11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 251-260 из 288.
29.06.2020
№220.018.2cc5
Новые бициклические соединения в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
Изобретение относится к соединению формулы (I)
и его фармацевтически приемлемые солям. В формуле (I): R представляет собой замещенный фенил-C-алкил, замещенный фенокси-C-алкил, замещенный фенил-C-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C-алкил, замещенный хинолинил-C-алкенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002724899
Дата охранного документа: 26.06.2020
03.07.2020
№220.018.2ded
Способ повышения удельной скорости и продуцирования в эукариотических клетках
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к применению -тирозина для увеличения удельной продуктивности, представляющей собой количество продуцированного полипептида в сутки, клетки яичника китайского хомяка CHO-K1, которая продуцирует экзогенный полипептид, а также к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002725191
Дата охранного документа: 30.06.2020
03.07.2020
№220.018.2df4
Новые бициклические соединения в качестве двойных ингибиторов аутотаксина (atx)/карбоангидразы (ca)
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R представляет собой замещенный фенил-C алкил, замещенный фенокси-C алкил, замещенный фенил-C алкенил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C алкил, где замещенный фенил-C алкил, замещенный фенокси-C алкил, замещенный фенил-C алкенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002725138
Дата охранного документа: 30.06.2020
07.07.2020
№220.018.3029
Гальванически функционализированные сенсоры
Группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложен биосенсор и способ определения аналита, а также способ изготовления биосенсора. Биосенсор содержит подложку, рабочий электрод с находящейся в проводящем контакте с медиаторным слоем электропроводящей площадкой и находящийся в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002725803
Дата охранного документа: 06.07.2020
10.07.2020
№220.018.313b
Имидазо[1,2-а]пиразин-1-ил-бензамиды для лечения спинальной мышечной атрофии
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), приемлемые для получения лекарственных средств...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002725979
Дата охранного документа: 08.07.2020
24.07.2020
№220.018.3603
Производные индолин-2-она
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002727179
Дата охранного документа: 21.07.2020
24.07.2020
№220.018.3637
Сенсорный комплект для определения по меньшей мере одного аналита в физиологической жидкости
Группа изобретений относится к медицинской технике. Сенсорный комплект для определения по меньшей мере одного аналита в физиологической жидкости содержит по меньшей мере один электрохимический сенсор; по меньшей мере один прикрепляемый к телу пользователя нательный держатель; по меньшей мере...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002727243
Дата охранного документа: 21.07.2020
01.08.2020
№220.018.3afc
Заправочное устройство
Изобретение относится к медицинской технике, а именно к заправочным устройствам для перемещения жидкого лекарственного средства из картриджа в гибкий резервуар. Устройство содержит опору (111), выполненную с возможностью размещения в ней картриджа (3), и шток (113), вводимый в картридж (3) и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002728712
Дата охранного документа: 30.07.2020
02.08.2020
№220.018.3c55
Фенильные производные в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)
или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой циклопропил, С-С-алкил или галоазетидинил; R представляет собой циклопропилметокси, С-С-алкокси, галоС-С-алкокси, галопиридинил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002728823
Дата охранного документа: 31.07.2020
08.08.2020
№220.018.3e25
Антитела против трансферринового рецептора, обладающие индивидуализированной аффинностью
Изобретение относится к области биохимии, в частности к гуманизированному антителу, которое специфично связывается с человеческим трансферриновым рецептором. Также раскрыты челночный модуль и фармацевтическая композиция, содержащие указанные антитела. Раскрыты способ лечения с помощью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002729416
Дата охранного документа: 06.08.2020
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
