29.05.2019
219.017.6333

Фармакологическое средство для лечения язвенной болезни желудка

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области медицины и представляет собой способ лечения язвенной болезни желудка. В качестве фармакологического средства для лечения язвенной болезни желудка используется трипептид Leu-Ile-Lys. Использование заявленного изобретения высокоэффективно для лечения язвенной болезни желудка, расширяет ассортимент средств для лечения желудка. 3 ил., 1 табл., 3 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к медицине, а именно фармакологии, гастроэнтерологии и может быть использовано для профилактики и лечения язвенной болезни желудка.

Несмотря на снижение общей и первичной заболеваемости язвенной болезнью желудка в России за последние годы, смертность от этого заболевания повышается. Это связано с частым возникновением осложнений, таких как перфорация, переход в злокачественное образование.

Широко используемыми средствами лечения язвенной болезни остаются традиционные препараты, действие которых обусловлено снижением кислотности в желудке (блокаторы протонного насоса, антагонисты гистаминовых рецепторов), эрадикацией H.Pilory (амоксициллин, кларитромицин), созданием «защитной пленки» на поверхности слизистой. Наряду с высокой эффективностью, эти препараты имеют ряд нежелательных побочных эффектов (различные нарушение пищеварения, головные боли, аллергические реакции), так как являются ксенобиотиками для организма.

На сегодняшний день актуальным является представление о язвенной болезни желудка как о системном гастроэнтерологическом заболевании со сложным патогенезом, включающим экзо- и эндогенные факторы. Среди эндогенных факторов важную роль играет нарушение нейрогуморальной регуляции, которое может происходить как на центральном, так и периферическом уровне.

Важная роль в данном случае отводится эндогенным пептидам, осуществляющим ряд регулирующих функций. Олигопептиды не являются ксенобиотиками для человека и обладают высокой биологической активностью. В связи с этим высок интерес современного научного сообщества к поиску пептидных препаратов с гастропротекторным действием. В ряде работ показано действие глипролинов на процессы в слизистой оболочке желудка в различных условиях, изучалась роль мелатонина и других пептидов в процессах ульцерогенеза. В России зарегистрирован пептидный препарат Даларгин, обладающий эффективностью при язвенной болезни желудка.

Наиболее близким по достигаемому результату прототипом является средство трипептид Pro-Gly-Pro обладающее гастропротекторным действием (патент РФ 2217158). Его вводят внутрибрюшинно в количестве 1,0-1,25 мг/кг или перорально в количестве 0,1-0,9 мг/кг. Способ обеспечивает противоязвенный эффект, выражающийся в уменьшении процента площади пораженной слизистой: от 61 до 74% на фоне этаноловой язвы, 62% на фоне стрессовой язвы, 67% на фоне ацетатной язвы.

Недостатками названного средства являются недостаточно высокая эффективность противоязвенного действия, кроме того, данное средство обладает и другими видами биологической активности: антикоагулянтной, фибринолитической и фибриндеполимеризационной, которые могут вызывать нежелательные побочные эффекты, в том числе внутрижелудочные кровотечение из-за снижения свертываемости крови.

Авторы предлагают новое фармакологическое средство для лечения язвенной болезни, обладающее высоким терапевтическим действием на фоне НПВС-индуцированной язвенной болезни желудка.

Техническим результатом заявляемого изобретения является расширение ассортимента средств для лечения язвенной болезни желудка.

Технический результат достигается тем, что в качестве фармакологического средства для лечения язвенной болезни желудка используется трипептид Leu-Ile-Lys (лейцин - изолейцин - лизин).

Фармакологические свойства средства для лечения язвенной болезни желудка найдены экспериментальным путем.

Эксперименты по изучению эффективности средства для лечения язвенной болезни желудка были проведены на 24 самцах крыс Wistar средней массой 150 г), разделенных поровну на 3 группы: контрольная (моделирование язвенной болезни желудка), подопытная (моделирование язвенной болезни желудка + введение трипептида Leu-Ile-Lys (лейцин - изолейцин - лизин) и группа сравнения (моделирование язвенной болезни желудка + введение препарата сравнения омепразола).

