10.03.2013
216.012.2d49

СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ БАКТЕРИЦИДНОЙ АКТИВНОСТИ И ОБЕСПЕЧЕНИЯ ВИРУСОЦИДНОГО И ФУНГИЦИДНОГО ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Способ по изобретению предусматривает проведение детоксикации и полимеризации антибиотиков 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония при 38-40°С в течение 3-5 суток. Способ обеспечивает эффективное бактерицидное, вирусоцидное и фунгицидное действие антибиотиков и позволяет расширить их терапевтический спектр применения. 1 табл., 4 пр.
Основные результаты: Способ повышения бактерицидной активности и обеспечения вирусоцидного и фунгицидного действия антибиотиков, заключающийся в том, что проводят детоксикацию и полимеризацию антибиотиков вначале 0,15±0,05%-ным раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1%-ным раствором алкилдиметилбензил аммония при 38-40°С в течение 3-5 суток.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии.

Известно, что полимеризация и детоксикация бактериальных токсинов и инактивация вирусов, бактерий проводятся в основном формальдегидом, который используется с 1923 г. для получения формолвакцин и анатоксинов.

В то же время детоксикация и полимеризация антибиотиков по принципу изготовления анатоксинов не проводятся.

Для повышения эффективности антибиотиков вводят в их структуру пиперазиновый радикал, фтор, клавулановую кислоту, создают новые поколения так называемых «сильных» антибиотиков или комбинируют с другими. Сочетанное использование одних антибиотиков с другими приводит к появлению лекарственно-устойчивых микроорганизмов на фоне повышения нефро-, ото-, нейротоксичности и т.д.

Создание новых лекарственных форм и комбинаций антибиотиков не обеспечивает существенного прорыва и снижения токсичности в формакинетике антимикробных препаратов. Нами впервые повышена бактерицидная активность антибиотиков с использованием 0,15±0,05% раствора формальдегида по принципу изготовления анатоксинов (Евглевский А.А., Коломиец В.М. Способ повышения эффективности антибиотиков. Патент №2400218 с приоритетом от 06 апреля 2009 г.).

В то же время использование формальдегида из-за канцерогенных свойств, образования в процессе хранения высокотоксичных веществ, выпадения в осадок при +9°С и ниже, противопоказаний для орального применения во многих странах мира запрещено (Медуницин Н.В. Экспертный комитет по биологической стандартизации ВОЗ. Биопрепараты, №1, 2001. - С.21-22).

В настоящее время изучено, что альдегид глутаровой аминокислоты обладает более повышенным бактерицидным, вирусоцидным и фунгицидным действием, чем альдегид муравьиной кислоты - формальдегид.

За прототип взят способ повышения эффективности антибиотиков путем детоксикации и полимеризации 0,15±0,05% раствором формальдегида (Евглевский А.А., Евглевский Д.А. Современные аспекты повышения эффективности антибиотиков. - Вестник Курской ГСХА, №6. 2010 г. - С.64-65).

Вышеуказанные недостатки использования формальдегида и сравнительно недостаточная бактерицидная эффективность по сравнению с глутаровым альдегидом и особенно в сочетании с четвертичными аммонийными соединениями, в т.ч. с алкилдиметилбензиламмонием, определили необходимость проведения детоксикации и полимеризации антибиотиков для устойчивости к бактериальным ферментам, но и обеспечения повышенного бактерицидного вирусоцидного и фунгицидного действия.

Технической задачей изобретения является повышение эффективности антибиотиков.

Технический результат достигается полимеризацией и детоксикацией антибиотиков вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1% алкилдиметилбензиламмония в том же режиме.

В исследованиях использованы линкоспектин, энрофлоксацин, байтрил, эритромицин, амоксиклав, тетрациклин, гентамицин, стрептомицин, канамицин, амоксициллин и цефазолин, нистатин.

Модифицированные антибиотики детоксикацией и полимеризацией были изучены в отношении эффективности против микробов, грибов, и вирусов.

Применение 0,15±0,05% раствора глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония (четвертичное аммонийное соединение) в предложенном способе позволяет проверить детоксикацию и полимеризацию антибиотиков по принципу получения анатоксинов и инактивированных вакцин, повысить их бактерицидную активность и обеспечить вирусоцидное и фунгицидное действие.

