×
10.01.2015
216.013.1cd1

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002538805
Дата охранного документа
10.01.2015
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 4 пр., 12 ил.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубл.10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубл.27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубл.10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубл.10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл.27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл.27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется ксантановая камедь при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и метанола, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование ксантановой камеди в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - бутанола и метанола.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в ксантановой камеди при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

Фиг.1. Самоорганизация фенбендазола в ксантановой камеди в концентрации 0,25%: а - увеличение в 505 раз, б - увеличение в 620 раз, в - увеличение в 930 раз, г - увеличение в 1200 раз, д - увеличение в 1770 раз, е - увеличение в 2830 раз.

Фиг.2. Самоорганизация фенбендазола в ксантановой камеди в концентрации 0,125%: а - увеличение в 505 раз, б - увеличение в 620 раз, в - увеличение в 930 раз, г - увеличение в 1200 раз, д - увеличение в 1770 раз, е - увеличение в 2830 раз.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 4. Исследование самоорганизации микрокапсул из растворов.

Из порошка микрокапсул, полученных по методике, описанной в примере 1, были приготовлены водные растворы концентрациями 1%, 0,5%, 0,25%, 0,125% и т.д. путем разбавления раствора в два раза. Капля каждого из приготовленных растворов помещалась на предметное стекло до полного высушивания и по высушенной поверхности проводилась конфокальная сканирующая микроскопия.

Таким образом, получены микрокапсулы фенбендазола с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин. Образование микрокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Представленные на фиг.1, 2 структуры являются упорядоченными, значит они обладают самоорганизацией. Следовательно, инкапсулированный в ксантановой камеди фенбендазол обладает супрамолекулярными свойствами.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и метанола, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 672.
27.05.2013
№216.012.4378

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. В способе микрокапсулирования препаратов группы цефалоспоринов в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482849
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.07.2013
№216.012.58f6

Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимых полимерах

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов на примере риванола, который может быть использован в качестве противомикробного, противогрибкового препарата наружного применения. Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимом полимере, представляющем собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488395
Дата охранного документа: 27.07.2013
27.07.2013
№216.012.5920

Способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем

Изобретение относится в области микрокапсулирования, в частности микрокапсулирования пестицидов. Способ заключается в физико-химическом методе осаждения с использованием двух осадителей - бутанола и этанола. Оболочкой микрокапсул является натрийкарбоксиметилцеллюлоза. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488437
Дата охранного документа: 27.07.2013
10.09.2013
№216.012.66b4

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в хлороформе

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем. В качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь. Получение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491939
Дата охранного документа: 10.09.2013
27.10.2013
№216.012.7865

Способ получения микрокапсул

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, витаминов, гербицидов, ароматизаторов и полисахаридов. Получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496483
Дата охранного документа: 27.10.2013
10.12.2013
№216.012.8795

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500391
Дата охранного документа: 10.12.2013
10.12.2013
№216.012.87a1

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов физико-химическим методом

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем. При этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500403
Дата охранного документа: 10.12.2013
10.12.2013
№216.012.87a2

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в оболочке из интерферона. Заявленный способ характеризуется тем, что смешивают 1%-ный водный раствор интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме, порошок цефалоспорина и препарат...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500404
Дата охранного документа: 10.12.2013
27.12.2013
№216.012.8fd1

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов заключается в том, что к раствору конжака в четыреххлористом углероде...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002502510
Дата охранного документа: 27.12.2013
27.02.2014
№216.012.a58c

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в тетрагидрофуране

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002508095
Дата охранного документа: 27.02.2014
Показаны записи 1-10 из 686.
27.04.2014
№216.012.bcf2

Способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514109
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.07.2014
№216.012.dc83

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде. Добавляют полученный раствор фенбендазола...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522229
Дата охранного документа: 10.07.2014
20.10.2014
№216.012.fed7

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531095
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.fed8

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531096
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.feda

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531098
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.fedd

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531101
Дата охранного документа: 20.10.2014
10.11.2014
№216.013.03ed

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532403
Дата охранного документа: 10.11.2014
10.11.2014
№216.013.03ef

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532405
Дата охранного документа: 10.11.2014
10.11.2014
№216.013.03f3

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится в области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532409
Дата охранного документа: 10.11.2014
20.11.2014
№216.013.0716

Способ получения микрокапсул ароматизатора "кофе", обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области микрокапсулирования ароматизаторов и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, характеризующийся тем, что ароматизатор «кофе», используемый в качестве ядра микрокапсул, растворяют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002533215
Дата охранного документа: 20.11.2014
+ добавить свой РИД