10.05.2018
218.016.4cc7

Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием. Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием, заключающийся в том, что лиофильно высушенный гомогенат свиных почек экстрагируют уксусной кислотой с периодическим перемешиванием, далее экстракт замораживают, а затем сразу оттаивают и фильтруют последовательно через фильтр, проводят осаждение пептидов при помощи ацетона, затем отделяют осадок декантацией и центрифугированием, собирают осадок, растворяют его в дистиллированной воде, отделяют осадок примесей во вторичном экстракте фильтрованием, далее выпаривают супернатант и досушивают при определенных условиях. Вышеописанный способ позволяет получить препарат с выраженным антилитогенным действием. 5 ил., 2 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, урологии, нефрологии, и может быть использовано для получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием.

Средства, обладающие антилитогенным действием, используются для лечения мочекаменной болезни. Мочекаменная болезнь - широко распространенное заболевание. В среднем 10-12% населения в Российской Федерации страдают мочекаменной болезнью (МКБ).

Проблема эффективного лечения МКБ на настоящий момент далека от эффективного решения, в связи с чем крайне актуальна. Основной метод лечения МКБ сегодня - литотрипсия. Данный метод малоэффективен и опасен для здоровья человека. При этом арсенал эффективных и безопасных лекарственных средств для лечения МКБ весьма ограничен.

Известны лекарственные средства для лечения мочекаменной болезни на основе природного сырья, а именно: уролесан, келлин, экстракт марены красильной сухой, ависан, трава горца птичьего, фитолизин, канаферон, пролит, урисан, цистон и др. (Вощула В.И. - Мн.: ВЭВЭР, 2006. - 268 с.). Эти средства улучшают показатели обмена веществ, состояния почек и верхних мочевых путей, ускоряют отхождение камней, а также их фрагментов и песка после успешного разрушения методом дистанционной литотрипсии. Они улучшают показатели обмена веществ, состояния почек и верхних мочевых путей, ускоряют отхождение камней, а также их фрагментов и песка после успешного разрушения методом дистанционной литотрипсии.

Известные лекарственные средства широко применяют в терапии мочекаменной болезни, однако известен ряд существенных недостатков, ограничивающих их применение, в связи с чем противопоказаниями для препаратов данной группы являются гломерулонефрит, нарушение мочеотделения, инфицированная моча, гепатит, язвенная болезнь желудка (Вощула В.И. - Мн.: ВЭВЭР, 2006. - 268 c.; Тиктинский О.Л. - Питер, 2000. - С.53-67).

Наиболее близким по достигаемому результату прототипом является средство, обладающее антилитогенным действием, Антилитал (Патент №2484834).

Сущность известного средства заключается в том, что средство Антилитал, полученное путем лиофильного высушивания свежезамороженных свиных почек, оказывает антилитогенное действие при мочекаменной болезни за счет уменьшения пересыщения мочи, снижения активности маркерных ферментов повреждения нефроцитов, ослабления оксидативного стресса и усиления антиоксидантной защиты в почках, а также снижения количества и размеров кальциевых депозитов.

Недостатками известного средства являются: сложность дозирования, неустойчивость к контаминации микрофлорой, неприятные органолептические свойства, невозможность использования для производства технологически более совершенных лекарственных форм, таких как капсулы, таблетки.

Авторы предлагают способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием, позволяющий расширить ассортимент средств для лечения мочекаменной болезни.

Техническим результатом заявляемого изобретения является расширение ассортимента средств для лечения мочекаменной болезни и создание технологически более совершенной формы экстракционного препарата (пептидный экстракт) из свиных почек.

Технический результат достигается тем, что лиофильно высушенный гомогенат свиных почек экстрагируют 0,1 Н уксусной кислоты в соотношении 1:10 в течение 24 ч при t=5°C с периодическим перемешиванием. По окончании экстракции замораживают при t=-20°С, а затем сразу оттаивают и профильтровывают последовательно через фильтр с размером пор 0,22 мкм. Затем проводят осаждение пептидов при помощи ацетона. Для этого полученный первичный экстракт заливают ацетоном в соотношении экстракт-ацетон 1:6 и выдерживают при t=5°C в течении 18 ч. Затем отделяют осадок декантацией и центрифугированием при 3000 об/мин в течение 10 мин. Далее собирают осадок, растворяют его в 100 мл дистиллированной воды. Отделяют осадок примесей во вторичном экстракте фильтрованием. Далее выпаривают супернатант и досушивают в течение 48 часов при t=60°C.

