×
18.05.2019
219.017.53be

Применение пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro для достижения анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, патофизиологии и физиологии. Предложено применение гексапептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro, имеющего формулу (NH2) GLy-His-Lys-Pro-Gly-Pro (СООН), для достижения анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением. Технический результат: анальгетический эффект достигнут при использовании малых доз пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro и наблюдался 45 мин после парентерального введения. 1 табл., 1 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, патофизиологии и физиологии, и может быть использовано для получения анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением.

Трипептид Gly-His-Lys является плазменным медь-связывающим пептидом человека. В настоящее время установлено, что он обладает антиоксидантным, нейротропным, анксиолитическим эффектами, участвует в процессе регенерации тканей посредством активации синтеза фибриногена фибробластами. [Effects of copper tripeptide on the growth and expression of growth factors by normal and irradiated fibroblasts / J.D. Pollard, S. Quan, T. Kang, R.J. Koch // Arch. Facial Plast. Surg. - 2005. - 7. - C. 27-31].

Недостатком природных регуляторных пептидов является непродолжительный период их действия вследствие деградации протеазами. Обогащение пептидной последовательности пролином является одним из способов повышения устойчивости к действию протеолитических ферментов и увеличения периода активности пептида [пат. 2443711 Рос. Федерация: МПК C07K 14/00 / Андреева Л.А, Гривенников И.А., Гаврилова С.А., Долотов О.В., Каменский А.А., Кошелев В.Б., Левицкая Н.Г., Мясоедов Н.Ф.; патентообладатель: Учреждение Российской академии наук Институт молекулярной генетики РАН (ИМГ РАН). - №2011103680/10; заявл. 02.02.2011; опубл 27.02.2012, Бюл. №6].

Аминокислотная последовательность Pro-Gly-Pro, присоединенная к С-концу трипептида Gly-His-Lys, обладает нейротропным, а также нейропротективным эффектами. [Ашмарин И.П. Глипролины в составе регуляторных трипептидов / И.П. Ашмарин // Нейрохимия. - 2007. - Т. 24, №1. - С. 5-7].

Однако на настоящее время в литературных источниках отсутствуют данные об анальгетическом эффекте пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro при боли, вызванной температурным раздражением. Данное исследование было проведено впервые.

Технический результат изобретения: применение пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro, имеющего формулу (NH2) Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro (СООН), для достижения анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением.

Технический результат изобретения достигается путем применения пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro для анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением.

Нами был использован препарат, разработанный и синтезированный в НИИ молекулярной генетики РАН. Растворенный в изотоническом растворе хлорида натрия пептид Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro вводился экспериментальным животным (крысы) парентерально (внутрибрюшинно) однократно в дозах 0,5, 5,0 и 50,0 мкг/кг массы тела за 15 минут до начала болевого раздражения, получаемого путем использования установки «Hot plate». Достигнутый эффект оценивался через 15, 30 и 45 минут после введения пептида.

Пример конкретного выполнения.

Эксперимент был выполнен на белых лабораторных крысах-самцах линии Wistar массой 170-190 г. Животные содержались в стандартных условиях при температуре 22-24°С, двенадцатичасовом световом режиме и на стандартном рационе питания и питья без ограничения. Для проведения эксперимента животные были разделены на группы по 11 особей в каждой.

Температурная болевая чувствительность оценивалась согласно имеющимся на настоящее время рекомендациям при помощи теста горячей пластины. [Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. / под. ред. А.Н. Миронова. - М.: Гриф и К, 2012. - 944 с.]. Согласно данной методике, животное помещалось на разогретую до 52°С пластину, затем регистрировалась продолжительность латентного периода до появления поведенческой реакции облизывания задних лап, что свидетельствовало о наличии болевых ощущений. Анальгетический эффект оценивался как достоверное увеличение времени латентного периода.

С использованием экспериментальной установки LE7406 Hot plate (Panlab, Испания) испытания проводились пятикратно, первые две посадки были проведены до введения пептида для определения исходного болевого порога экспериментальных животных, последующие три - через 15, 30 и 45 минут после введения пептида соответственно.

В связи с тем, что животные внутри группы обладали различным исходным порогом болевой чувствительности, для обработки результатов использовалась величина максимально возможного эффекта (МВЭ), которая рассчитывается по формуле:

где ЛПоп - латентный период реакции после введения вещества, ЛПконтр - латентный период реакции до введения вещества, МАХ время - максимальное время нанесения раздражителя (30 секунд).

Пептид, растворенный в физиологическом растворе, животным вводился внутрибрюшинно, однократно в дозах 0,5, 5,0 и 50,0 мкг/кг массы тела. Контрольным животным вводился физиологический раствор в эквивалентном объеме.

Для выявления достоверных различий результатов использовался непараметрический критерий Манна-Уитни для сравнения двух независимых выборок.

В результате проведенного исследования наличие анальгетического эффекта пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro отмечалось во всех вводимых дозах по сравнению с контрольной группой (Таб. 1).

