×
10.09.2013
216.012.66a3

СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ БИОЦИДНОГО И ЛЕЧЕБНОГО ДЕЙСТВИЯ КРЕМА-СУСПЕНЗИИ С ЭНРОФЛОКСАЦИНОМ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 250-300 мг/мл энрофлоксацина вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05% алкилдиметилбензиламмония хлоридом при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 1-2% раствором этония или 0,5% Биопага-Д при 38-40°C в течение 2-3 суток с последующим внесением в расплавленный вазелин (80%) растительного масла (10%), и 0,1% диметилсульфоксида из расчета 10-15 мг препарата на 1 мл физиологического раствора с ароматизатором для суспензирования. Изобретение обеспечивает повышение биоцидной активности энрофлоксацина в отношении патогенных бактерий, вирусов, и плесневых грибов и регенерирующего действия на ткани. 5 пр., 1 табл.
Основные результаты: Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 250-300 мг/мл энрофлоксацина вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05% алкилдиметилбензиламмония хлоридом при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 1-2% раствором этония или 0,5% Биопага-Д при 38-40°C в течение 2-3 суток с последующим внесением в расплавленный вазелин (80%) растительного масла (10%), и 0,1% диметилсульфоксида из расчета 10-15 мг препарата на 1 мл физиологического раствора с ароматизатором для суспензирования.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к биотехнологии, антибиотикотерапии и фармакологии.

Изучено, что многолетнее применение противомикробных препаратов, физико-химическое воздействие привело к появлению микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам, а их ферментативное расщепление обеспечивает более 80% бактериальной резистентности.

Для повышения эффективности антибиотиков вводят в их химическую структуру фтор, пиперазивный радикал, или комбинируют с другими антибиотиками, органическими кислотами и их солями. Наибольший эффект получен комбинацией антибиотиков с клавулановой кислотой. Несмотря на то, что клавулановая кислота сама по себе слабый антибиотик, проявила себя активным ингибитором бета-лактамаз в результате проникновения в структуру бактериальной бета лактамазы и блокированием ее ферментативной активности.

Сочетанное использование одних антибиотиков с другими в последующем привело к появлению лекарственноустойчивых микроорганизмов. При этом повышение бактерицидной активности антибиотиков происходит на фоне повышения нефротоксичности, нейротоксичности и т.д., снижения иммунитета и появление еще более резистентных патогенных микроорганизмов. Создание новых лекарственных форм и комбинаций антибиотиков не обеспечивает качественного прорыва и снижения токсичности в фармокинетике антимикробных препаратов.

Поэтому создается необходимость повысить устойчивость антибиотиков к ферментативному разрушению микроорганизмов, преодолеть их лекарственную резистентность и расширить спектр биоцидного действия по более рациональному направлению для обеспечения биотехнологической и научно-практической обоснованности исследований.

В основу исследований положено обеспечение детоксикации и полимеризации, биоцидной эффективности антибиотиков по принципу технологии изготовления анатоксинов, толерогенов, аллергоидов и т.д.

Полученные результаты по детоксикации и полимеризации антибиотиков 0,1-0,3% раствором формальдегида отдельно или в сочетании с 0,2-0,3% раствором этония создали перспективу использования более эффективных и менее токсичных детоксикаторов и полимеризаторов, в частности, глутарового альдегида отдельно и в комплексе с четвертичными аммониевыми соединениями - 0,2-0,3% этония, Биопага-Д, алкилдиметилбензиламмония и т.д. (патент №2400218, опубл. 27.09.2010 г.).

В качестве прототипа выбрано техническое решение «Способ повышения эффективности антибиотиков» (патент №2425668, опубл. 10.08.2011 г.).

Недостатком детоксикации и полимеризации антибиотиков, в том числе энрофлоксацина с помощью формальдегида с этонием, является канцерогенность формальдегида и решение ВОЗ о его постепенном изъятии при изготовлении анатоксинов и инактивированных вакцин (Медуницын Н.В. Биологические препараты: настоящее и будущее, М., 2001, с.2-4 и экспертный комитет по биологической стандартизации ВОЗ, с.21-23, «Биопрепараты» М., 2001 г.) и проявление меньшей в 2-3 раза биоцидной активности в сравнении с глутаровым альдегидом отдельно и особенно при сочетании с четвертичными аммониевыми соединениями.

