11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 201-210 из 288.
26.07.2019
№219.017.b97e
Измерение сил уплотнения флакона
Настоящее изобретение относится к измерительному устройству для измерения силы, действующей на край отверстия контейнера, такого как флакон. Заявленная группа изобретений включает измерительное устройство для измерения силы, действующей на край отверстия целевого флакона, и способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695595
Дата охранного документа: 24.07.2019
03.08.2019
№219.017.bc87
Способы получения аналогов окситоцина
Изобретение относится к способу получения аналогов окситоцина формулы I, где R представляет собой атом водорода или С-алкил; и R представляет собой атом водорода или С-алкил; или R и R вместе с атомом азота и атомом углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696276
Дата охранного документа: 01.08.2019
08.08.2019
№219.017.bd16
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации
Настоящее изобретение относится к дейтерированному соединению формулы (Ie):
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696492
Дата охранного документа: 02.08.2019
17.08.2019
№219.017.c113
Производные индолин-2-она и 1,3-дигидро-пирроло[3,2-c]пиридин-2-она
Настоящее изобретение относится к индолин-2-оновым и 1,3-дигидро-пирроло[3,2-с]пиридин-2-оновым производным общей формулы I, где Ar представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил; Ar представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 2 или 3 гетероатома, выбранных из N,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002697512
Дата охранного документа: 15.08.2019
20.08.2019
№219.017.c18e
2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептан-3-ильные производные
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают активностью в отношении TAAR1. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 106 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002697651
Дата охранного документа: 16.08.2019
24.08.2019
№219.017.c368
Способ определения антител, вызывающих комплемент-зависимую цитотоксичность
Изобретение относится к определению комплемент-зависимой цитотоксичности композиции. Способ определения комплемент-зависимой цитотоксичности композиции, содержащей первый сайт связывания, который специфически связывается с первым эпитопом первого антигена, конъюгированный с первым полипептидом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698205
Дата охранного документа: 23.08.2019
03.09.2019
№219.017.c6a6
Производные 4-амино-имидазохинолина, полезные при лечении заболеваний, опосредованных агонистами tlr7 и/или tlr8
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-алкил или C-алкокси-C-алкил; R выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C-алкоксикарбонил-C-алкила и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698902
Дата охранного документа: 02.09.2019
10.09.2019
№219.017.c9a9
Способ получения полипептидов
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая промотор цитомегаловируса (ЦМВ) человека, который имеет в нуклеотидном положении -41 и/или -179 относительно участка инициации транскрипции нуклеотид G, способ получения полупептида и применение вышеуказанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002699715
Дата охранного документа: 09.09.2019
06.10.2019
№219.017.d2e2
Способ детектирования вклада мешающего компонента в биосенсоре
Способ детектирования вклада мешающего компонента в биосенсоре, который содержит первый электрод, второй электрод и третий электрод, причем первый электрод и второй электрод покрыты мембраной, первый электрод содержит фермент или покрыт слоем фермента. Кроме того, первый электрод, второй...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002702132
Дата охранного документа: 04.10.2019
10.10.2019
№219.017.d41d
Способ получения пиримидинилциклопентановых соединений
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I)
включающему реакцию сочетания соединения формулы (II)
с соединением формулы (III),
+
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002702355
Дата охранного документа: 08.10.2019
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