В патентной и научно-технической литературе не обнаружены технические решения, аналогичные заявленному, с использованием глутарового альдегида с алкилдиметилбензиламмонием, что позволяет сделать вывод о соответствии предложения условию патентоспособности «новизна».

Использование глутарового альдегида и алкилдиметилбензиламмония и режима детоксикации и полимеризации позволяет достичь эффекта, указанного в задаче изобретения, т.е. заявленный способ удовлетворяет условию патентоспособности «изобретательский уровень».

Предлагаемый способ по принципу получения анатоксинов создает основу и перспективу создания новых антибиотиков, способных преодолеть известные механизмы защиты от них микроорганизмов, расширить терапевтический спектр их применения, поэтому заявленное предложение соответствует условию патентоспособности «промышленная применимость».

Полученные результаты иллюстрированы следующими примерами.

Пример 1. Получение модифицированных антибиотиков проводили растворением 1,0 г препарата в 8,0 мл дистиллированной воды с прибавлением 1,0 мл 1% раствора глутарового альдегида для детоксикации и полимеризации при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем вносили 1,0 мл 1% раствора алкилдиметилбензиламмония для проведения второго этапа в том же режиме. Модифицированные детоксикацией и полимеризацией линкоспектин, энрофлоксацин, байтрил, эритромицин, амоксиклав, тетрациклин, гентамицин, стрептомицин, канамицин, амоксициллин, цефазолин и нистатин сохраняли прозрачность, не изменяли свой цвет и свойства в течение 2 лет хранения при +5°С до 25°С.

Пример 2. Изучение модифицированных антибиотиков на токсичность

Ежедневное подкожное и внутримышечное введение модифицированных антибиотиков в течение 5-7 суток белым мышам по 0,1 мл (10 мг), морским свинкам по 2,0 мл (200 мг), поросятам массой 3-4 кг по 10 мл (1 г) и телятам массой 40-50 кг по 15-20 мл (1,5-2,0 г) не вызвало некротических изменений на месте введения препаратов и клинически выраженных токсических признаков при отсутствии гибели животных.

Пример 3. Изучение токсичности модифицированных антибиотиков при оральном применении с водой и кормом путем выпаивания и скармливания в течение 7-10 суток по 1-2 мл (100-200 мг) цыплятам-бройлерам (50 голов), 27 телятам по 30-50 мл (3,0-5,0 г) и 35 поросятам по 10-20 мл (1-2 г) не вызвало токсических признаков и гибели животных.

Пример 4. Изучение спектра действия модифицированных полимеризацией и детоксикацией антибиотиков с помощью глутарового альдегида с алкилдиметилбензиламмонием проводили в отношении стафилококков E.coli, сальмонелл, синегнойной палочки, поксвирусов фиброматоза и миксоматоза вирусов чумы плотоядных, парвовирусов собак, панлейкемий кошек и грибов - Asp. niger Candida albicanis и Asp. flavus.

Результаты представлены в таблице 1.

Спектр бактерицидного и фунгицидного действия модифицированных антибиотиков в отношении 100 тысяч микроорганизмов в 1 мл в 1 мкг/мл, где К - контрольный, коммерческий антибиотик, а М - модифицированный. Из данных, представленных в таблице 1, следует, что бактерицидная эффективность антибиотиков, модифицированных детоксикацией и полимеризацией 0,15±0,05% раствором алкилдиметилбензиламмония, практически повысилась более чем вдвое по сравнению с коммерческими препаратами в отношении стафилококков, кишечной и синегнойной палочки и сальмонелл, что обеспечило антифунгальное действие для Aspergillus niger, flavus и albikans со средней минимальной подавляющей концентрацией 40-90 мкг/мл, которые соотносимы с лечебными дозами.

В последующем было установлено вирусоцидное действие модифицированных антибиотиков в концентрациях 10-20 мкг/мл в отношении поксвирусов фиброматоза и миксоматоза, вируса чумы и энтерита собак и панлейкемий кошек, содержащих 103-105 инфекционных доз в 1 мл.