Технической задачей изобретения является повышение биоцидной активности энрофлоксацина в отношении патогенных бактерий, вирусов, и плесневых грибов и регенерирующего действия на ткани в новой лекарственной форме - крема-суспензии.

Поставленная задача достигается детоксикацией и полимеризацией 250-300 мг/мл раствора энрофлоксацина вначале 0,15±0,05% глутаровым альдегидом с 0,15±0,05% алкилдиметилбензиламмония хлорида при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 1-2% раствором этония или 0,5% Биопага-Д при 38-40°C в течение 2-3 суток с последующим внесением в расплавленный вазелин (80%) растительного масла (10%) или геля для суспензирования. В качестве дополнительных компонентов вносят 0,1% диметилсульф оксида из расчета 10-15 мг препарата на 1 мл физиологического раствора с ароматизатором для суспензирования. Затем крем-суспензию расфасовывают в баночки, шприцы или алюминиевые тюбы, из расчета содержания 15-20 мг энрофлоксацина на 1 г мази, геля.

Препарат сохраняет биоцидные и лечебные свойства в течение 3-х лет при хранении от 0°C до 25°C.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Изучение срока хранения.

Расфасованный крем-суспензия сохранял свои исходные внешний вид и свойства в течение 3-х лет при хранении от 0 до 25°С.

Пример 2. Определение сенсибилизирующих (аллергизирующих) свойств крема-суспензии.

Ежедневное двукратное втирание, смазывание поверхности сосков и вымени 17 коровам и 7 козам, пораженных участков кожи (дерматит) у 11 собак в течение 9-10 дней не вызывало у животных повышение температуры тела, гиперемию и расчесов. Кожа на месте втирания крема-суспензии приобретала эластичность, а трещины на поверхности сосков и вымени исчезали.

Пример 3. Изучение эффективности лечения ожоговых ран у 3-4-х месячных поросят.

Ожоговые раны вызывали приложением на 2-3 минуты в выбритые боковые поверхности кожи марли, пропитанной 4-5% раствором фенола (карболовой кислоты), у 9 поросят. Размеры ожоговых ран составляли 3-5 см. Лечение проводили 2-3-х кратным в сутки смазыванием пораженных поверхностей кожи. Полное заживление ожеговых ран без гнойных истечений происходило через 9-10 суток.

Пример 4. Изучение эффективности лечения коров, больных маститом.

Двукратное интрацистернальное введение 19 коровам после доения с помощью шприца 3-5 мл крема-суспензии в каждый сосок и смазывание кожи вымени в течение 4-5 суток обеспечивало прекращение истечения из сосков и заживление трещин на поверхности сосков и вымени. В то же время двух-трехкратное интрацистернальное введение 17 коровам после доения с помощью шприца 3-5 мл крема-суспензии и смазывание кожи вымени производственным энрофлоксацином обеспечивало прекращение через 7-9 суток истечений из сосков и заживление трещин на поверхности сосков и вымени, а у 9 коров процесс лечения удлинялся до 12-13 суток.

Пример 5. Изучение биоцидного действия водного раствора модифицированного полимеризацией и детоксикацией энрофлоксацина. Контролем служил производственный энрофлоксацин. Препараты испытывали в отношении стафилококков, синегнойной и кишечной палочки, плесневых грибов и возбудителей фиброматоза и миксоматоза кроликов, чумы собак и ринотрахеита крупного рогатого скота, содержащих 103-105 инфекционных доз в 1 мл.

