×
27.06.2013
216.012.4f95

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему мочегонной активностью. Лекарственное средство, обладающее мочегонной активностью, содержащее жидкий или сухой экстракт зверобоя продырявленного и стандартный сахарный/сорбитный сироп при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство обладает комплексным мочегонным и антисептическим действием, без побочных эффектов. 3 пр.
Основные результаты: Лекарственное средство, обладающее мочегонной активностью, содержащее жидкий или сухой экстракт зверобоя продырявленного, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит стандартный сахарный/сорбитный сироп при следующем соотношении компонентов: 10 мл жидкого экстракта зверобоя продырявленного смешивают с 90 мл сахарного/сорбитного сиропа или 0,5 г сухого экстракта зверобоя продырявленного растворяют в 99,5 г сахарного/сорбитного сиропа соответственно.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии.

Известно мочегонное средство (диуретик) «Гипотиазид» (Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М.: РЛС - 2003. - 2003. - 1440 с.). В дозе 30 мг/кг веса животного гипотиазид влияет на выделительную (экскреторную) функцию почек белых лабораторных крыс следующим образом (доклинический пример): увеличивает диурез (объем выделенной мочи) в 1,4 раза (р<0,05), натриурез (количество выделенного с мочой натрия) - в 1,5 раза (р<0,05), калиурез (количество выделенного с мочой калия) - в 1,5 раза (р<0,05), креатининурез (количество выведенного с мочой продукта белкового обмена креатинина) - в 1,3 раза за 24 часа эксперимента (р>0,05). Примечание: здесь и далее по тексту р<0,05 - достоверные результаты, р>0,05 - недостоверные результаты.

Недостатком этого средства является то свойство, что даже при однократном приеме оно вызывает существенную потерю калия организмом, в результате чего снижается концентрация калия в крови, страдает функция всех жизненно важных органов. Кроме того, выпускается «Гипотиазид» только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь (Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т.1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп.- М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б.Дивов, 2002. - 540 с., 8 с. ил.).

Известно также лекарственное средство «Деприм», применяемое в качестве антидепрессанта (РЛС - Доктор. Изд. 4, перераб. и доп. - М.: Издательство «РЛС-2001», 2001. - 896 с.). Оно выпускается в виде таблетированной лекарственной формы. Одна таблетка «Деприма» содержит 60 мг стандартизированного сухого экстракта зверобоя продырявленного, включающего 0,3 мг общего гиперицина (т.е. на 100 мг - 0,5 мг соответственно).

Недостатком данного препарата является низкая концентрация действующего вещества гиперицина (всего 0,5 мг/100 мг сухого экстракта). Кроме того, препарат применяется исключительно как антидепрессантное средство (Государственный реестр лекарственных средств. - Т.1, 2. - Официальное издание. - М., 2008. - 1408 с.).

На экскреторную функцию почек белых лабораторных крыс «Деприм» при внутрижелудочном введении в дозе 60 мг/кг веса животного (доза рассчитана на сухой экстракт травы зверобоя) влияет следующим образом (доклинический пример): увеличивает диурез в 1,1 раза (р>0,05), натриурез - в 1,2 раза (р>0,05), калиурез - в 1,1 раза (р>0,05), креатининурез - не изменяет за 24 часа эксперимента.

Кроме того, известен сухой и жидкий экстракты травы зверобоя продырявленного, применяемые (как большинство препаратов зверобоя) в качестве средств, обладающих антидепрессантной и антисептической активностью (Куркин В.А. Зверобой: итоги и перспективы создания лекарственных средств: Монография /В.А.Куркин, О.Е.Правдивцева. - Самара: ГОУ ВПО «СамГМУ»; ООО «Офорт», 2008. - 127 с.: ил.).

Есть данные, свидетельствующие о том, что экстракты зверобоя продырявленного также обладают мочегонной (диуретической) активностью (Kleber E. et all. Biochemical activities of extracts from Hypericum perforatum L.1 st Communication: inhibition of dopamine-beta-hydroxylase // Arzneimittelforschung. 1999. Feb; 49(2): 106-9).

Недостатком указанных лекарственных средств является наличие у них побочных действий - фотосенсибилизация открытых участков кожи в период активной инсоляции (образование коричневых пигментных пятен), возбужденное состояние, агрессия, угнетение выработки мужских половых гормонов у мужчин при длительном приеме больших доз препаратов.

Также следует отметить, что существует сложная композиция, в состав которой помимо других компонентов входит зверобой и сахарный сироп (Патент UA №17270, 01.04.1997 г.).

Недостатком данного препарата является то, что он многокомпонентный и в связи с этим его влияние на выделительную функцию почек может быть неоднозначно.