Таблица 1
№ п/п Наименование антибиотика Виды тест-микроорганизмов
S.aureus E.coli Salm dublin Синегнойная палочка Asp. niger Asp. flavus Asp albicas
1. К-амоксициллин 17-19 15-16 15-17 21-25 - - -
М-амоксициллин 5-6 4-5 4-5 9-10 50-70 60-70 60-80
2. К-амоксиклав 15-16 13-15 13-15 19-21 - - -
М-амоксиклав 4-5 3-4 3-4 8-9 50-60 40-60 40-80
3. К-эритромицин 15-17 13-15 15-16 21-23 - - -
М-эритромицин 4-5 3-4 3-4 9-10 70-90 70-90 90-100
4. К-гентамицин 15-16 13-15 13-15 19-21 - - -
М-гентамицин 4-5 3-4 4-5 8-9 70-90 90-120 100-120
5. К-метициллин 12-13 11-12 11-13 18-19 - - -
М-метициллин 4-5 3-4 4-5 7-9 40-60 60-80 60-90
6. К-тетрациклин 25-27 22-25 22-23 20-21
М-тетрациклин 9-10 7-8 8-9 8-9 60-80 70-90 70-100
7. К-нистатин - - - - 100-120 110-130 110-130
М-нистатин - - - - 40-50 40-50 40-60
8. К-цефазолин 13-15 9-11 9-11 18-19 - - -
М-цефазолин 5-6 4-5 4-5 7-9 120-150 100-120 150-200
9. К-энрофлоксацин 15-16 12-13 15-17 18-20 - - -
М-энрофлоксацин 4-5 3-4 3-4 7-9 90-100 120-130 100-130
10. К-линкоспектин 12-13 9-11 12-13 19-21 - - -
М-линкоспектин 5-6 4-5 4-5 7-9 100-120 110-130 110-130

Способ повышения бактерицидной активности и обеспечения вирусоцидного и фунгицидного действия антибиотиков, заключающийся в том, что проводят детоксикацию и полимеризацию антибиотиков вначале 0,15±0,05%-ным раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1%-ным раствором алкилдиметилбензил аммония при 38-40°С в течение 3-5 суток.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 14.
27.02.2013
№216.012.29bb

Способ повышения эффективности антибиотиков к резистентным e.coli

Способ по изобретению включает детоксикацию и полимеризацию 150-200 мг/мл испытуемых антибиотиков вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 2-3 суток, а затем 0,1% раствором этония или 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония или 0,1% раствором Биопага - Д при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476210
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.03.2013
№216.012.2d54

Способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза, заключающийся в том, что детоксикацию и полимеризацию стрептомицина проводят вначале с помощью 0,15±0,05% раствора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477135
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.07.2013
№216.012.53ff

Способ химической мелиорации серых лесных почв

Изобретение относится к области сельского хозяйства и мелиорации. В способе дефекат вносят совместно с сульфатом магния в соотношении 5:1 и заделывают смесь в почву. Способ позволяет уменьшить почвенную кислотность, улучшить минеральное питание растений, повысить урожайность возделываемых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487106
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.09.2013
№216.012.66a3

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 250-300 мг/мл энрофлоксацина вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491922
Дата охранного документа: 10.09.2013
10.09.2013
№216.012.66a5

Способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола)

Изобретение относится к способу повышения эффективности левомицетина. Данный способ заключается в том, что детоксикацию и полимеризацию левомицетина в количестве 1 грамма в объеме 8,0 мл дистиллированной воды проводят вначале 1,0 мл 1% (0,15±0,05%) раствором глутарового альдегида при 38-40°C в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491924
Дата охранного документа: 10.09.2013
20.10.2013
№216.012.752f

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495659
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.01.2014
№216.012.9a9b

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 100 г линкоспектина в 300 мл воды 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505285
Дата охранного документа: 27.01.2014
27.08.2014
№216.012.f047

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527330
Дата охранного документа: 27.08.2014
10.04.2015
№216.013.403c

Синтетическая питательная среда для выращивания микроорганизмов

Изобретение относится к микробиологии. Питательная среда содержит лимонную кислоту, янтарную кислоту, глицин, фосфорнокислый калий двузамещенный, сернокислый магний, сернокислый цинк, сернокислое железо, хлористый натрий, глюкозу, глицерин и дистиллированную воду в заданном соотношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547932
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.06.2015
№216.013.538f

