×
26.08.2017
217.015.dda7

ГЕЛЬ С ОКСИМЕТИЛУРАЦИЛОМ, ХЛОРГЕКСИДИНОМ И ЛИДОКАИНОМ ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ И ЛЕЧЕБНЫХ ЭНДОУРЕТРАЛЬНЫХ ПРОЦЕДУР

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и может быть использовано для проведения диагностических и лечебных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры) в качестве противовоспалительного противомикробного анестезирующего стимулирующего регенерацию антиоксидантного противовирусного средства с эффектом пролонгации. Средство содержит в качестве действующих веществ оксиметилурацил, лидокаин и хлоргексидина биглюконат, в качестве гелевой основы содержит полиэтиленгликоль 400, глицерин, лутрол F-127 и воду очищенную при определенном соотношении компонентов. Технический результат – создание нового лечебно-диагностического средства противомикробного анестезирующего противовоспалительного регенерирующего антиоксидантного противовирусного действия, с хорошей фиксацией, намазываемостью, выраженным и пролонгированным действием, удобно в применении. 2 табл., 5 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, касается разработки геля, содержащего оксиметилурацил, лидокаин и хлоргексидина биглюконат, и может быть использовано в области урологии для проведения диагностических и лечебных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).

Известен местный анестетик Луан для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры), содержащий в качестве действующего вещества лидокаин, и вспомогательные вещества: карбоксиметилцеллюлоза натрия, глицерол, метил пара-гидроксибензоат, этил пара-гидроксибензоат, пропил пара-гидроксибензоат, натрия бензоат, вода дистиллированная [MEDI.RU. Подробно о лекарствах. Луан [Электронный ресурс] Режим доступа: http://medi.ru/doc/x0389.htm. Дата доступа: 27.04.2016].

Известно средство для местной анестезии в виде геля для наружного применения в области урологии, содержащее лидокаин гидрохлорид, антисептический компонент - бензалконий хлорид (50%-ный), гентамицин, в качестве гелевой основы - биополимер гидроксиэтилцеллюлозу и воду. Средство может дополнительно содержать папаверин. Новое средство нетоксично, удобно в применении, не проявляет нежелательного побочного раздражающего действия, обладает высокой пенетрирующей способностью активных компонентов [патент RU 2262925, 2005 г.].

Известен гель, который используют для профилактики ятрогенного инфцирования уретры при трансуретральных манипуляциях, для этого его вводят в уретру за 5 минут до проведения манипуляции на мочевыводящих путях, причем гель содержит 2 г 10%-ного раствора лидокаина на 100 г глицерина, а перед введением в уретру гель озонируют до концентрации озона 1200 мкг/л [патент RU 2329787, 2008 г.].

Наиболее близким аналогом изобретения является водорастворимый гель для наружного применения "Катеджель с лидокаином", обладающий антисептическим и местноанестезирующим действием и предназначенный для анестезии при оперативных и диагностических эндоскопических вмешательствах у детей и взрослых в урологии, гинекологии, проктологии, содержащий в качестве действующих веществ 0.05 г хлоргексидина дигидрохлорида и 2 г лидокаина, а в качестве вспомогательных веществ гидроксиэтилцеллюлозу - 1,5 г, глицерол - 20 г, воду для инъекций - до 100 г геля [Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Катеджель с лидокаином [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1692.htm#sostav. Дата доступа: 16.05.2016].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств местно-анестезирующих средств в области урологии.

Технический результат - создание нового лечебно-диагностического средства противомикробного анестезирующего противовоспалительного регенерирующего антиоксидантного противовирусного действия, с хорошей фиксацией, намазываемостью, выраженным и пролонгированным действием, удобного для применения.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур, содержащее в качестве действующих веществ хлоргексидин и лидокаин, и гелевую основу, включающую глицерин и воду очищенную, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве действующего вещества оксиметилурацил, в качестве хлоргексидина содержит 20% водный раствор хлоргексидина биглюконата, а в качестве гелевой основы дополнительно содержит полиэтиленгликоль 400 и лутрол F-127 при следующем соотношении компонентов, мас. %:

оксиметилурацил 2,0
лидокаин 2,5
20% водный раствор 0,25
хлоргексидина биглюконата
полиэтиленгликоль 400 5,0
глицерин 10,0
лутрол F-127 2,0
вода очищенная до 100,0

Изобретение иллюстрируется следующими таблицами: в таблице 1 приведена антибактериальная активность предлагаемого геля; в таблице 2 показана сравнительная оценка гелей по степени стекания in vitro.

Все компоненты, входящие в состав геля, разрешены для медицинского применения.

Оксиметилурацил (ВФС 42-2730-96).