Модель индометацинового повреждения слизистой желудка крыс воспроизводили путем однократного внутрижелудочного введения индометацина в дозе 60 мг/кг в 1 мл физиологического раствора. Трипептид Leu-Ile-Lys (лейцин - изолейцин - лизин) вводили животным подопытной группы внутрижелудочно через зонд ежесуточно в течение 7 дней до моделирования индометацинового повреждения слизистой желудка в дозе 11,5 мг/кг. Последнее введение приходилось за 1 ч до начала действия язвообразующего фактора. Животным группы сравнения вводили препарат сравнения омепразол в дозе 37 мг/кг, животные контрольной группы получали эквиобъемные количества физиологического раствора в соответствующих режимах введения.

По окончании эксперимента крыс подвергали эвтаназии, желудки извлекали, вскрывали по малой кривизне, промывали холодным физиологическим раствором и фиксировали в 10% растворе нейтрального формалина. В каждом случае на макроскопическом уровне в слизистой оболочке желудка (СОЖ) подсчитывали среднее общее число эрозий, среднее число глубоких полосовидных эрозий, число поверхностных точечных эрозий, а также процентное распределение различных видов повреждений. Высчитывали индекс Паулса (ИП), или индекс изъязвления для каждого вида повреждений по формуле: (N×K)/100, где N - среднее число деструкций на 1 животное, K - процент поражений животных в группе.

При микроскопическом исследовании проводили морфологическую оценку картины язвенной болезни в желудках экспериментальных животных.

Для этого материал фиксировали в 10% растворе нейтрального формалина. Препараты окрашивали гематоксилином и эозином. Гистохимическое выявление нейтральных мукополисахаридов осуществляли с помощью ШИК-реакции, кислые мукополисахариды выявляли при помощи окраски альциановым синим (рН-2,5). Плотность воспалительного инфильтрата подсчитывали в 1 мм2 при помощи окулярной сетки Автандилова Г.Г. Морфометрические измерения слизистой оболочки желудка (СОЖ) осуществляли при помощи морфометрической программы Image Tool 3.0. Статистический анализ проводили при помощи программы «Statistica for Windows 6.0». Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления достоверности различий использовали критерий Манна-Уитни. Результаты исследований представлены в примерах.

Пример 1.

При макроскопическом исследовании поверхность СОЖ крыс контрольной группы выглядела деструктивно, были отчетливо видны изменения в виде глубоких полосовидных и поверхностных точечных эрозий (Фиг. 1). Число повреждений СОЖ составило в среднем 9,6 эрозий на крысу. При этом 51% повреждений был представлен глубокими полосовидными эрозиями. Индекс Паулса для полосовидных эрозий составил 24 (таблица).

При микроскопическом исследовании СОЖ у крыс контрольной группы выглядела арофичной, покровно-ямочный эпителий находится в состоянии дистрофии. Некротические изменения в язвенных дефектах достигали мышечного слоя. Во многих эрозиях отмечались массивные отложения солянокислого гематина. В мышечном слое фиксировались явления отека и умеренно выраженного воспаления.

Пример 2.

У животных подопытной группы исследования макроскопически СОЖ выглядела ровной, атрофических изменений обнаружено не было. Деструктивные изменения имели невыраженный характер, они проявлялись лишь в виде мелких точечных эрозий (Фиг. 2). Подобные деструктивные изменения были выявлены у всех животных. Число точечных эрозий варьировало от 1 до 2 и в среднем число повреждений составило 1,75±0,25 на 1 животное, то есть на 81,7% меньше, чем в контрольной группе (таблица). Эрозии располагались преимущественно в верхней трети СОЖ. Средняя глубина эрозий была меньше на 85,3%. Индекс Паулса для точечных эрозий составил - 1,75.

Толщина СОЖ по периферии эрозий была больше на 36,6%. При гистохимическом окрашивании ШИК-реактивом на нейтральные мукополисахариды столбчатый эпителий поверхностных отделов СОЖ давал хорошо выраженную реакцию. При окрашивании по Стидмену на кислые мукополисахариды интенсивное окрашивание выявлялось в клетках глубоких отделах желудочных ямок. В подслизистом слое отмечали явления слабо выраженного воспаления.

Пример 3.

