×
10.09.2013
216.012.66a5

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЛЕВОМИЦЕТИНА (ХЛОРАМФЕНИКОЛА)

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к способу повышения эффективности левомицетина. Данный способ заключается в том, что детоксикацию и полимеризацию левомицетина в количестве 1 грамма в объеме 8,0 мл дистиллированной воды проводят вначале 1,0 мл 1% (0,15±0,05%) раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем прибавлением 1,0 мл 1% раствора этония или 0,1% алкилдиметилбензил аммония или 0,1% раствора Биопаг-Д (полигексаметиленгидрохлорида) при 38-40°C в течение 3-5 суток. Данный способ в 3-4 раза повышает бактерицидную эффективность и обеспечивает вирусоцидное и фунгицидное действие. 4 пр., 1 табл.
Основные результаты: Способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола), заключающийся в том, что детоксикацию и полимеризацию левомицетина в количестве 1 грамма в объеме 8,0 мл дистиллированной воды проводят вначале 1,0 мл 1% (0,15±0,05%) раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем прибавлением 1,0 мл 1% раствора этония или 0,1% алкилдиметилбензил аммония или 0,1% раствором Биопаг-Д (полигексаметиленгидрохлорида) при 38-40°C в течение 3-5 суток.

Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии.

Известно, что левомицетин, продукт жизнедеятельности Streptomuces veneruelae - это природный антибиотик, токсичный для микроорганизмов и клеток животных и человека, применяемый для лечения риккетсиозов, хламидиоза, сыпного тифа менингитов, спиророхетоза и т.д., может инактивироваться ферментом хлорамфениколтрансферазой. Левомицетин используется в виде растворов и мазей - синтомицин, левомиколь. Наиболее тяжелые токсические осложнения с развитием анемии, агранулоцитоза, появлением слабости, рвоты, отеков, боли в сердце и появление левомицетнорезистентных микроорганизмов увеличивают противопоказания к его применению (Покровский В.И., Поздеев O.K. - Медицинская микробиология. М., Медицина, - 1999. - С. 150-153).

Однако исследования по снижению токсичности и повышению эффективности левомицетина не проводятся.

В настоящее время изучено, что альдегид глутаровой аминокислоты проявляет повышенные детоксицирующее и полимеризирующее действие и бактерицидную эффективность, чем альдегид муравьиной кислоты - формальдегид и особенно в сочетании с четвертичными аммонийными соединениями.

За прототип взят способ повышения эффективности антибиотиков путем детоксикации и полимеризации 0,15±0,05% раствором формальдегида (Евглевский А.А., Евглевский Д.А., Коломиец В.М. Способ повышения эффективности антибиотиков. - Патент №2400218 с приоритетом от 06 апреля 2009 г.).

Недостатком применения формальдегида является его канцерогенность, выпадение в осадок при +9°C и ниже и недостаточная эффективность в отношении грибов и вирусов, противопоказаний для орального применения. Поэтому использование его для изготовления формоланатоксинов и вакцин во многих странах запрещено (Медуницин Н.В. Экспертный комитет по биологической стандартизации ВОЗ. Биопрепараты №1, 2001 г. - С.21-22).

В настоящее время изучено, что альдегид глутаровой аминокислоты обладает более повышенным детоксицирующим, полимеризирующим, бактерицидными, вирусоцидными и фунгицидными свойствами отдельно и особенно в сочетании с четвертичными аммонийными соединениями, чем формальдегид.

Технической задачей изобретения является снижение токсичности и повышение эффективности левомицетина (хлорамфеникола).

Поставленная задача достигается полимеризацией левомицетина (хлорамфеникола) вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 0,1% раствором этония, или 0,1% раствором Биопага-Д, или 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония при 38-40°C в течение 3-5 суток.

Модифицированный левомицетин путем детоксикации и полимеризации был изучен на токсичность, безвредность и в отношении эффективности против микробов, вирусов и грибов в форме растворов и 3-5 и 10% мазей - линиментов синтомицина (хлорамфеникола).

Детоксикация и полимеризация левомицитина проводилась по принципу получения бактерийных анатоксинов, т.е. в основе модификации препарата использовано научно-биотехнологическое обоснование, позволяющее преодолеть бактериальную ферментативную деструкцию левомицетина снизить его токсичность и расширить спектр его применения. Полученные результаты иллюстрированы следующими примерами.

Пример 1. Получение модифицированного левомицетина проводили растворением 1 грамма препарата в 8,0 мл дистиллированной воды с прибавлением 1,0 мл 1% раствора глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем вносили 1,0 мл 1,0% раствора этония (1-2-этилен-бис (N-децилоксикарбонилметил NN-диметил) - аммония дихлорид или 1% раствора алкилдиметил бензил аммония или 1% раствора Биопага-Д, (полигексаметиленгидрохлорид), разработанный в институте эколого-технологических проблем (ИЭТП), г. Москва для проведения второго этапа в том же режиме.