Целью создания изобретения является получение возможности наиболее эффективной фармакотерапии заболеваний мочевыделительной системы и исключение возникновения побочных эффектов.

Поставленная цель достигается тем, что лекарственное средство дополнительно содержит стандартный сахарный/сорбитный сироп при следующем соотношении компонентов: 10 мл жидкого экстракта зверобоя продырявленного смешивают с 90 мл сахарного/сорбитного сиропа или 0,5 г сухого экстракта зверобоя продырявленного растворяют в 99,5 г сахарного/сорбитного сиропа соответственно.

Сахарный сироп на основе экстракта зверобоя продырявленного можно назначать в качестве мочегонного средства взрослым и детям, не страдающим сахарным диабетом, в то время как сорбитный сироп на основе экстракта зверобоя продырявленного возможно назначать всем, в том числе и больным сахарным диабетом. Объясняется это тем, что сорбит широко используется как сахарозаменитель для данного контингента больных. Кроме того, сорбит и глюкоза (гипертонический раствор) сами относятся к осмотическим мочегонным средствам.

Заявляемое мочегонное средство готовят следующим образом.

Готовят отдельно стандартный сахарный или сорбитный сироп (Государственная фармакопея. Одиннадцатое издание, выпуск 2. Часть 2. Общие методы анализа, лекарственное растительное сырье. Автор: Министерство Здравоохранения. Москва: Медицина. - 1989. - 400 с.) Получают сухой или жидкий экстракт травы зверобоя продырявленного. Из жидкого экстракта зверобоя продырявленного получают 10%-ный сахарный/сорбитный сироп, т.е. на 10 мл жидкого экстракта берут 90 мл сахарного или сорбитного сиропа. Из сухого экстракта травы зверобоя продырявленного готовят 0,5%-ный сахарный/сорбитный сироп, т.е. на 0,5 г сухого экстракта берут 99,5 г сахарного или сорбитного сиропа. Полученный препарат расфасовывают во флаконы темного стекла емкостью 50 и 100 мл.

Заявляемое мочегонное средство, приготовленное как на основе сухого, так и на основе жидкого экстракта травы зверобоя продырявленного, в итоге идентично по содержанию сухих действующих веществ, в том числе гиперицина и суммы флавоноидов, на единицу объема препарата.

Препарат относится к IV классу по токсичности (малотоксичные вещества) и хранится при температуре 18-20°С.

Заявляемое лекарственное средство используют следующим образом: принимают внутрь в дозе 150 мг/кг (что равно 0,15 мл/кг или 10,5 мл на 70 кг веса, т.е. 1 десертная ложка на взрослого среднестатистического человека) 1 раз в день в течение 7-14 дней (1 курс).

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость его отдельных компонентов.

Доклинический пример (эксперимент на животных) №1.

Хронические эксперименты были проведены на 20-ти белых беспородных лабораторных крысах обоего пола: из них 10 - контрольных животных, получавших однократно внутрижелудочно сахарный сироп в дозе 1,5 мл/кг на фоне 3%-ной водной нагрузки относительно массы тела животного; а также 10 - опытных животных, получавших однократно внутрижелудочно заявляемое лекарственное средство на основе сахарного сиропа в дозе 1,5 мл/кг веса животного (что соответствует дозе сухого экстракта зверобоя продырявленного 7,5 мг/кг) на фоне 3%-ной водной нагрузки относительно массы тела животного. Доза для животных была увеличена в 10 раз, так как крысы менее чувствительны к действию лекарственных средств, чем люди.

В результате было установлено, что заявляемое лекарственное средство на основе сахарозы в дозе 1,5 мл/кг веса животного (что соответствует дозе сухого экстракта зверобоя продырявленного 7,5 мг/кг) на фоне 3% водной нагрузки влияет на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными в 1,5 раза (р<0,05), натрия в 1,4 раза (р<0,05), креатинина - в 1,7 раза (р<0,05), обладает калийсберегающим действием (не изменяя калийурез в сравнении с контролем) за 24 часа эксперимента, таким образом, нормализуя выделительную функцию почек (в случае олигурии и анурии при острой почечной недостаточности).

Доклинический пример (эксперимент на животных) №2.

Хронические эксперименты были проведены на 20-ти белых беспородных лабораторных крысах обоего пола: из них 10 - контрольных животных, получавших однократно внутрижелудочно сорбитный сироп в дозе 1,5 мл/кг на фоне 3%-ной водной нагрузки относительно массы тела животного; а также 10 - опытных животных, получавших однократно внутрижелудочно заявляемое лекарственное средство на основе сорбитного сиропа в дозе 1,5 мл/кг веса животного (что соответствует дозе сухого экстракта зверобоя продырявленного 7,5 мг/кг) на фоне 3%-ной водной нагрузки относительно массы тела животного. Доза для животных была увеличена в 10 раз, так как крысы менее чувствительны к действию лекарственных средств, чем люди.

