Вид РИД
Изобретение
Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а в частности лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах.
В настоящее время наиболее близким является способ лечения крупного рогатого скота от стронгилятозов с помощью альбендазола и нативного фенбендазола (Архипов И.А. Антигельминтики: фармакология и применение, - М., 2009, 405 с.).
Недостатком данных препаратов является их низкая растворимость в воде, что приводит к трудностям применения для животных.
Техническая задача - упрощение процесса лечения животных с одновременным облегчением применения антигельминтиков за счет новых лекарственных форм, способных полностью растворяться в воде, что приводит к повышению эффективности лечения.
Решение технической задачи достигается применением инкапсулированного фенбендазола, причем в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и циклогексанола.
Отличительной особенностью является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - карбинола и циклогексанола.
Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.
ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3.
100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.
ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3.
100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.
ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3.
100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.
Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.
Эффективность инкапсулированного фенбендазола в сравнении с чистым фенбендазолом и альбендазолом при лечении стронгилятозов желудочно-кишечного тракта крупного рогатого скота представлена в таблице 1, в которой:
ЭИ - экстенсинвазированность;
ИИ - интенсинвазированность;
ЭЭ - экстенсэффективность;
ИЭ - интенсэффективность.
Животные были заражены представителями следующих родов стронгилят: Ostertagia, Haemonchus, Cooperia, Oesophagostomum, Trichostrongylus и др.
Работа проведена на 55 телках средним живым весом 318,7 кг в ОАО «Победа» Октябрьского района в мае-июне 2012 г.
Животных взвешивали индивидуально в начале опыта и через 30 суток. Лечение проводили путем дачи препаратов в соответствии с весом из бутылок с водой, однократно.
Эффективность лечения проводили путем учета количества яиц стронгилят в 1 г фекалий индивидуально до лечения и спустя 18 суток с использованием счетной камеры ВИГИС критическим тестом.
Из таблицы видно, что самая высокая эффективность лечения получена при применении инкапсулированного фенбендазола (гр. 2) в дозе 22,5 мг/кг (15 мг/кг по АДВ) - ЭЭ - 94,3% и ИЭ - 88,9%.
Эффективность от применения нативного (заводского) фенбендазола (гр. 1) в дозе 15 мг/кг по АДВ была ниже, чем в предыдущей группе, соответственно по ЭЭ на 7,7% и ИЭ на 5,6%.
Альбендазол в инструктивной дозе 15 мл на 50 кг массы тела (гр. 3) показал эффективность инкапсулированного препарата соответственно на 13,2% и 8,2%.
Отмечено, что при даче нативного фенбендазола его определенная часть седиментируется на стенках бутылки, чего не отмечено у инкапсулированного препарата.
Среднесуточные привесы у телок группы №1 составили 0,4 кг, гр.2 - 0,65 кг, гр.3 - 0,37 кг, контрольной - 0,42 кг.
|