20.10.2014
216.012.feda

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ТРИАЗИНОВОГО РЯДА

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002531098
Дата охранного документа
20.10.2014
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25 °С.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055 МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10 Российская Федерация опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071 МПК A61K 35/10 Российская Федерация опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками предложенного способа является длительность процесса и применение шаровой мельницы, использование которой может приводить к разрушению микрокапсул.

В пат. 2076765 МПК B01D 9/02 Российская Федерация опубликован 10.04.1997 предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения:

получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2139046 МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00 Российская Федерация опубликован 10.10.1999 предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно, терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использования высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. 2159037 МПК A01N 25/28, A01N 25/30 Российская Федерация опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащие твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т.XLV, №5-6, с.125-135 описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°C при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°C, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В статье «Разработка микро- и наносистем доставки лекарственных средств». Российский химический журнал, 2008, t.LII, №1, с.48-57 представлен метод получения микрокапсул с включенными белками, который существенно не снижает их биологической активности, осуществляемый процессом межфазного сшивания растворимого крахмала или гидроксиэтилкрахмала и бычьего сывороточного альбумина (БСА) с помощью терефталоил хлорида. Ингибитор протеиназ - апротинин, либо нативный, либо с защищенным активным центром был микрокапсулирован при его введении в состав водной фазы. Сплющенная форма лиофилизованных частиц свидетельствует о получении микрокапсул или частиц резервуарного типа. Приготовленные таким образом микрокапсулы не повреждались после лиофилизации и легко восстанавливали свою сферическую форму после регидратации в буферной среде. Величина pH водной фазы являлась определяющим при получении прочных микрокапсул с высоким выходом.

Недостатком предложенного способа получения микрокапсул является сложность процесса, что приводит к снижению выхода микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. WO/2010/137743 JP МПК A01N 25/28, A01N 51/00; A01P 7/04; B01J 3/16 опубликован 02.12.2010 описан метод получения микрокапсул, содержащих пестицидные соединения в эфире жирной кислоты, что задерживает выпуск сроков пестицидных соединений по сравнению с обычными микрокапсулами. В способ получения микрокапсул входит;

1) выдерживание смеси пестицидного соединения с полиизоцианатом от 20 до 60°C в течение 3 часов или более;

2) добавление к смеси воды, содержащей полиолы или полиамйны, а также подготовка образования жидких капель в воде;

3) образование пленки полиуретана или полимочевины вокруг капель.

Недостатками предложенного способа являются применение специального оборудования (роторный гомогенизатор), многостадийность, что усложняет способ получения микрокапсул и делает его длительным.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2165700 Российская Федерация МПК A01N 25/28, A01N 53/00, A01N 57/00 опубликован 27.04.2001, где описан способ получения микрокапсулированных инсектицидных препаратов, который заключается в следующем: раствор смеси в органическом растворителе, состоящей из природных липидов и фосфорорганического и/или пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1, диспергируют в воде с получением целевого продукта. Использование предложенного способа позволяет значительно упростить процесс инкапсулирования инсектицидов и обеспечивает высокое качество инсектицидного препарата.

Недостатком метода, предложенного в пат.2165700 является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе.

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда, отличающимся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем используется два осадителя - бутанол и изопропанол, а в качестве оболочки микрокапсул - поливиниловый спирт, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование двух осадителей бутанол и изопропанола при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем и поливинилового спирта - в качестве оболочки микрокапсул.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул пестицидов при 25°С в течение 15 минут.

Пример 1 Получение микрокапсул метрибузина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г метрибузина и 0,02 г препарата Е472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанол в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолм, сушат.

Получено 0,522 г порошка микрокапсул. Выход составил 87%.

Пример 2 Получение микрокапсул пропиконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г пропиконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанола, сушат.

Получено 0,522 г порошка микрокапсул. Выход составил 87%.

Пример 3 Получение микрокапсул требуконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г требуконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанола, сушат.

Получено 0,528 г порошка микрокапсул. Выход составил 88%.

Таким образом, получены микрокапсулы гетероциклических соединений триазинового ряда. Данная методика характеризуется высокими выходами, простотой исполнения, не требует специального оборудования и применима как для приведенных в примерах веществ, так и для любых других, которые содержат триазиновый цикл. Кроме того описанным способом возможно получение микрокапсул соединений триазинового ряда, которые только будут синтезированы химиками-органиками в будущем. Предложенный метод применим как для фармацевтической, так и в сельскохозяйственной промышленности.

Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 672.
27.05.2013
№216.012.4378

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. В способе микрокапсулирования препаратов группы цефалоспоринов в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482849
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.07.2013
№216.012.58f6

Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимых полимерах

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов на примере риванола, который может быть использован в качестве противомикробного, противогрибкового препарата наружного применения. Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимом полимере, представляющем собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488395
Дата охранного документа: 27.07.2013
27.07.2013
№216.012.5920

Способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем

Изобретение относится в области микрокапсулирования, в частности микрокапсулирования пестицидов. Способ заключается в физико-химическом методе осаждения с использованием двух осадителей - бутанола и этанола. Оболочкой микрокапсул является натрийкарбоксиметилцеллюлоза. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488437
Дата охранного документа: 27.07.2013
10.09.2013
№216.012.66b4

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в хлороформе

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем. В качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь. Получение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491939
Дата охранного документа: 10.09.2013
27.10.2013
№216.012.7865

Способ получения микрокапсул

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, витаминов, гербицидов, ароматизаторов и полисахаридов. Получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496483
Дата охранного документа: 27.10.2013
10.12.2013
№216.012.8795

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500391
Дата охранного документа: 10.12.2013
10.12.2013
№216.012.87a1

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов физико-химическим методом

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем. При этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500403
Дата охранного документа: 10.12.2013
10.12.2013
№216.012.87a2

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в оболочке из интерферона. Заявленный способ характеризуется тем, что смешивают 1%-ный водный раствор интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме, порошок цефалоспорина и препарат...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500404
Дата охранного документа: 10.12.2013
27.12.2013
№216.012.8fd1

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов заключается в том, что к раствору конжака в четыреххлористом углероде...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002502510
Дата охранного документа: 27.12.2013
27.02.2014
№216.012.a58c

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в тетрагидрофуране

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002508095
Дата охранного документа: 27.02.2014
Показаны записи 1-10 из 671.
27.04.2014
№216.012.bcf2

Способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514109
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.07.2014
№216.012.dc83

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде. Добавляют полученный раствор фенбендазола...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522229
Дата охранного документа: 10.07.2014
20.10.2014
№216.012.fed7

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531095
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.fed8

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531096
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.fedd

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531101
Дата охранного документа: 20.10.2014
10.11.2014
№216.013.03ed

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532403
Дата охранного документа: 10.11.2014
10.11.2014
№216.013.03ef

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532405
Дата охранного документа: 10.11.2014
10.11.2014
№216.013.03f3

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится в области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532409
Дата охранного документа: 10.11.2014
20.11.2014
№216.013.0716

Способ получения микрокапсул ароматизатора "кофе", обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области микрокапсулирования ароматизаторов и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, характеризующийся тем, что ароматизатор «кофе», используемый в качестве ядра микрокапсул, растворяют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002533215
Дата охранного документа: 20.11.2014
20.11.2014
№216.013.0805

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится в области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002533454
Дата охранного документа: 20.11.2014

Похожие РИД в системе

+ добавить свой РИД