Для изучения биоцидного действия энрофлоксацина установлено бактерицидное действие в отношении стафилококков, сальмонелл, синегнойной и кишечной палочки, модифицированного полимеризацией и детоксикацией энрофлоксацина проявилось в среднем 12-50 мкг/мл к -Asp. niger и Asp. flavus и albicans в дозе 20-70 мкг/мл, в отношении вирусов в дозе 15-30 мкг/мл. В работе использованы лабораторные и свежевыделенные микроорганизмы. В тоже время чувствительность указанных микроорганизмов к производственному энрофлоксацину проявлялась к более высоким (3-4 раза) концентрациям, а некоторые культуры стафилококков, кишечной палочки и сальмонелл проявляли устойчивость к дозам 30-50 мкг/мл. На основе повышения биоцидного (бактерицидного) действия полимеризацией энрофлоксацина, были изготовлены крем-суспензии, мази и растворы. Крем-суспензии с модифицированным энрофлоксацином ускоряли на 3-5 суток заживление трещин сосков вымени, ожоговых и рваных ран у собак, свиней, а растворы стабильно обеспечивали лечение телят и поросят, больных бронхопневмонией и желудочно-кишечными болезнями по сравнению с производственным препаратом. Полученные результаты свидетельствуют о высоком биоцидном и лечебном действии модифицированного энрофлоксацина в отношении указанных микроорганизмов и создает перспективу масштабного использования в практике ветеринарной медицины.

Таблица 1
Сравнительные примеры, подтверждающие биоцидное действие модифицированного полимеризацией энрофлоксацина и производственного энрофлоксацина
№ п/п Наименование препарата Виды тест - микробов
S.aureus E.coli S.dublin Asp.niger Asp.flavus
1 К - энрофлоксацин 35-40 30-35 35-40 - -
2 М - энрофлоксацин 9-12 9-11 9-10 90-100 100-130
3 К - энрофлоксацин 40-45 11-12 12-13 - -
4 М - энрофлоксацин 10-12 10-12 10-12 90-100 100-120

где К - контрольный, производственный энрофлоксацин или энроксил;

М - модифицированный полимеризацией энрофлоксацин или энроксил.

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с энрофлоксацином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 250-300 мг/мл энрофлоксацина вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05% алкилдиметилбензиламмония хлоридом при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 1-2% раствором этония или 0,5% Биопага-Д при 38-40°C в течение 2-3 суток с последующим внесением в расплавленный вазелин (80%) растительного масла (10%), и 0,1% диметилсульфоксида из расчета 10-15 мг препарата на 1 мл физиологического раствора с ароматизатором для суспензирования.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 13.
27.02.2013
№216.012.29bb

Способ повышения эффективности антибиотиков к резистентным e.coli

Способ по изобретению включает детоксикацию и полимеризацию 150-200 мг/мл испытуемых антибиотиков вначале 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 2-3 суток, а затем 0,1% раствором этония или 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония или 0,1% раствором Биопага - Д при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476210
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.03.2013
№216.012.2d49

Способ повышения бактерицидной активности и обеспечения вирусоцидного и фунгицидного действия антибиотиков

Способ по изобретению предусматривает проведение детоксикации и полимеризации антибиотиков 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония при 38-40°С в течение 3-5 суток. Способ обеспечивает эффективное бактерицидное,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477124
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.03.2013
№216.012.2d54

Способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза, заключающийся в том, что детоксикацию и полимеризацию стрептомицина проводят вначале с помощью 0,15±0,05% раствора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477135
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.09.2013
№216.012.66a5

Способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола)

Изобретение относится к способу повышения эффективности левомицетина. Данный способ заключается в том, что детоксикацию и полимеризацию левомицетина в количестве 1 грамма в объеме 8,0 мл дистиллированной воды проводят вначале 1,0 мл 1% (0,15±0,05%) раствором глутарового альдегида при 38-40°C в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491924
Дата охранного документа: 10.09.2013
20.10.2013
№216.012.752f

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495659
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.01.2014
№216.012.9a9b

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 100 г линкоспектина в 300 мл воды 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505285
Дата охранного документа: 27.01.2014
27.08.2014
№216.012.f047

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527330
Дата охранного документа: 27.08.2014
10.04.2015
№216.013.403c

Синтетическая питательная среда для выращивания микроорганизмов

Изобретение относится к микробиологии. Питательная среда содержит лимонную кислоту, янтарную кислоту, глицин, фосфорнокислый калий двузамещенный, сернокислый магний, сернокислый цинк, сернокислое железо, хлористый натрий, глюкозу, глицерин и дистиллированную воду в заданном соотношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547932
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.06.2015
№216.013.538f