В ходе экспериментов на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое лекарственное средство на основе сорбита в дозе 1,5 мл/кг веса животного (что соответствует дозе сухого экстракта зверобоя продырявленного 7,5 мг/кг) влияет на выделительную функцию почек, увеличивая выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными в 1,6 раза (р<0,05), натрия в 1,4 раза (р<0,05), креатинина - в 1,5 раза (р<0,05), обладает калийсберегающим действием (не изменяя калийурез в сравнении с контролем) за 24 часа эксперимента.

Доклинический пример (эксперимент на животных) №3.

Хронические эксперименты были проведены на 20-ти белых беспородных лабораторных крысах обоего пола: из них 10 - контрольных животных, получавших однократно внутрижелудочно 3%-ную водную нагрузку относительно массы тела животного; а также 10 - опытных животных, получавших однократно внутрижелудочно сухой экстракт травы зверобоя продырявленного в дозе 20 мг/кг веса животного на фоне 3%-ной водной нагрузки относительно массы тела животного.

В результате было установлено, что в хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола сухой экстракт травы зверобоя продырявленного в дозе 20 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными в 1,7 раза (р<0,05), натрия и креатинина - в 2 раза (р<0,05), обладает калийсберегающим действием за 24 часа эксперимента.

Таким образом, заявляемое лекарственное средство в дозе 1,5 мл/кг (что соответствует дозе сухого экстракта зверобоя продырявленного 7,5 мг/кг) в экспериментах на крысах увеличивает экскреторную функцию почек аналогично сухому экстракту травы зверобоя в дозе 20 мг/кг, что свидетельствует о большей эффективности заявляемого лекарственного средства, более мягком его действии. Снижение дозы сухого экстракта травы зверобоя продырявленного способствует закономерному уменьшению частоты возникновения и выраженности побочных эффектов, свойственных препаратам зверобоя.

Использование заявляемого лекарственного средства позволяет повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза, т.к. оно обладает комплексным действием: мочегонным и антисептическим и, что не менее важно, не вызывает такого тяжелого осложнения, как гипокалиемия (снижение содержания калия в плазме крови).

Мочегонное средство возможно и целесообразно использовать в медицине, а именно в нефрологии и урологии, при проведении комплексной терапии острой и хронической нефропатий различного генеза, циститов, уретритов.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М.: РЛС - 2003. - 1440 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т.1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б.Дивов, 2002. - 540 с., 8 с. ил.

3. РЛС - Доктор. Изд. 4, перераб. и доп. - М.: Издательство «РЛС-2001», 2001. - 896 с.

4. Государственный реестр лекарственных средств. - Т.1, 2. - Официальное издание. - М., 2008. - 1408 с.

5. Куркин, В.А. Зверобой: итоги и перспективы создания лекарственных средств: Монография / В.А.Куркин, О.Е.Правдивцева. - Самара: ГОУ ВПО «СамГМУ»; ООО «Офорт», 2008. - 127 с.: ил.

6. Kleber E. et all. Biochemical activities of extracts from Hypericum perforatum L.1 st Communication: inhibition of dopamine-beta-hydroxylase // Arzneimittelforschung. 1999. Feb; 49(2): 106-9.

7. Патент UA №17270, 01.04.1997 г.

8. Государственная фармакопея. Одиннадцатое издание, выпуск 2. Часть 2. Общие методы анализа, лекарственное растительное сырье. Автор: Министерство Здравоохранения. Москва: Медицина. - 1989. - 400 с.

Лекарственное средство, обладающее мочегонной активностью, содержащее жидкий или сухой экстракт зверобоя продырявленного, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит стандартный сахарный/сорбитный сироп при следующем соотношении компонентов: 10 мл жидкого экстракта зверобоя продырявленного смешивают с 90 мл сахарного/сорбитного сиропа или 0,5 г сухого экстракта зверобоя продырявленного растворяют в 99,5 г сахарного/сорбитного сиропа соответственно.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 30 items.
10.05.2013
№216.012.3ca4

Способ лечения онкологических больных раком легких

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении больных раком легких. Для этого непосредственно перед введением пациенту химиопрепаратов, проводят сеансы ГБО при давлении 1,3 атм по 30 мин ежедневно в течение 5 дней. При этом в первый день пациенту...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481091
Дата охранного документа: 10.05.2013
10.05.2013
№216.012.3ecf