У животных группы сравнения макроскопически СОЖ выглядела ровной, складки выражены слабо, атрофических изменений обнаружено не было. Слабо выраженные деструктивные изменения в виде мелких точечных эрозий, содержащих солянокислый гематин, определялись лишь на некоторых участках. Подобные деструктивные изменения были выявлены у 71,4% животных. Все повреждения были представлены точечными эрозиями (Фиг. 3). В подслизистом слое видны явления слабо выраженного воспаления. Сосуды умеренно полнокровны. Число повреждений СОЖ было уменьшено на 85,4% по сравнению с контролем заболевания, толщина слизистой увеличена почти на 45%. Глубина точечных эрозий на 70% меньше, чем в контроле заболевания (таблица).

Примечание: * обозначены достоверные отличия по сравнению с контрольной группой.

Заявляемое средство в эксперименте проявило выраженное фармакологическое действие при язвенной болезни, проявившееся в предотвращении появления наиболее опасных полосовидных эрозий, уменьшении количества эрозий на 81,7% и их глубины на 85,3% по сравнению с контролем. Эффективность заявляемого средства исходя из результатов статистического анализа сопоставима с эффективностью препарата традиционной терапии омепразола.

Применение трипептида Leu-Ile-Lys, лейцин - изолейцин - лизин, в качестве фармакологического средства для лечения язвенной болезни желудка.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 38 items.
29.12.2017
№217.015.f1e7

Способ диагностики гипоксии плода в модели общей пренатальной гипоксической гипоксии у кроликов

Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается диагностики гипоксии плода в модели общей пренатальной гипоксической гипоксии. Моделируют общую пренатальную гипоксическую гипоксию у беременных крольчих породы Шиншилла на сроке 27-28 суток. Для этого их помещают в гипоксическую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636891
Дата охранного документа: 28.11.2017
20.01.2018
№218.016.18b3

Способ прогнозирования преэклампсии у беременных при носительстве мутации гена фактор v лейден 1691 генотип g/a и а/а

Изобретение относится к области медицины и предназначено для прогнозирования преэклампсии (ПЭ) у беременных при носительстве генотипов G/A и А/А гена фактора V Лейдена (FVL) 1691. На сроке 7-8 недель у беременных исследуют кровь, определяют резистентность фактора Va к активированному протеину С...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636228
Дата охранного документа: 21.11.2017
04.04.2018
№218.016.2f17

Способ отбора пациентов в группу риска рака легкого

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использовано в пульмонологии, терапии, эпидемиологии, профилактике заболеваний, в области демографических исследований. Определяют уровень онкологического риска у каждого пациента в три этапа. На первом этапе составляют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644703
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.2f3a

Способ консервативного лечения адаптированных проникающих ранений роговицы

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для консервативного лечения адаптированных проникающих ранений роговицы. Для этого используют 2% комбинированный гидрогелевый раствор аскорбата хитозана со степенью дезацетилирования 94-98%, молекулярной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644701
Дата охранного документа: 13.02.2018
10.05.2018
№218.016.48df

Способ определения риска рака молочной железы по лазареву а.ф.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использовано в других ее практических направлениях (терапии, гинекологии и прочие), эпидемиологии, профилактике заболеваний, в области демографических исследований. Определяют наличие факторов риска рака молочной железы в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002651131
Дата охранного документа: 18.04.2018
10.05.2018
№218.016.4b4c

Средство для лечения язвенной болезни желудка

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения язвенной болезни желудка. Используется средство, представляющее собой лиофильно высушенный гомогенат тканей свиных почек. Метод обеспечивает расширение ассортимента средств для лечения язвенной болезни желудка. 2 пр., 4 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002651771
Дата охранного документа: 23.04.2018
10.05.2018
№218.016.4c5e

Способ диагностики функционального состояния пирамидного тракта

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии. Осуществляют магнитную стимуляцию поясничного отдела позвоночника и продолговатого мозга. Регистрируют и проводят анализ латентных периодов вызванных ответов мышцы, отводящей большой палец стопы. Определяют разницу латентных периодов...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002652068
Дата охранного документа: 24.04.2018
16.06.2018
№218.016.6225

Способ диагностики болезни виллебранда (субтип 2n)

Изобретение относится к области медицины, в частности к исследованию крови, и может быть использовано для диагностики болезни Виллебранда. Способ диагностики болезни Виллебранда (субтип 2N) заключается в том, что для выявления указанного субтипа используется тромбоэластография до и после...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002657794
Дата охранного документа: 15.06.2018
25.06.2018
№218.016.6730

