×
14.03.2020
220.018.0bfe

Способ получения экстракта крушины ломкой методом модифицированной мацерации

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения слабительного лекарственного препарата на основе экстракта коры крушины ломкой (Frangula alnus Mill.). Способ получения слабительного лекарственного препарата на основе экстракта коры крушины ломкой (Frangula alnus Mill.), полученного водно-спиртовым извлечением, при этом водно-спиртовое извлечение коры крушины ломкой производится делением сырья, измельченного до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм, на 3 равные части, в каждую часть добавляют экстрагент - 40% этиловый спирт при соотношении «сырье - экстрагент» 1:10, а затем первую часть настаивают 48 часов, вторую - 12 часов, третью - 30 мин на кипящей водяной бане; далее сырье отжимается, извлечение отстаивается 2 суток на холоде при температуре 8°С для осаждения балластных веществ, затем отфильтровывается; полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины ломкой упаривается до густого экстракта с содержанием влаги не более 25%, в густой экстракт вводится тальк - 3%, и после охлаждения добавляют крахмал в соотношении 1:1. Препарат, полученный вышеописанный способом, обладает эффективным слабительным действием. 1 ил.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству фармацевтического препарата (1, 3, 4, 5, 7, 8), обладающего слабительным действием, - капсул, на основе экстракта коры крушины ломкой (Frangula alnus Mill.) полученного с использованием метода модифицированной мацерации.

В официальной медицине в качестве источника слабительных средств применяется кора крушины ломкой благодаря высокому содержанию антраценпроизводных. В Российской Федерации зарегистрированы следующие лекарственные препараты, получаемые из коры крушины ломкой: «Отвар коры крушины ломкой», «Сбор слабительный №1», «Сбор слабительный № 2», «Противогеморроидальный сбор», «Желудочный сбор №3», «Викалин», «Крушины сироп». Наиболее известен также лекарственный препарат «Крушины экстракт», выпускаемый в форме таблеток покрытых оболочкой, получаемый из коры крушины ломкой (1). Экстрактом обозначается концентрированное извлечение из ЛРС (лекарственного растительного сырья), из которого частично или полностью удален растворитель. Известно, что твердые лекарственные формы (таблетки, капсулы) пользуются большей популярностью у населения.

Получение экстракта крушины возможно путем перколяции (от лат. percolatio - процеживание), т.е. процеживание экстрагента через растительный материал с целью извлечения растворимых в экстрагенте веществ. Процесс проводится в емкостях различной конструкции, называемых перколяторами-экстракторами. Для повышения выхода конечного продукта используется многократная повторная перколяция сырья (реперколяция). Наиболее часто применяется способ получения экстракта коры крушины ломкой путем экстракции.

В качестве прототипа изобретения нами выбран «Способ получения экстракта коры крушины ломкой», авторское свидетельство на изобретение СССР SU №1237211. Получение экстракта коры крушины осуществляется путем экстракции сырья горячей водой (мацерации) с сахаром и последующего фильтрования на центрифуге.

Однако прототип обладает некоторыми недостатками, а именно:

- способ получения экстракта крушины ломкой для данной лекарственной формы не обеспечивает максимальный выход основных действующих веществ;

- содержание действующих веществ экстракта крушины, полученного стандартными способами, в одной таблетке не превышает 5,25 мг, что является недостаточным для желаемого фармакологического эффекта;

- в производстве используются такие вспомогательные вещества, как сахароза, что делает невозможным применение данного препарата больными, страдающими сахарным диабетом, а также пчелиный воск, который является сильным аллергеном (1,8).

Таким образом, целью изобретения является разработка эффективного способа получения экстракта коры крушины ломкой (Frangula alnus Mill.) для разных лекарственных форм, в частности для капсул с высоким содержанием действующих веществ в сочетании со вспомогательными веществами, снижающими уровень аллергенности и дающим возможности применение данного препарата больным, страдающим сахарным диабетом.

Новизна изобретения заключается в использовании предлагаемого нами метода модифицированной мацерации, которая заключается в делении сырья на равные части, настаивание частей определенное время и экстракцией на водяной бане.