Лидокаин (lidocaine) - лидокаина гидрохлорид (Lidocaine hydrochloride) П N014235/02-2002, НД 42-13303-04. Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде. Оказывает местное анестезирующее действие.

Хлоргексидина раствор 20% ГОСТ 12.1.007-76.

Лутрол F-127 (LutrolF-127), BASF (Германия) 9003-11-6, растворим в горячей воде, способствует пролонгированию действующего вещества в составе композиции.

Полиэтиленгликоль (ПЭГ) 400 является продуктом полимеризации окиси этилена с этиленгликолем. ПЭГ обладает высокой растворяющей способностью по отношению к веществам как гидрофильного, так и гидрофобного характера, что позволяет использовать его в качестве эффективной основы при создании лекарственных средств в виде мазей, пен и эмульсий.

Глицерин - простейший представитель трехатомных спиртов, представляет собой вязкую прозрачную жидкость. Широко используется в медицинской промышленности.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что гидрофильная (гелевая) основа обеспечивает надежную фиксацию средства на слизистой поверхности, способствует лучшему распределению действующих веществ в основе, тонкому, ровному и сплошному слою при урологических процедурах, гелевая основа повышает биодоступность действующих веществ, обеспечивая при этом эффект пролонгации за счет поверхностно-активных свойств. Придание средству формы геля обеспечивает удобство и гигиеничность применения, препарат образует тонкую нисползающую пленку, стойкость при хранении.

Введение в состав лекарственного средства 20% хлоргексидина биглюконата в количестве 0,25 г на 100,0 г в сочетании с оксиметилурацилом и лидокаином повышает антиоксидантную активность геля, стимулирует процессы регенерации тканей, способствует проявлению противовоспалительного репаративного действия, оказывает противомикробное действие. Введение оксиметилурацила обеспечивает стимуляцию процессов регенерации, противовоспалительное действие, а введение лидокаина оказывает местноанестезирующее действие, которое при введении лидокаина гидрохлорида обусловлено обратимым угнетением чувствительных нервных окончаний на поверхности кожи и слизистых оболочках. Введение лутрола F-127 обеспечивает пролонгированное действие. ПЭГ 400 в количестве 5 мас. % улучшает структуру основы, повышает биодоступность оксиметилурацила и хлоргексидина за счет поверхностно-активных свойств. Глицерин 10 мас. % придает гелевой основе оптимальную вязкость, текучесть, смазывающее действие, равномерное распределение по поверхности нанесения. Придание лекарственному средству формы геля обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Совместное введение в состав лекарственного средства 20% раствора хлоргексидина в количестве 0,25 мас. % в сочетании с оксиметилурацилом и лидокаином повышает действие регенерации тканей, оказывает местный эффект пролонгации лечебного действия, обеспечивает анестезирующее, антибактериальное, репаративное, этиотропное, иммунокоррегирующее и антиоксидантное действия лекарственной формы.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что оригинальный состав гелевой основы обеспечивает высокую смазывающую способность на слизистых поверхностях, обеспечивает фиксацию средства в уретре, способствует лучшему распределению лекарственных веществ в гелевой основе, тонкому, ровному и сплошному мазку. Благодаря полному растворению геля в воде и отсутствию жировых веществ, препарат не повреждает резиновые и пластиковые части оборудования для диагностики и не загрязняет оптические части аппаратуры.

Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.

Предлагаемое средство в форме геля используют непосредственно перед введением инструментов при проведении диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).

Пример 1. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 5,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Получают гель следующим образом.

В химическом стакане при комнатной температуре к части воды очищенной (ФС 42-2619-97) добавляют 20% раствор хлоргексидина, лидокаин, перемешивают мешалкой, отдельно тонко измельчают оксиметилурацил и растворяют в части горячей воды очищенной, добавляют ПЭГ 400, глицерин, и по частям приготовленный ранее водный раствор хлоргексидина и лидокаина, перемешивают мешалкой до получения однородной массы геля. Готовый гель представляет собой однородный мутный гель белого цвета, плотность 1,3 г/см3, pH геля 6,2-6,5. Полученный гель имеет удовлетворительную консистенцию, легко наносится на слизистые покровы с образованием тонкого ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, обеспечивает хорошую фиксацию, обладает анестезирующим, противомикробным, антиоксидантным, противовирусным действием. Рекомендуется для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).

Проведены исследования по изучению антибактериальной активности предлагаемого геля (таблица 1), а также исследования по сравнительной оценке гелей по степени стекания in vitro (таблица 2). Установлено, что состав заявляемого геля не уступает гелю Катеджель по степени стекания в модельных условиях in vitro.