Модифицированный полимеризацией и детоксикацией левомицетин сохранял прозрачность, не изменял цвет при отсутствии выпадения в осадок в течение 2 лет хранения от +5 до 25°C.

Пример 2. Изучение модифицированного левомицетина на токсичность

Подкожное и внутримышечное введение модифицированного левомицетина 9 белым мышам по 0,1 мл (10 мг), 7 морским свинкам по 2,0 мл (200 мг), 17 поросятам массой 3-4 кг по 10 мл (1 г) и 13 телятам массой 40-50 кг по 15-20 мл (1,5-2,0 г) не вызывало некротических изменений на месте введения и клинически выраженных токсических признаков при отсутствии падежа животных.

Пример 3. Лечение коров, больных маститом

Интрацистерное введение 28 коровам, больных гнойнокатаральным маститом коммерческого левомицетина в объеме 4-5 мл вызывало выздоровление животных через 8-10 дней, а при лечении 36 коров модифицированным левомицетином выздоровление животных происходило через 4-5 суток, т.е. практически вдвое сократились сроки лечения. При этом выделение из пораженных долей вымени стафилококков отсутствовало.

Пример 4

Лечение 14 свиней и 12 собак при химических ожогах (5-10% раствором фенола) 2-й и 3-й степени, осложненных (обсемененной) патогенной микрофлорой, вызывало улучшение общего состояния животных и раневой поверхности после 2-3 перевязок с модифицированным левомицетином. В таблице 1 приведены сводные данные спектра действия модифицированного и коммерческого хлортетрациклина (МНИК, ЕД, мкг/мл).

Где ИД - содержание инфекционных доз в 1 мл культуральной и эмбриональной жидкости.

Из данных, представленных в таблице, следует, что модифицированный левомицетин проявляет повышенную эффективность в 4-5 раз в отношении золотистого стафилококка, кишечной и синегнойной палочки и сальмонелл вирусоцидное действие к поксвирусам, парвовирусам собак, панлейкимии кошек и б. Ньюкасла и плесневым грибам в минимальных концентрациях. В то же время коммерческий (производственный) левомицетин не действовал на вирусы и плесневые грибы.

Таблица 1
Сводные данные спектра действия модифицированного и коммерческого хлортетрациклина (МНИК, ЕД, мкг/мл)
№ п/п Активность в отношении возбудителей Концентрация микроорганизмов Коммерческий левомицетин Модифицированный левомицетин
1. S.aureus 100000/мл 1-1,5 мг/мл 250-500 мкг/мл
2. E.coli 100000/мл 1,0-1,2 мг/мл 200-300 мкг/мл
3. S.enteriditis 100000/мл 1,2-1,3 мг/мл 250-350 мкг/мл
4. Pseudomonas aeruginosa 100000/мл 1,3-1,5 мг/мл 500-600 мкг/мл
5. Поксвирус (миксоматоз) 106 ИД/мл Не действует 200-250 мкг/мл
6. Поксвирус (фиброматоз) 106 ИД/мл - 200-250 мкг/мл
7. Парамиксовирус (б. Ньюкасла) 106 ИД/мл - 250-300 мкг/мл
8. Парвовирус собак 106 ИД/мл - 250-300 мкг/мл
9. Панлейкимия кошек 106 ИД/мл - 250-300 мкг/мл
10. Candida albicans Сплошной рост - 10-25 мкг/мл
11. Aspergillus niger Сплошной рост - 10-25 мкг/мл
12. Aspergillus flavus - - 10-25 мкг/мл

Способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола), заключающийся в том, что детоксикацию и полимеризацию левомицетина в количестве 1 грамма в объеме 8,0 мл дистиллированной воды проводят вначале 1,0 мл 1% (0,15±0,05%) раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем прибавлением 1,0 мл 1% раствора этония или 0,1% алкилдиметилбензил аммония или 0,1% раствором Биопаг-Д (полигексаметиленгидрохлорида) при 38-40°C в течение 3-5 суток.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 14.
27.02.2013
№216.012.29bb

Способ повышения эффективности антибиотиков к резистентным e.coli

Способ по изобретению включает детоксикацию и полимеризацию 150-200 мг/мл испытуемых антибиотиков вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 2-3 суток, а затем 0,1% раствором этония или 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония или 0,1% раствором Биопага - Д при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476210
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.03.2013
№216.012.2d49

Способ повышения бактерицидной активности и обеспечения вирусоцидного и фунгицидного действия антибиотиков

Способ по изобретению предусматривает проведение детоксикации и полимеризации антибиотиков 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония при 38-40°С в течение 3-5 суток. Способ обеспечивает эффективное бактерицидное,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477124
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.03.2013
№216.012.2d54

Способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза, заключающийся в том, что детоксикацию и полимеризацию стрептомицина проводят вначале с помощью 0,15±0,05% раствора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477135
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.07.2013
№216.012.53ff