Раскрытие изобретения состоит в том, что сырье измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм. Сырья делится на 3 равные части. Соотношение «сырье - экстрагент» (1:10), экстрагент - 40% этиловый спирт. Первую часть настаивают 48 часов, вторую - 12 часов, третью - 30 мин на кипящей водяной бане. Далее сырье отжимается, извлечение отстаивается 2 суток на холоде (при температуре 8°С) для осаждения балластных веществ, затем отфильтровывается. Полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины ломкой упаривается до густого экстракта с содержанием влаги не более 25%. В качестве вспомогательных веществ используется тальк и крахмал картофельный. В неостывший густой экстракт первоначально вводился тальк (3%), после охлаждения добавляли крахмал в соотношении 1:1.

Техническим результатом является повышение выхода действующих лекарственных веществ при получении экстракта крушины ломкой и увеличение их концентрации в густом экстракте коры крушины ломкой применением метода модифицированной мацерации с возможностью использования в таблетированном виде, а также в новой для данного препарата лекарственной форме (капсул) и введение в состав экстракта индифферентных вспомогательных веществ, которые позволят применять данный препарат людям, страдающим сахарным диабетом и различными аллергическими реакциями.

Способ осуществления предложения

Цель достигается тем, что экстракцию коры крушины ломкой осуществляют в соотношении «сырье-экстрагент» - 1:10 (экстрагент - 40% этиловый спирт), причем для получения водно-спиртового извлечения коры крушины ломкой используется предлагаемый метод модифицированной мацерации. Полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины ломкой упаривается до густого экстракта с содержанием влаги не более 25 %. В качестве вспомогательных веществ используется тальк и крахмал картофельный. В неостывший густой экстракт первоначально вводился тальк (3%), после охлаждения добавляли крахмал в соотношении 1:1.

Для сравнительной оценки эффективности предлагаемого способа с целью изучения УФ-спектров густого экстракта коры крушины ломкой в щелочно-аммиачной среде и количественного определения антраценпроизводных, точную навеску густого экстракта (0,2000 г) помещали в мерную колбу вместимостью 100 мл, добавляют 15 мл 40% этилового спирта. Колбу присоединяли к обратному холодильнику и нагревали на кипящей водяной бане в течение 15 мин. После охлаждения до комнатной температуры раствор фильтровали через бумажный фильтр (марки «красная лента») в мерную колбу вместимостью 50 мл, избегая попадания порошка капсул на фильтр. Процедуру повторяли дважды, каждый раз фильтруя извлечение в ту же мерную колбу через тот же фильтр. Затем доводили объем раствора до метки 40% спиртом и тщательно перемешивали (раствор А).

1,0 мл раствора А помещали в мерную колбу вместимостью 50 мл и доводили объем раствора до метки щелочно-аммиачным раствором, приготовленным в соответствиями с требованиями Государственной фармакопеи РФ XIV издания, и нагревали на кипящей водяной бане в течение 15 мин. После охлаждения измеряли оптическую плотность испытуемого раствора на спектрофотометре при аналитической длине волны 524 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм. В качестве раствора сравнения использовали воду очищенную.

Содержание суммы антраценпроизводных в пересчете на франгулин А в густом экстракте коры крушины в мг вычисляют по формуле:

,

D - оптическая плотность испытуемого раствора;

m - масса навески содержимого капсулы, г;

Рс - средняя масса одной капсулы;

180 - удельный показатель поглощения () щелочно-аммиачного раствора РСО франгулина А при 524 нм.

Для количественного определения антраценпроизводных в исследуемых образцах коры крушины ломкой использовали разработанную ранее методику определения антраценпроизводных (экстрагент 40% этиловый спирт; соотношение «сырье-экстрагент» - 1:50; время экстракции - извлечение на кипящей водяной бане в течение 90 мин) (6). Содержание суммы антраценпроизводных в коре крушины ломкой в пересчете на франгулин А составило 9,02%.

На первоначальном этапе исследовали способ получения экстракта (2, 8):

1) фармакопейный метод мацерации - измельченное сырье с предписанным количеством экстрагента настаивают при температуре 15-20°С, периодически перемешивая. Настаивание проводят в течение 7 суток.

2) предлагаемый метод модифицированной мацерации - cырье делили на 3 равные части. Первую часть настаивали 48 часов, вторую - 12 часов, третью - 30 мин на кипящей водяной бане. Далее сырье отжимали, извлечение отстаивали 2 суток на холоде (при температуре 8°С) для осаждения балластных веществ, затем отфильтровывали;

3) фармакопейный метод перколяции - включает три последовательно протекающие стадии: намачивание сырья (набухание сырья), настаивание, собственно перколяция. Экстракция осуществлялась с использованием лабораторного перколятора;

4) фармакопейный метод реперколяции - проводили с использованием батареи из трех лабораторных перколяторов.