Таблица 1. Анальгетический эффект пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro (GHK-PGP) при боли, вызванной температурным раздражением.

Примечание: * - достоверные отличия (p<0,05) в сравнении с контрольной группой.

Таким образом, результаты исследования наглядно демонстрируют, что пептид Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro обладает достоверно подтвержденным анальгетическим эффектом в дозах 0,5, 5,0 и 50,0 мкг/кг массы тела при боли, вызванной температурным раздражением.

Данный способ основан на применении регуляторного пептида, относящегося к классу биологически активных веществ, обладающих выраженным модуляторным эффектом и биологической полифункциональностью, не является трудоемким и не требует использования сложного оборудования.

Применение пептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro, имеющего формулу (NH2) Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro (СООН), для достижения анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 40 items.
13.02.2018
№218.016.1f84

Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и представляет собой средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек в форме пленки, содержащее бензалконий хлорид, метронидазол, лидокаин гидрохлорид, диметилсульфоксид, глицерин,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002641095
Дата охранного документа: 15.01.2018
04.04.2018
№218.016.36ed

Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности. Согласно изобретению средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек, содержащее метилурацил, лидокаин гидрохлорид, полиэтиленоксид 400, отличающееся тем, что представляет собой пленку и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646462
Дата охранного документа: 05.03.2018
10.05.2018
№218.016.3b1c

Способ определения 2-диметиламино-1,3-бис-(фенил-сульфонилтио)пропана в биологическом материале

Изобретение относится к биологии, экологии, токсикологической и санитарной химии, а именно к способам определения 2-диметиламино-1,3-бис-(фенилсульфонилтио)пропана в биологическом материале. Способ определения 2-диметиламино-1,3-бис-(фенилсульфонилтио)пропана в биологическом материале...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002647477
Дата охранного документа: 15.03.2018
10.05.2018
№218.016.3bc7

Способ окраски и дифференцировки микроорганизмов

Изобретение относится к области микробиологии, а именно к способам окраски и дифференцировки микроорганизмов. Предложен способ окраски и дифференцировки микроорганизмов, при котором в качестве основного красителя используют 4-дневную настойку плодов черноплодной рябины на 90% этиловом спирте с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002647474
Дата охранного документа: 15.03.2018
10.05.2018
№218.016.4b0c

Способ изготовления индивидуальной ортопедической стельки при плоско-вальгусной нефиксированной деформации стоп

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к способу изготовления индивидуальной ортопедической стельки при плоско-вальгусной нефиксированной деформации стоп. Способ включает равномерный разогрев до пластического состояния заготовки для индивидуальной ортопедической стельки,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002651701
Дата охранного документа: 23.04.2018
09.08.2018
№218.016.7a1b

Применение пептида актг(6-9)-пгп для анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к биологически активным пептидным фрагментам АКТГ, и может быть использовано в медицине для анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением. Для этой цели применяют пептид АКТГ-ПГП структуры...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662993
Дата охранного документа: 31.07.2018
03.10.2018
№218.016.8deb

Эндопротез для пластики пупочных грыж с лифтингом мышечно-апоневротических тканей гипогастральной области и урогенитального отдела промежности у женщин и способ его применения

Группа изобретений относится к герниологии и может быть применима для пластики пупочных грыж с лифтингом мышечно-апоневротических тканей гипогастральной области и урогенитального отдела промежности у женщин. Эндопротез изготовлен из цельного полотна полипропиленового или поливинилиденфторидного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002668469
Дата охранного документа: 01.10.2018
08.03.2019
№219.016.d38d

Способ первичной хирургической обработки инфицированных ран кожи и мягких тканей с использованием пептида gly-his-lys-d-ala

Изобретение относится к медицине и касается способа первичной хирургической обработки инфицированных ран кожи и мягких тканей, включающего моделирование инфицированной раны кожи и мягких тканей у экспериментального животного, обработку полученной раны раствором перекиси водорода, иссечение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002681310
Дата охранного документа: 06.03.2019
08.03.2019
№219.016.d3fb

Способ стимуляции регенерации инфицированных ран кожи и мягких тканей с применением пептида gly-his-lys-d-ala

Изобретение относится к медицине и касается способа стимуляции регенерации инфицированных ран кожи и мягких тканей, заключающегося в том, что экспериментальному животному моделируют инфицированную рану кожи и мягких тканей, обрабатывают ее раствором перекиси водорода, удаляют нежизнеспособные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002681216
Дата охранного документа: 05.03.2019
08.03.2019
№219.016.d41c

Способ стимуляции репаративных процессов при имплантации сверхлегкого полипропиленового эндопротеза в брюшную стенку

Изобретение относится к медицине, а именно к герниологии. Используют эндопротез для надапоневротической пластики грыж и обогащенной тромбоцитами аутоплазмы. При этом после имплантации, в ткани передней брюшной стенки вводят в область 4 углов и по центру под сетчатый эндопротез аутоплазму,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002681109
Дата охранного документа: 04.03.2019
Showing 1-10 of 44 items.
27.04.2013
№216.012.394f