Фармакологические свойства пептидного средства, обладающего антилитогенным действием, найдены экспериментальным путем.

Эксперименты по изучению эффективности пептидного средства, обладающего антилитогенным действием в отношении мочекаменной болезни, были проведены на 30 самцах крыс Wistar массой 180-220 г. На протяжении эксперимента животные находились в индивидуальных клетках, приспособленных для сбора мочи, в условиях стандартного лабораторного рациона. По условиям эксперимента крысы были разбиты на 2 группы по 15 животных в каждой. В первой (контрольная группа) с целью моделирования экспериментальной мочекаменной болезни на протяжении 6 недель крысам предоставлялся в качестве питья в свободном доступе 1%-ный раствор этиленгликоля. Во второй (подопытная группа) крысы также 6 недель получали в свободном доступе 1%-ный раствор этиленгликоля, но при этом, начиная с 4-й недели, вплоть до конца эксперимента им ежедневно вводилось внутрь пептидное средство в дозе 15 мг.

По окончании эксперимента крыс подвергали эвтаназии и морфометрически оценивали картину нефролитиаза в почках экспериментальных животных.

Статистическую обработку проводили с помощью программы «Statistica for Windows 6.0». Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления достоверности различий использовали критерий Манна-Уитни.

Результаты исследований представлены в примерах 1 и 2.

Пример 1. Установлено, что в результате проведенных экспериментов в контрольной группе у крыс, длительного употреблявших в качестве питья раствор этиленгликоля, происходит развитие экспериментальной мочекаменной болезни. При окрашивании метенамин-серебром базальные мембраны канальцев утолщены. В цитоплазмах клеток эпителия канальцев в различном количестве поодиночке или группами определяются кристаллы депозитов камней коричневато-черного цвета различной формы и размера. Также видны крупные образования в просветах канальцев (фиг. 1). Определяется формирование крупных камней из более мелких непосредственно в цитоплазме клеток и выход конкрементов в просвет канальца (фиг. 2). Число депозитов в просветах канальцев варьирует от 1 до 4 и в среднем составляет 2,6±0,5 в поле зрения при увеличении ×1000. При проведении компьютерной морфометрии площадь депозитов камней составляет от 0,95 мкм2 до 41,8 мкм2 и в среднем составляет 11,5±1,7 мкм2. При более детальном анализе распределения камней в зависимости от их площади выявлено, что число депозитов площадью от 0,2 мкм2 до 1,45 мкм2 составило 20%, количество депозитов площадью от 1,46 мкм2 до 3,0 мкм2 составило 14% и содержание депозитов площадью более 3,0 мкм2 и более составило 66%. Гистограмма распределения депозитов камней сдвинута вправо и имеет пик распределения в области площади камней 3,1 мкм2 и более (до 66%), что свидетельствует об активном камнеобразовании (фиг. 3).

Пример 2. У животных, получавших пептидное средство, почечная ткань находиться в состоянии гистологической нормы. При окрашивании метенамин-серебром базальные мембраны канальцев содержат единичные очаговые утолщения. В цитоплазмах клеток эпителия канальцев в различном количестве содержится «пылевидная» зернистость состоящая из мелких округлых кристаллов депозитов камней коричневато-черного цвета. Крупных депозитов в просветах канальцев не определяется (фиг. 4). Площадь депозитов камней составляет от 0,45 мкм2 до 1,6 мкм2 и в среднем составляет 0,96±0,05 мкм2, что в 12,6 раза меньше, чем в контроле заболевания (р<0,001). При более детальном анализе распределения камней в зависимости от их площади выявлено, что 100% депозитов камней имеют площадь от 0,2 мкм2 до 1,45 мкм2, а депозиты с площадью от 1,46 мкм2 до более 3 мкм2 отсутствуют, что свидетельствует об отсутствии процесса камнеобразования либо о крайне низкой его активности в данной группе исследования (фиг. 5).

Заявляемое пептидное средство в эксперименте проявило выраженное терапевтическое действие при мочекаменной болезни, проявившееся в 100%-ном разрушении крупных и средних камней в почках.

Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием, путем уксуснокислой экстракции из свиных почек, отличающийся тем, что лиофильно высушенный гомогенат свиных почек экстрагируют 0,1 H уксусной кислоты в соотношении 1:10 в течение 24 ч при t=5°C с периодическим перемешиванием, по окончании экстракции замораживают при t=-20°C, а затем сразу оттаивают и профильтровывают последовательно через фильтр с размером пор 0,22 мкм, затем проводят осаждение пептидов при помощи ацетона, для этого полученный первичный экстракт заливают ацетоном в соотношении экстракт-ацетон 1:6 и выдерживают при t=5°C в течение 18 ч, затем отделяют осадок декантацией и центрифугированием при 3000 об/мин в течение 10 мин, далее собирают осадок, растворяют его в 100 мл дистиллированной воды, отделяют осадок примесей во вторичном экстракте фильтрованием, далее выпаривают супернатант и досушивают в течение 48 ч при t=60°C.
Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием
Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием
Способ получения пептидного средства, обладающего антилитогенным действием
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-9 of 9 items.
20.06.2013
№216.012.4b34

Средство, обладающее антилитогенным действием, антилитал

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антилитогенным действием. Применение средства из лиофильно высушенных, гомогенизированных, свежезамороженных свиных почек, в качестве средства, обладающего антилитогенным действием. Вышеописанное средство...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484834
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.11.2015
№216.013.91a7

Способ оценки анаболического действия лекарственных препаратов

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, гистологии и патологической анатомии, и может быть использовано для оценки анаболического действия лекарственных препаратов. Сущность заявляемого способа заключается в том, что дополнительно определяют интенсивность биосинтетических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568903
Дата охранного документа: 20.11.2015
13.01.2017
№217.015.87ff

Способ получения средства, обладающего гепатопротекторным действием

Изобретение относится к способу получения средства, обладающего гепатопротекторным действием. Указанный способ заключается в экстракции плодового тела трутовика лиственничного 70% спиртом этиловым, при соотношении сырье:экстрагент 1:10, методом многоступенчатого противоточного экстрагирования с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603487
Дата охранного документа: 27.11.2016
10.05.2018
№218.016.4b4c

Средство для лечения язвенной болезни желудка

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения язвенной болезни желудка. Используется средство, представляющее собой лиофильно высушенный гомогенат тканей свиных почек. Метод обеспечивает расширение ассортимента средств для лечения язвенной болезни желудка. 2 пр., 4 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002651771
Дата охранного документа: 23.04.2018
08.02.2019
№219.016.b7ff

Фармакологическое средство для лечения мочекаменной болезни

Изобретение относится к применению трипептида Leu-Ile-Lys (лейцин – изолейцин – лизин) в качестве фармакологического средства для лечения мочекаменной болезни. Преимуществами заявленного изобретения являются высокая антилитогенная активность. 2 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002679120
Дата охранного документа: 06.02.2019
17.05.2019
№219.017.52de

Средство для лечения язвенной болезни желудка

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и гастроэнтерологии и может быть использовано для лечения язвенной болезни желудка. Для этого применяют средство, представляющее собой пептидный комплекс, экстрагированный из лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек методом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687561
Дата охранного документа: 15.05.2019
29.05.2019
№219.017.6333

Фармакологическое средство для лечения язвенной болезни желудка

Изобретение относится к области медицины и представляет собой способ лечения язвенной болезни желудка. В качестве фармакологического средства для лечения язвенной болезни желудка используется трипептид Leu-Ile-Lys. Использование заявленного изобретения высокоэффективно для лечения язвенной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002688187
Дата охранного документа: 21.05.2019
29.06.2019
№219.017.a00d

Диуретическое средство

Предложено применение препарата Гистохром (он же эхинохром, 2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинон, ранее известный как анти-оксидант) в качестве диуретического средства. Показано, что Гистохром обладает выраженным диуретическим действием, по силе которого он не уступает тиазидовым...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002408367
Дата охранного документа: 10.01.2011
24.10.2019
№219.017.da97

Способ протеомной коррекции оксалатного нефролитиаза

Изобретение относится к медицине и касается применения тетрапептида Leu-Ile-Lys-His, лейцин - изолейцин - лизин - гистидин, в качестве средства для протеомной коррекции оксалатного нефролитиаза. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента способов фармакологической коррекции оксалатного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002704022
Дата охранного документа: 23.10.2019

Похожие РИД в системе