Способ химической мелиорации серых лесных почв

Изобретение относится к области сельского хозяйства и мелиорации. В способе дефекат вносят совместно с сульфатом магния в соотношении 5:1 и заделывают смесь в почву. Способ позволяет уменьшить почвенную кислотность, улучшить минеральное питание растений, повысить урожайность возделываемых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487106
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.09.2013
№216.012.66a3

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 250-300 мг/мл энрофлоксацина вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491922
Дата охранного документа: 10.09.2013
20.10.2013
№216.012.752f

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495659
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.01.2014
№216.012.9a9b

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 100 г линкоспектина в 300 мл воды 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505285
Дата охранного документа: 27.01.2014
27.08.2014
№216.012.f047

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527330
Дата охранного документа: 27.08.2014
10.04.2015
№216.013.403c

Синтетическая питательная среда для выращивания микроорганизмов

Изобретение относится к микробиологии. Питательная среда содержит лимонную кислоту, янтарную кислоту, глицин, фосфорнокислый калий двузамещенный, сернокислый магний, сернокислый цинк, сернокислое железо, хлористый натрий, глюкозу, глицерин и дистиллированную воду в заданном соотношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547932
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.06.2015
№216.013.538f

Способ повышения биоцидного действия в отношении бактерий, вирусов, патогенных грибов антисептика-стимулятора дорогова асд-2ф

Изобретение относится к биотехнологии. Технической задачей изобретения является повышение биоцидных иммунобиологических свойств антисептика-стимулятора Дорогова АСД-2Ф. Техническим результатом является повышение биоцидного и иммунобиологического действия за счет использования ионизированной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552912
Дата охранного документа: 10.06.2015
Показаны записи 1-10 из 10.
10.03.2013
№216.012.2d49

Способ повышения бактерицидной активности и обеспечения вирусоцидного и фунгицидного действия антибиотиков

Способ по изобретению предусматривает проведение детоксикации и полимеризации антибиотиков 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония при 38-40°С в течение 3-5 суток. Способ обеспечивает эффективное бактерицидное,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477124
Дата охранного документа: 10.03.2013
27.04.2013
№216.012.3b52

Способ определения норматива предельно допустимой концентрации загрязняющих веществ в водных объектах

Изобретение относится к экологии, в частности к способам определения ПДК в природных водных объектах. Способ включает анализ проб воды, взятых по створам, расположенным на участках с подтвержденным экологическим благополучием, определение средней выборочной концентрации загрязняющих веществ,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480747
Дата охранного документа: 27.04.2013
10.05.2013
№216.012.3e87

Способ определения допустимого количества привносимых микробиологических показателей в водных объектах

Изобретение относится к экологии и может быть использовано для определения допустимого количества привносимых микробиологических показателей в водных объектах. Для этого проводят анализ проб воды, взятых по створам, расположенным на участках с подтвержденным экологическим благополучием. При...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481574
Дата охранного документа: 10.05.2013
10.07.2013
№216.012.5339

Способ получения антисептического препарата с метаболической и гепатопротекторной активностью

Изобретение относится к области фармакологии и может быть использовано в ветеринарии для превентивной и интенсивной терапии желудочно-кишечных и гнойно-хирургических заболеваний. Способ получения антисептического препарата с метаболической и гепатопротекторной активностью включает растворение в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486908
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.09.2013
№216.012.66a3

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 250-300 мг/мл энрофлоксацина вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491922
Дата охранного документа: 10.09.2013
20.10.2013
№216.012.752f

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495659
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.01.2014
№216.012.9a9b

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 100 г линкоспектина в 300 мл воды 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505285
Дата охранного документа: 27.01.2014
10.06.2015
№216.013.538f

Способ повышения биоцидного действия в отношении бактерий, вирусов, патогенных грибов антисептика-стимулятора дорогова асд-2ф

Изобретение относится к биотехнологии. Технической задачей изобретения является повышение биоцидных иммунобиологических свойств антисептика-стимулятора Дорогова АСД-2Ф. Техническим результатом является повышение биоцидного и иммунобиологического действия за счет использования ионизированной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552912
Дата охранного документа: 10.06.2015
10.09.2015
№216.013.7914

Способ повышения биоцидной и лечебной эффективности стафилококковой анатоксин-вакцины

Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии и представляет собой способ повышения биоцидной и лечебной эффективности стафилококковой анатоксин-вакцины. Технический результат достигается использованием для выращивания стафилококков жидкой синтетической питательной среды,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562585
Дата охранного документа: 10.09.2015
20.12.2015
№216.013.9bfd

Способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола)

Изобретение относится к микробиологии, фармакологии и биотехнологии и описывает способ биоцидного действия левомицетина (хлорамфеникола) в отношении ассоциации патогенных микроорганизмов, заключающийся в том, что растворяют 5 г левомицетина в 100 мл дистиллированной воды, активированной ионами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571558
Дата охранного документа: 20.12.2015
+ добавить свой РИД