Способ повышения биоцидного действия в отношении бактерий, вирусов, патогенных грибов антисептика-стимулятора дорогова асд-2ф

Изобретение относится к биотехнологии. Технической задачей изобретения является повышение биоцидных иммунобиологических свойств антисептика-стимулятора Дорогова АСД-2Ф. Техническим результатом является повышение биоцидного и иммунобиологического действия за счет использования ионизированной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552912
Дата охранного документа: 10.06.2015
Показаны записи 1-10 из 53.
27.02.2013
№216.012.29bb

Способ повышения эффективности антибиотиков к резистентным e.coli

Способ по изобретению включает детоксикацию и полимеризацию 150-200 мг/мл испытуемых антибиотиков вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 2-3 суток, а затем 0,1% раствором этония или 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония или 0,1% раствором Биопага - Д при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476210
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.03.2013
№216.012.2d54

Способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза, заключающийся в том, что детоксикацию и полимеризацию стрептомицина проводят вначале с помощью 0,15±0,05% раствора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477135
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.03.2013
№216.012.2d67

Способ профилактики транспортного стресса у животных

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, в частности к способам профилактики стресса у животных при их транспортировке. Способ предусматривает подачу на электроды, закрепленные на лобной и затылочной областях черепа постоянного тока, плавно нарастающего в течение 2 мин от 0 до 6,5...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477154
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.06.2013
№216.012.460b

Устройство для очистки семян

Изобретение относится к разделению сыпучих смесей частиц с различным коэффициентом трения. Оно может быть использовано в сельском хозяйстве при очистке семян от трудновыделимых засорителей. Устройство содержит раму, колеблющийся стан с закрепленной в нем фрикционной плоскостью, привод,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483511
Дата охранного документа: 10.06.2013
10.06.2013
№216.012.4643

Кормовая биологически активная добавка для молодняка свиней

Изобретение относится к кормопроизводству, в частности получению кормовых добавок, нормализующих обмен веществ и повышающих неспецифическую резистентность организма у животных. Биологически активная кормовая добавка для молодняка свиней содержит отходы культурального производства, полученные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483567
Дата охранного документа: 10.06.2013
10.06.2013
№216.012.48ad

Способ получения износостойких покрытий

Изобретение относится к области гальванотехники. Способ включает микродуговое оксидирование электроосажденного слоя железоалюминиевого покрытия стальной детали в течение 60-90 минут при плотности электрического тока 20-40 А/дм с подачей на поверхность детали под давлением через распылитель,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484185
Дата охранного документа: 10.06.2013
27.06.2013
№216.012.50dd

Способ электролитического осаждения сплава железо-алюминий

Изобретение относится к области электролитического осаждения твердых, износостойких покрытий, в частности железоалюминиевых покрытий, применяемых для восстановления и упрочнения поверхностей деталей. Способ включает осаждение из электролита, содержащего кг/м: хлористый алюминий 50-600, железо...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486294
Дата охранного документа: 27.06.2013
10.07.2013
№216.012.5339

Способ получения антисептического препарата с метаболической и гепатопротекторной активностью

Изобретение относится к области фармакологии и может быть использовано в ветеринарии для превентивной и интенсивной терапии желудочно-кишечных и гнойно-хирургических заболеваний. Способ получения антисептического препарата с метаболической и гепатопротекторной активностью включает растворение в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486908
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.07.2013
№216.012.53ff

Способ химической мелиорации серых лесных почв

Изобретение относится к области сельского хозяйства и мелиорации. В способе дефекат вносят совместно с сульфатом магния в соотношении 5:1 и заделывают смесь в почву. Способ позволяет уменьшить почвенную кислотность, улучшить минеральное питание растений, повысить урожайность возделываемых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487106
Дата охранного документа: 10.07.2013
27.07.2013
№216.012.5920

Способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем

Изобретение относится в области микрокапсулирования, в частности микрокапсулирования пестицидов. Способ заключается в физико-химическом методе осаждения с использованием двух осадителей - бутанола и этанола. Оболочкой микрокапсул является натрийкарбоксиметилцеллюлоза. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488437
Дата охранного документа: 27.07.2013

Похожие РИД в системе

+ добавить свой РИД