Результаты исследований:

Фармакопейный метод мацерации

Получали водно-спиртовое извлечение из коры крушины ломкой в соотношении «сырье - экстрагент» (1:10) (экстрагент - 40% этиловый спирт) методом мацерации. Полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины упаривали до густого экстракта с содержанием влаги не более 25 %.

В качестве вспомогательных веществ использовали тальк и крахмал картофельный. В неостывший густой экстракт первоначально вводили тальк (3%), после охлаждения добавляли крахмал в соотношении 1:1.

Содержание суммы антраценпроизводных в капсуле крушины ломкой в пересчете на франгулин А составило 10,98±0,02 мг.

Предлагаемый метод модифицированной мацерации. Получали водно-спиртовое извлечение из коры крушины ломкой в соотношении «сырье - экстрагент» (1:10) (экстрагент - 40% этиловый спирт) методом модифицированной мацерации. Полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины упаривали до густого экстракта с содержанием влаги не более 25 %.

В качестве вспомогательных веществ использовали тальк и крахмал картофельный. В неостывший густой экстракт первоначально вводили тальк (3%), после охлаждения добавляли крахмал в соотношении 1:1.

Содержание суммы антраценпроизводных в капсуле крушины ломкой в пересчете на франгулин А составило 12,95±0,01 мг.

Фармакопейный метод перколяции

Получали водно-спиртовое извлечение из коры крушины ломкой в соотношении «сырье - экстрагент» (1:10) (экстрагент - 40% этиловый спирт) методом перколяции. Полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины упаривали до густого экстракта с содержанием влаги не более 25 %.

В качестве вспомогательных веществ использовали тальк и крахмал картофельный. В неостывший густой экстракт первоначально вводили тальк (3%), после охлаждения добавляли крахмал в соотношении 1:1.

Содержание суммы антраценпроизводных в капсуле крушины ломкой в пересчете на франгулин А составило 11,0±0,02 мг.

Фармакопейный метод реперколяции

Получали водно-спиртовое извлечение из коры крушины ломкой в соотношении «сырье - экстрагент» (1:10) (экстрагент - 40% этиловый спирт) методом реперколяции. Полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины упаривали до густого экстракта с содержанием влаги не более 25 %.

В качестве вспомогательных веществ использовали тальк и крахмал картофельный. В неостывший густой экстракт первоначально вводили тальк (3%), после охлаждения добавляли крахмал в соотношении 1:1.

Содержание суммы антраценпроизводных в капсуле крушины ломкой в пересчете на франгулин А составило 11,9±0,02 мг.

В таблице (Фиг. 1) представлены результаты количественного содержания суммы антраценпроизводных в извлечении коры крушины ломкой на спирте этиловом 40% (1:10) в зависимости от способа получения. Таким образом, наиболее эффективным способом получения густого экстракта коры крушины ломкой оказался предлагаемый нами метод модифицированной мацерации, который характеризуется более высоким выходом действующих соединений. Заявленный нами экстракт крушины ломкой в сочетании со вспомогательными веществами позволят применять данный препарат людям, страдающим сахарным диабетом и различными аллергическими реакциями.

Преимущества нового способа получения экстракта коры крушины ломкой с использованием предлагаемого нами метода модифицированной мацерации заключаются в следующем:

- содержание действующих веществ в 0.2 г экстракта коры крушины составляет 12,95 мг, что в 2 раза превышает содержание антраценпроизводных в таблетке (0,2 г) экстракта крушины (прототип) и обеспечивает оптимальный фармакологический эффект.

- индифферентные вспомогательные вещества позволяют рекомендовать применение данной лекарственной формы людям с сахарным диабетом и различными аллергическими реакциями.

Таким образом, предлагаемый метод модифицированной мацерации для экстракции веществ из коры крушины ломкой, обеспечивает высокий выход веществ и дает возможность выпускать разные лекарственные формы, с различной дозировкой. Предлагаемый состав также пригоден для выпуска капсул с индифферентными вспомогательными веществами дает терапевтические преимущества за счет более высокой концентрации по сравнению с препаратом «Экстракта крушины в таблетках» и потенциально расширяет возможности применения в фармации.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Государственный реестр лекарственных средств. - Т. 1. Официальное издание. М., 2008. - 1398 с.

2. Государственная фармакопея Российской Федерации: Вып. 2. / МЗ РФ. 14-е изд. - М.: Медицина, 2018. - 3262 с.