Способ повышения биоцидного действия в отношении бактерий, вирусов, патогенных грибов антисептика-стимулятора дорогова асд-2ф

Изобретение относится к биотехнологии. Технической задачей изобретения является повышение биоцидных иммунобиологических свойств антисептика-стимулятора Дорогова АСД-2Ф. Техническим результатом является повышение биоцидного и иммунобиологического действия за счет использования ионизированной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552912
Дата охранного документа: 10.06.2015
10.09.2015
№216.013.7914

Способ повышения биоцидной и лечебной эффективности стафилококковой анатоксин-вакцины

Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии и представляет собой способ повышения биоцидной и лечебной эффективности стафилококковой анатоксин-вакцины. Технический результат достигается использованием для выращивания стафилококков жидкой синтетической питательной среды,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562585
Дата охранного документа: 10.09.2015
Показаны записи 1-9 из 9.
10.03.2013
№216.012.2d49

Способ повышения бактерицидной активности и обеспечения вирусоцидного и фунгицидного действия антибиотиков

Способ по изобретению предусматривает проведение детоксикации и полимеризации антибиотиков 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида при 38-40°С в течение 3-5 суток, а затем 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония при 38-40°С в течение 3-5 суток. Способ обеспечивает эффективное бактерицидное,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477124
Дата охранного документа: 10.03.2013
10.07.2013
№216.012.5339

Способ получения антисептического препарата с метаболической и гепатопротекторной активностью

Изобретение относится к области фармакологии и может быть использовано в ветеринарии для превентивной и интенсивной терапии желудочно-кишечных и гнойно-хирургических заболеваний. Способ получения антисептического препарата с метаболической и гепатопротекторной активностью включает растворение в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486908
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.09.2013
№216.012.66a5

Способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола)

Изобретение относится к способу повышения эффективности левомицетина. Данный способ заключается в том, что детоксикацию и полимеризацию левомицетина в количестве 1 грамма в объеме 8,0 мл дистиллированной воды проводят вначале 1,0 мл 1% (0,15±0,05%) раствором глутарового альдегида при 38-40°C в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491924
Дата охранного документа: 10.09.2013
20.10.2013
№216.012.752f

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495659
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.01.2014
№216.012.9946

Лемех для корчевания корнеплодов

Изобретение относится к сельскохозяйственному машиностроению, в частности к лемехам для копачей корнеплодов. Лемех содержит параллельные рабочую и тыльные поверхности, режущую кромку, два крепежных отверстия. Лемех имеет крыльчатую геометрическую форму, а именно выпуклую со стороны рабочей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002504944
Дата охранного документа: 27.01.2014
27.01.2014
№216.012.9a9b

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 100 г линкоспектина в 300 мл воды 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505285
Дата охранного документа: 27.01.2014
10.06.2015
№216.013.538f

Способ повышения биоцидного действия в отношении бактерий, вирусов, патогенных грибов антисептика-стимулятора дорогова асд-2ф

Изобретение относится к биотехнологии. Технической задачей изобретения является повышение биоцидных иммунобиологических свойств антисептика-стимулятора Дорогова АСД-2Ф. Техническим результатом является повышение биоцидного и иммунобиологического действия за счет использования ионизированной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552912
Дата охранного документа: 10.06.2015
10.09.2015
№216.013.7914

Способ повышения биоцидной и лечебной эффективности стафилококковой анатоксин-вакцины

Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии и представляет собой способ повышения биоцидной и лечебной эффективности стафилококковой анатоксин-вакцины. Технический результат достигается использованием для выращивания стафилококков жидкой синтетической питательной среды,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562585
Дата охранного документа: 10.09.2015
20.12.2015
№216.013.9bfd

Способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола)

Изобретение относится к микробиологии, фармакологии и биотехнологии и описывает способ биоцидного действия левомицетина (хлорамфеникола) в отношении ассоциации патогенных микроорганизмов, заключающийся в том, что растворяют 5 г левомицетина в 100 мл дистиллированной воды, активированной ионами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571558
Дата охранного документа: 20.12.2015
+ добавить свой РИД