Пример 2. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 1,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный состав геля имеет жидкую консистенцию, при нанесении стекает с поверхности.

Пример 3. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 10,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный состав геля имеет густую и вязкую консистенцию, отмечаются неудобства при нанесении на поверхности слизистых оболочек, неудовлетворительно смывается, дискомфорт.

Пример 4. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 1,0; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 5,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный состав геля имеет нормальную консистенцию, легко наносится на слизистые покровы с образованием тонкого ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, обеспечивает хорошую фиксацию, обладает анестезирующим, противомикробным, антиоксидантным, противовирусным действием. Однако гель содержит пониженное количество лидокаина и обладает сниженным анестезирующим действием, что не оказывает необходимого терапевтического эффекта при проведении диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры). Однако в виде 1% концентрации лидокаина в составе геля, возможно использовать данный состав для проведения эндоскопических процедур (фарингоскопия, ларингоскопия, трахеобронхоскопия, эзофагогастродуоденоскопия, ректоскопия и др.).

Пример 5. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 5,0; глицерин - 10,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный гель имеет удовлетворительную консистенцию, легко наносится на слизистые покровы с образованием тонкого ровного сплошного мазка, обеспечивает хорошую фиксацию, обладает анестезирующим, противомикробным, антиоксидантным, противовирусным действием. Не имеет пролонгированного действия.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения консистенции, удобства и эффективности применения является состав, описанный в примере 1.

Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 196.
20.01.2013
№216.012.1b3a

Криоаппликатор для хирургического аппарата

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к хирургическим аппаратам для деструкции патологических тканей методом глубокого замораживания с помощью жидкого азота. Криоаппликатор содержит корпус с испарительной камерой, трубки подачи в нее жидкого азота и возврата пара и контактную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002472464
Дата охранного документа: 20.01.2013
27.02.2013
№216.012.29c7

Способ обезболивания больных с дезоморфиновой наркоманией в процессе лечения термических ожогов

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, психиатрии и комбустиологии, и может быть использовано для обезболивания больных дезоморфиновой наркоманией с термическими ожогами. Для этого при поступлении в стационар у больного выявляют этиологию и локализацию ожогов, наличие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476222
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.03.2013
№216.012.2d5a

Мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. Средство против вируса гриппа содержит в качестве действующего вещества спиртовой экстракт личинок большой восковой моли, спиртовой экстракт прополиса и мазевую основу, включающую сополимер стирола с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477141
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.04.2013
№216.012.321a

Вагинальный гель с иммуномодулирующей активностью

Изобретение относится к вагинальному гелю с иммуномодулирующей активностью, который содержит в качестве действующего вещества иммуномодулятор - 5,0 мас.% оксиметилурацила, качестве основы - натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, пропиленгликоль, коллидон VA 64 и воду, а в качестве консерванта -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478369
Дата охранного документа: 10.04.2013
27.04.2013
№216.012.3912

Способ фиксации грудины после аортокоронарного шунтирования у больных с ишемической кардиомиопатией

Изобретение относится к области медицины, а именно к сердечно-сосудистой хирургии, и может найти применение при операциях на органах средостения и грудной клетки у больных с ишемической кардиомиопатией, а также осложненных сахарным диабетом, ХОБЛ, остеопорозом, ожирением. Сущность способа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480171
Дата охранного документа: 27.04.2013
10.05.2013
№216.012.3caf

Способ комплексного лечения неспецифических воспалительных заболеваний женской половой сферы

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза. Для этого вводят внутримышечно амоксициллин в разовой дозе 1,2 г 2 раза в сутки. При этом дополнительно вагинально вводят 2 раза в сутки по одному...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481102
Дата охранного документа: 10.05.2013
20.05.2013
№216.012.3f8d

Способ лечения ишемической болезни сердца с дистальным или диффузным поражением коронарных артерий

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии, и касается лечения ишемической болезни сердца с дистальным или диффузным поражением коронарных артерий. Для этого в экспериментах на кроликах-самцах породы шиншилла вводят 5-оксиметилурацил в дозе 25 мг на кг веса 3...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481839
Дата охранного документа: 20.05.2013
10.06.2013
№216.012.46bf

Криохирургический аппарат

Изобретение относится к медицинской технике и может быть использовано в хирургии для криодеструкции патологических новообразований. Криохирургический аппарат включает резервуар с жидким азотом, теплоизолированные трубки подвода и отвода хладагента, рабочий наконечник и систему откачки газа,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483691
Дата охранного документа: 10.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c4f

6-(тиетанил-3)аминопиримидин-2,4(1н,3н)-дион, ингибирующий перекисное окисление липидов

Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине, а именно к новому соединению - 6-(тиетанил-3)аминопиримидин-2,4(1Н, 3Н)-диону формулы (I), ингибирующему перекисное окисление липидов (ПОЛ). 1 з.п. ф-лы. 1 ил., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485117
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c50

6-метил-1-(тиетанил-3)урацил, стимулирующий защитную активность фагоцитов

Предлагаемое изобретение относится к новому соединению - 6-метил-1-(тиетанил-3)урацилу формулы I: стимулирующему защитную активность фагоцитов. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.,1 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485118
Дата охранного документа: 20.06.2013
Показаны записи 1-10 из 96.
20.01.2013
№216.012.1b3a

Криоаппликатор для хирургического аппарата

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к хирургическим аппаратам для деструкции патологических тканей методом глубокого замораживания с помощью жидкого азота. Криоаппликатор содержит корпус с испарительной камерой, трубки подачи в нее жидкого азота и возврата пара и контактную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002472464
Дата охранного документа: 20.01.2013
27.04.2013
№216.012.3912

Способ фиксации грудины после аортокоронарного шунтирования у больных с ишемической кардиомиопатией

Изобретение относится к области медицины, а именно к сердечно-сосудистой хирургии, и может найти применение при операциях на органах средостения и грудной клетки у больных с ишемической кардиомиопатией, а также осложненных сахарным диабетом, ХОБЛ, остеопорозом, ожирением. Сущность способа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480171
Дата охранного документа: 27.04.2013
20.05.2013
№216.012.3f8d

Способ лечения ишемической болезни сердца с дистальным или диффузным поражением коронарных артерий

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии, и касается лечения ишемической болезни сердца с дистальным или диффузным поражением коронарных артерий. Для этого в экспериментах на кроликах-самцах породы шиншилла вводят 5-оксиметилурацил в дозе 25 мг на кг веса 3...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481839
Дата охранного документа: 20.05.2013
10.06.2013
№216.012.46bf

Криохирургический аппарат

Изобретение относится к медицинской технике и может быть использовано в хирургии для криодеструкции патологических новообразований. Криохирургический аппарат включает резервуар с жидким азотом, теплоизолированные трубки подвода и отвода хладагента, рабочий наконечник и систему откачки газа,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483691
Дата охранного документа: 10.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c4f

6-(тиетанил-3)аминопиримидин-2,4(1н,3н)-дион, ингибирующий перекисное окисление липидов

Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине, а именно к новому соединению - 6-(тиетанил-3)аминопиримидин-2,4(1Н, 3Н)-диону формулы (I), ингибирующему перекисное окисление липидов (ПОЛ). 1 з.п. ф-лы. 1 ил., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485117
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c50

6-метил-1-(тиетанил-3)урацил, стимулирующий защитную активность фагоцитов

Предлагаемое изобретение относится к новому соединению - 6-метил-1-(тиетанил-3)урацилу формулы I: стимулирующему защитную активность фагоцитов. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.,1 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485118
Дата охранного документа: 20.06.2013
10.07.2013
№216.012.5416

5-гидрокси-6-метил-1-(тиетанил-3)пиримидин-2,4(1н,3н)-дион, подавляющий генерацию активных форм кислорода

Предлагаемое изобретение относится к новому соединению - 5-гидрокси-6-метил-1-(тиетанил-3)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диону формулы I, подавляющему генерацию активных форм кислорода и обладающему антиоксидантной активностью. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487129
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.09.2013
№216.012.6a56

Сорбционный материал для лечения ран и ожогов различной этиологии

Изобретение относится к области медицины, а именно к лечению ран и ожогов различной этиологии, и используется в виде перевязочного сорбционного материала: салфеток, бинтов, повязок различной формы и размеров, пропитанного лекарственным препаратом, и предназначен для осушения операционного поля...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002492873
Дата охранного документа: 20.09.2013
27.09.2013
№216.012.6e42

Ранозаживляющее медицинское средство для лечения ран и ожогов с терапевтическим эффектом

Изобретение относится к медицинской промышленности и может быть использовано в производстве медицинских лекарственных средств, стимулирующих заживление ран и ожогов различной этиологии и состоящих из абсорбирующего материала, пропитанного лекарственными препаратами. Описано ранозаживляющее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493877
Дата охранного документа: 27.09.2013
27.10.2013
№216.012.7860

Состав в форме геля для лечения ран и ожогов различной этиологии, обеспечивающий условия для эпителизации

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой состав в форме геля для лечения ран и ожогов различной этиологии, обеспечивающий условия для эпителизации, содержащий действующие вещества, основу и воду, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496478
Дата охранного документа: 27.10.2013
+ добавить свой РИД