3. Государственная фармакопея Российской Федерации: Вып. 4. / МЗ РФ. 14-е изд. - М.: Медицина, 2018. - 7019 с.

4. Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов. - Изд. 2-е, перераб. и доп. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ», 2007. - 1239 с.

5. Куркин В.А. Основы фитотерапии: Учебное пособие для студентов фармацевтических вузов. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2009. 963 с.

6. Шмыгарева, А.А. Определение антраценпроизводных в коре крушины / В.А. Куркин А.А. Шмыгарева // Фармация. - 2010. - Т. 58, № 8. - С. 9-12.

7. Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия: Учебник. - М.: Медицина, 2002. - 656 с.

8. Способ получения экстракта коры крушины ломкой» Авторское свидетельство на изобретение СССР SU 1237211 (Авторы: Л.А. Томенко, В.С. Батюк, Д.Г. Колесников, В.Ф. Кузнецова, Я,И. Хаджай, В.П. Георгиевский, Н.П. Бублик, Н.Г. Божко, И.Ф. Макаревич, Н.Ф. Комиссаренко и И.П. Ковалев).

9. Чуешов В.И., Чернов М.Ю., Хохлова Л.М. и др. Промышленная технология лекарств: Учебник для студентов высших учебных заведений. В 2-х т. - Т. 2 - Харьков: НФАУ МТК - Книга, 1999. - 704 с.

Способ получения слабительного лекарственного препарата на основе экстракта коры крушины ломкой (Frangula alnus Mill.), полученного водно-спиртовым извлечением, отличающийся тем, что водно-спиртовое извлечение коры крушины ломкой производится делением сырья, измельченного до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм, на 3 равные части, в каждую часть добавляют экстрагент - 40% этиловый спирт при соотношении «сырье - экстрагент» 1:10, а затем первую часть настаивают 48 часов, вторую - 12 часов, третью - 30 мин на кипящей водяной бане; далее сырье отжимается, извлечение отстаивается 2 суток на холоде при температуре 8°С для осаждения балластных веществ, затем отфильтровывается; полученное водно-спиртовое извлечение коры крушины ломкой упаривается до густого экстракта с содержанием влаги не более 25%, в густой экстракт вводится тальк - 3%, и после охлаждения добавляют крахмал в соотношении 1:1.
Способ получения экстракта крушины ломкой методом модифицированной мацерации
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-7 of 7 items.
29.08.2018
№218.016.8145

Способ профилактики атопического дерматита у младенцев путем модуляции микробного механизма гистаминообразования

Изобретение относится к области медицины, педиатрии и аллергологии. Беременной женщине с аллергопатологией на сроке 35-36 недель гестации назначают курс пробиотика, содержащего штамм лактобактерий Lactobacillus acidophilus NK-1 по 1 капсуле 3 раза в день. Ректально 2 раза в сутки 10 дней...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665173
Дата охранного документа: 28.08.2018
23.08.2019
№219.017.c2f1

Способ замещения посттравматического дефекта большеберцовой кости с наличием дефекта мягких тканей

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для замещения посттравматического дефекта большеберцовой кости с наличием дефекта мягких тканей. Способ включает фиксацию костных отломков с помощью аппарата внешней фиксации, выполнение остеотомии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698087
Дата охранного документа: 21.08.2019
23.08.2019
№219.017.c303

Способ эхокардиографии у пациентов после операции пневмонэктомии в отдаленном периоде

Изобретение относится к медицине, к торакальной хирургии, кардиологии, ультразвуковым исследованиям и может быть использовано при эхокардиографической диагностики у пациентов после пневмонэктомии. Выполняют эхокардиографию у пациентов после пневмонэктомии справа. Исследование проводят в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698091
Дата охранного документа: 21.08.2019
15.10.2019
№219.017.d594

Способ предоперационного планирования лапароскопических операций на органах забрюшинного пространства

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и может быть применимо для предоперационного планирования лапароскопических вмешательств на органах забрюшинного пространства на основе предоперационной компьютерной томографии. На предоперационном этапе выполняют компьютерную томографию в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002702875
Дата охранного документа: 11.10.2019
15.11.2019
№219.017.e20e

Способ профилактики постпневмонэктомического синдрома в эксперименте

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной и к торакальной хирургии, и может быть использовано для уменьшения количества послеоперационных осложнений после удаления легкого. Способ ранней профилактики постпневмонэктомического синдрома в эксперименте включает введение в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002706035
Дата охранного документа: 13.11.2019
05.02.2020
№220.017.fdd7