Применение пептида gly-his-lys для анксиолитического эффекта

Изобретение относится к медицине, а именно к физиологии, патофизиологии и фармакологии, и может быть использовано для достижения анксиолитического (противотревожного) эффекта. Сущность изобретения заключается в применении пептида Gly-His-Lys, имеющего формулу (NH)Gly-His-Lys(COOH), для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480232
Дата охранного документа: 27.04.2013
27.04.2013
№216.012.3951

Способ профилактики и лечения нарушений углеводного и липидного обмена при метаболическом синдроме и энцефалопатии, применение тетрапептида и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения таких нарушений

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены способ, применение и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений углеводного и липидного обмена при метаболическом синдроме и энцефалопатии атеросклеротического, сосудистого генеза и диабетической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480234
Дата охранного документа: 27.04.2013
20.06.2013
№216.012.4b3e

Способ профилактики и лечения осложнений сахарного диабета, связанных с развитием дегенеративных процессов в нервной ткани, фармацевтическая композиция для нейропротективной терапии таких осложнений и способ ее получения

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ профилактики и лечения осложнений сахарного диабета, связанных с развитием дегенеративных процессов в нервной ткани, включающий прием лекарственного средства, содержащего пептид общей формулы Pro-Gly-Pro или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484844
Дата охранного документа: 20.06.2013
27.08.2013
№216.012.642c

Равномерномеченный тритием 4-иодо-n-[4-метокси-3-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]бензенсульфонамид

Изобретение относится к области органической химии, а именно к равномерномеченному тритием 4-иодо-N-[4-метокси-3-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]бензенсульфонамиду формулы: Технический результат: получен равномерномеченный тритием аналог...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491281
Дата охранного документа: 27.08.2013
27.11.2013
№216.012.853c

Равномерномеченный тритием (3as,5s,6r,7ar,7bs,9as,10r,12as,12bs)-10-[(2s,3r,4r,5s)-3,4-дигидрокси-5,6-диметил-2-гептанил]-5,6-дигидрокси-7а,9а-диметилгексадекангидро-3н-бензо[c]индено[5,4-е]оксепин-3-он

Данное изобретение относится к новому соединению, а именно равномерномеченному тритием (3aS,5S,6R,7aR,7bS,9aS,10R,12aS,12bS)-10-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-дигидрокси-5,6-диметил-2-гептанил]-5,6-дигидрокси-7a,9a-диметилгексадекангидро-3H-бензо[c]индено[5,4-е]оксепин-3-ону формулы: который может найти...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002499786
Дата охранного документа: 27.11.2013
20.02.2014
№216.012.a219

Способ получения рекомбинантного пептида и полученный пептид

Изобретение относится к области биохимии, в частности к пептиду общей формулы A-Thr-Lys-Pro-Б-В-Г-Х, где А - 0, Met, Met(0), Thr, Ala, His, Phe, Lys, Gly; Б - 0, Gly, Asp, Trp, Gin, Asn, Tyr, Pro, Arg; В - 0, Arg, Phe, Tyr, Gly, His, Pro, Lys; Г - 0, Val, Gly, Tyr, Trp, Phe, His; X - OH, OCH,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002507212
Дата охранного документа: 20.02.2014
20.04.2014
№216.012.bbfc

Равномерномеченный тритием пиро-glu-his-pro-nh

Изобретение относится к равномерномеченному тритием пиро-Glu-His-Pro-NH, который может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. 1 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002513852
Дата охранного документа: 20.04.2014
20.09.2014
№216.012.f5bc

Применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия

Изобретение относится к биотехнологии, конкретно к терапевтическим пептидам, и может быть использовано в медицине. В качестве гепатопротектора применяют пептид АКТГ (4-7)-ПГП (Семакс), имеющий формулу Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro. Применения указанного пептида с целью гепатопротекции в условиях...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002528741
Дата охранного документа: 20.09.2014
27.12.2014
№216.013.15e8

Применение дельта-сон индуцирующего пептида для гепатопротекторного воздействия при хроническом эмоционально-болевом стрессе

Изобретение относится к медицине, а именно к гепатологии, и может быть использовано для гепатопротекторного воздействия в условиях хронического эмоционально-болевого стресса. Сущность изобретения заключается в применении дельта-сон индуцирующего пептида, имеющего формулу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537032
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.164d

Применение тетрапептида pro-gly-pro-val в качестве средства профилактики и лечения нарушений липидного обмена, способ профилактики и лечения нарушений липидного обмена, фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений липидного обмена и способ ее получения

Группа изобретений относится к медицине и касается применения тетрапептида Pro-Gly-Pro-Val в качестве средства профилактики или лечения нарушений липидного обмена; способа профилактики или лечения нарушений липидного обмена, включающего интраназальное применение лекарственного средства,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537133
Дата охранного документа: 27.12.2014
+ добавить свой РИД