Способ диагностики рецидивов рака предстательной железы у мужчин

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для диагностики рецидивов рака предстательной железы (РПЖ) после воздействия HIFU-терапией. Проводят оценку состояния микроциркуляции с помощью лазерной доплеровской флоуметрии (ЛДФ). ЛДФ осуществляют в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002658460
Дата охранного документа: 21.06.2018
30.08.2018
№218.016.8190

Способ диагностики дисплазии соединительной ткани

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, педиатрии, травматологии и ортопедии, к лабораторной и лучевой диагностике, и может быть использовано для диагностики дисплазии соединительной ткани (ДСТ). Обнаруживают характерные для ДСТ фенотипические признаки. Дополнительно выявляют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665387
Дата охранного документа: 29.08.2018
Showing 1-10 of 12 items.
20.06.2013
№216.012.4b34

Средство, обладающее антилитогенным действием, антилитал

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антилитогенным действием. Применение средства из лиофильно высушенных, гомогенизированных, свежезамороженных свиных почек, в качестве средства, обладающего антилитогенным действием. Вышеописанное средство...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484834
Дата охранного документа: 20.06.2013
10.07.2014
№216.012.dcb7

Способ получения средства, обладающего гепатопротекторным действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего гепатопротекторным действием. Способ получения средства, обладающего гепатопротекторным действием, путем экстракции измельченных столбиков с рыльцами кукурузы спиртом этиловым методом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522281
Дата охранного документа: 10.07.2014
20.10.2014
№216.012.fed4

Способ получения противоязвенного гастроретентивного средства

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения противоязвенного гастроретентивного средства. Способ получения противоязвенного гастроретентивного средства путем экстракции коры осины при определенных условиях, добавления к экстракту коры осины сухому...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531092
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.11.2015
№216.013.91a7

Способ оценки анаболического действия лекарственных препаратов

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, гистологии и патологической анатомии, и может быть использовано для оценки анаболического действия лекарственных препаратов. Сущность заявляемого способа заключается в том, что дополнительно определяют интенсивность биосинтетических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568903
Дата охранного документа: 20.11.2015
13.01.2017
№217.015.87ff

Способ получения средства, обладающего гепатопротекторным действием

Изобретение относится к способу получения средства, обладающего гепатопротекторным действием. Указанный способ заключается в экстракции плодового тела трутовика лиственничного 70% спиртом этиловым, при соотношении сырье:экстрагент 1:10, методом многоступенчатого противоточного экстрагирования с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603487
Дата охранного документа: 27.11.2016
10.05.2018
№218.016.4b4c

Средство для лечения язвенной болезни желудка

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения язвенной болезни желудка. Используется средство, представляющее собой лиофильно высушенный гомогенат тканей свиных почек. Метод обеспечивает расширение ассортимента средств для лечения язвенной болезни желудка. 2 пр., 4 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002651771
Дата охранного документа: 23.04.2018
10.05.2018
№218.016.4cc7

Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием. Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием, заключающийся в том, что лиофильно высушенный гомогенат свиных почек...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002652339
Дата охранного документа: 25.04.2018
11.11.2018
№218.016.9c4d

Средство для лечения хронического эндометрита на этапе реабилитации

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения хронического эндометрита. Средство для лечения хронического эндометрита на этапе реабилитации, полученное из сбора растительного сырья: травы ортилии однобокой, соцветий календулы лекарственной, травы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672061
Дата охранного документа: 09.11.2018
08.02.2019
№219.016.b7ff

Фармакологическое средство для лечения мочекаменной болезни

Изобретение относится к применению трипептида Leu-Ile-Lys (лейцин – изолейцин – лизин) в качестве фармакологического средства для лечения мочекаменной болезни. Преимуществами заявленного изобретения являются высокая антилитогенная активность. 2 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002679120
Дата охранного документа: 06.02.2019
17.05.2019
№219.017.52de

Средство для лечения язвенной болезни желудка

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и гастроэнтерологии и может быть использовано для лечения язвенной болезни желудка. Для этого применяют средство, представляющее собой пептидный комплекс, экстрагированный из лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек методом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687561
Дата охранного документа: 15.05.2019

Похожие РИД в системе