Способ лапароскопического доступа к vii и viii сегментам печени

Изобретение относится к медицине, а именно к абдоминальной хирургии. Выполняют оперативное лапароскопическое вмешательство на печени в положении пациента на левом боку под углом 90° к поверхности операционного стола при синистропетальном и 110° при декстропетальном положении печени, а также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002713134
Дата охранного документа: 03.02.2020
27.02.2020
№220.018.0696

Способ лечения труднозаживающих ран в эксперименте

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к способу лечения труднозаживающих ран в эксперименте путем наложения противоспалительной повязки. В способе производят удаления гноя, налетов фибрина и некротических тканей с 3-х по 10-е сутки. Используют марлевые повязки с водорастворимой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002715145
Дата охранного документа: 25.02.2020
Showing 1-10 of 47 items.
27.06.2013
№216.012.4f95

Лекарственное средство, обладающее мочегонной активностью

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему мочегонной активностью. Лекарственное средство, обладающее мочегонной активностью, содержащее жидкий или сухой экстракт зверобоя продырявленного и стандартный сахарный/сорбитный сироп при определенном...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485966
Дата охранного документа: 27.06.2013
20.02.2014
№216.012.a39d

Способ и устройство для моделирования инфицированной раны слизистой оболочки полости рта в эксперименте

Группа изобретений относится к медицине, а именно к экспериментальной хирургии, стоматологии и патофизиологии. Моделирование инфицированной раны слизистой оболочки полости рта проводят на внутренней поверхности нижней губы животного по средней линии. Для этого накладывают на нижнюю губу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002507600
Дата охранного документа: 20.02.2014
27.04.2014
№216.012.bc8d

Сироп женьшеня

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему адаптогенной активностью. Сироп женьшеня, обладающий адаптогенной активностью, содержащий настойку корней женьшеня на 40% спирте, сорбит или фруктозу и воду очищенную в определенном соотношении. 3 ил.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514008
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.07.2014
№216.012.df64

Способ количественного определения суммы антраценпроизводных веществ в корнях щавеля конского

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу количественного определения антраценпроизводных веществ в корнях щавеля конского. Экстракцию сырья осуществляют 70% этиловым спиртом, аликвоту полученного извлечения разбавляют щелочно-аммиачным раствором,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522974
Дата охранного документа: 20.07.2014
10.01.2015
№216.013.1c6d

Способ лечения воспалительных заболеваний пародонта

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии. Способ лечения воспалительных заболеваний пародонта включает введение в пародонтальные карманы лекарственной формы с ее полным погружением под край десны, для этого проводят ирригацию пародонтальных карманов раствором «Дентос»,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538705
Дата охранного документа: 10.01.2015
20.01.2015
№216.013.1f2b

Способ лечения пародонтита

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Способ включает наложение на ткани пародонта лечебной повязки. До наложения лечебной повязки производят многократную ирригацию тканей пародонта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539420
Дата охранного документа: 20.01.2015
27.06.2015
№216.013.5ac7

Способ количественного определения флавоноидов в желчегонном сборе № 3

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в контрольно-аналитических лабораториях при проведении анализа флавоноидов в лекарственном растительном сборе «Желчегонный сбор №3». Способ основан на количественном определении суммы флавоноидов методом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554780
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.07.2015
№216.013.6708

Сироп крушины ломкой

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к сиропу, обладающему слабительным действием. Сироп из коры крушины ломкой, обладающий слабительным действием, отличающийся тем, что его получают путем приготовления отвара из коры крушины ломкой кипячением сырья с водой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557929
Дата охранного документа: 27.07.2015
27.07.2015
№216.013.6720

Способ количественного определения антоцианов в лекарственном растительном сырье

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в центрах контроля качества лекарственных средств и контрольно-аналитических лабораториях при проведении анализа антоцианов в таком лекарственном растительном сырье, как плоды черники обыкновенной, аронии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557953
Дата охранного документа: 27.07.2015
10.01.2016
№216.013.9efc

Способ определения подлинности сиропа пижмы обыкновенной

Изобретение относится к способу определения подлинности сиропа пижмы обыкновенной. Указанный способ предполагает определение в сиропе методом тонкослойной хроматографии доминирующего компонента цветков пижмы обыкновенной - флавоноида тилианина, который предварительно извлекают путем обработки...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572337
Дата охранного документа: 10.01.2016
+ добавить свой РИД