных. Композиция содержит, масс.%: доксициклина хиклат - 5,0-15,0, бромгексина гидрохлорид - 0,25-0,75, лактулоза - 0,5-1,5, 2-пирролидон - остальное. Заявленная композиция обладает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514647
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.05.2014
№216.012.c7bc

Способ лечения арахноэнтомозов животных

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной арахноэнтомологии, и может использоваться для лечения жвачных животных от арахноэнтомозов. Cпособ лечения арахноэнтомозов животных включает введение им ивермектина, который применяют в форме солевых брикетов,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516891
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.07.2014
№216.012.e5ee

Способ получения растворимых комплексных препаратов из нерастворимых в воде субстанций лекарственных средств

Изобретение относится к ветеринарной медицине, а именно к ветеринарной и медицинской фармакологии, и может быть использовано для получения высокоэффективных комплексных полимерных антигельминтных препаратов на основе субстанций известных антигельминтных средств. Способ получения водорастворимых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002524652
Дата охранного документа: 27.07.2014
27.08.2014
№216.012.f058

Стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием

Изобретение относится к стабильной жидкой фармацевтической композиции, включающей 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцинат в количестве 0,1-50 мас.%, вспомогательные вещества в количестве 0,01-50 мас.% и воду. Заявленное изобретение позволяет получать...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527347
Дата охранного документа: 27.08.2014
10.04.2015
№216.013.37e5

Композиция на основе албендазола с противоописторхозной фармакологической активностью

Изобретение относится к композиции на основе албендазола. Указанная композиция состоит из субстанции албендазола и полисахарида арабиногалактана из лиственницы сибирской или Гмелина при массовых соотношениях компонентов албендазол : арабиногалактан 1:5-20. Заявленное изобретение обладает более...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545797
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3ac7

Противопаразитарное средство на основе альбендазола и способ его использования для лечения гельминтозов млекопитающих

Группа изобретений относится к области ветеринарии и медицины, в частности к лечению кишечных гельминтозов млекопитающих. Противопаразитарное средство, включающее межмолекулярные комплексы альбендазола с водорастворимыми физиологически приемлемыми полимерами, причем массовые соотношения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002546535
Дата охранного документа: 10.04.2015
20.05.2015
№216.013.4bea

N,n'-(сульфонилди-п-фенилен)бис-n'',n''-диметилформамидин, обладающий акарицидным действием

Изобретение относится к области ветеринарии, медицины и сельского хозяйства и предназначено для борьбы с клещами. В качестве вещества, обладающего акарицидным действием, применяют N,N′-(сульфонилди-п-фенилен)бис-N",N"-диметилформамидин. Использование заявленного вещества помогает эффективно и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550948
Дата охранного документа: 20.05.2015
+ добавить свой РИД