Способ моделирования постишемической почечной недостаточности

Изобретение относится к экспериментальной медицине, в частности к моделированию постишемической почечной недостаточности. Для этого у белых лабораторных крыс удаляют одну почку. Накладывают сосудистый зажим на почечную ножку второй почки на 1-2 ч с последующим ушиванием раны. Сразу после...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481646
Дата охранного документа: 10.05.2013
20.06.2013
№216.012.4a91

Сироп черники обыкновенной

Изобретение относится к пищевой промышленности, в частности к производству биологически активной добавки к пище в виде сиропа. Сироп из плодов черники обыкновенной содержит упаренный сок черники - 10,0%, сорбит - 57,3%, воду очищенную 32,2% и кислоту лимонную - 0,5%. Изобретение позволяет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484671
Дата охранного документа: 20.06.2013
27.08.2013
№216.012.6353

Способ лечения рака легких

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака легких. Для этого проводят 6 курсов лечения с интервалами в 21 день по схеме: пациента подвергают ГБО при давлении 1,3 атм по 30 мин ежедневно в течение 5 дней, а затем вводят химиотерапевтические препараты: на 6-й...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491064
Дата охранного документа: 27.08.2013
10.10.2013
№216.012.7176

Способ получения диуреза у лабораторных животных

Изобретение относится к экспериментальной медицине, в частности к способу получения диуреза у лабораторных животных. Способ получения диуреза у лабораторных животных включает введение лабораторному животному водной нагрузки, размещение его в метаболическую клетку, сбор мочи. При этом после...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002494703
Дата охранного документа: 10.10.2013
27.10.2013
№216.012.787f

Способ получения средства, обладающего тонизирующей активностью

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего тонизирующей активностью. Способ получения средства из корней женьшеня настоящего, обладающего тонизирующей активностью, путем экстракции измельченного сырья 40-80% этиловым спиртом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496509
Дата охранного документа: 27.10.2013
20.02.2014
№216.012.a39d

Способ и устройство для моделирования инфицированной раны слизистой оболочки полости рта в эксперименте

Группа изобретений относится к медицине, а именно к экспериментальной хирургии, стоматологии и патофизиологии. Моделирование инфицированной раны слизистой оболочки полости рта проводят на внутренней поверхности нижней губы животного по средней линии. Для этого накладывают на нижнюю губу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002507600
Дата охранного документа: 20.02.2014
27.04.2014
№216.012.bc8d

Сироп женьшеня

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему адаптогенной активностью. Сироп женьшеня, обладающий адаптогенной активностью, содержащий настойку корней женьшеня на 40% спирте, сорбит или фруктозу и воду очищенную в определенном соотношении. 3 ил.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514008
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.07.2014
№216.012.df64

Способ количественного определения суммы антраценпроизводных веществ в корнях щавеля конского

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу количественного определения антраценпроизводных веществ в корнях щавеля конского. Экстракцию сырья осуществляют 70% этиловым спиртом, аликвоту полученного извлечения разбавляют щелочно-аммиачным раствором,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522974
Дата охранного документа: 20.07.2014
10.01.2015
№216.013.1c6d

Способ лечения воспалительных заболеваний пародонта

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии. Способ лечения воспалительных заболеваний пародонта включает введение в пародонтальные карманы лекарственной формы с ее полным погружением под край десны, для этого проводят ирригацию пародонтальных карманов раствором «Дентос»,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538705
Дата охранного документа: 10.01.2015
Showing 1-10 of 58 items.
10.05.2013
№216.012.3ca4

Способ лечения онкологических больных раком легких

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении больных раком легких. Для этого непосредственно перед введением пациенту химиопрепаратов, проводят сеансы ГБО при давлении 1,3 атм по 30 мин ежедневно в течение 5 дней. При этом в первый день пациенту...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481091
Дата охранного документа: 10.05.2013
10.05.2013
№216.012.3ecf

Способ моделирования постишемической почечной недостаточности

Изобретение относится к экспериментальной медицине, в частности к моделированию постишемической почечной недостаточности. Для этого у белых лабораторных крыс удаляют одну почку. Накладывают сосудистый зажим на почечную ножку второй почки на 1-2 ч с последующим ушиванием раны. Сразу после...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481646
Дата охранного документа: 10.05.2013
27.08.2013
№216.012.6353

Способ лечения рака легких

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака легких. Для этого проводят 6 курсов лечения с интервалами в 21 день по схеме: пациента подвергают ГБО при давлении 1,3 атм по 30 мин ежедневно в течение 5 дней, а затем вводят химиотерапевтические препараты: на 6-й...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491064
Дата охранного документа: 27.08.2013
10.10.2013
№216.012.7176

Способ получения диуреза у лабораторных животных

Изобретение относится к экспериментальной медицине, в частности к способу получения диуреза у лабораторных животных. Способ получения диуреза у лабораторных животных включает введение лабораторному животному водной нагрузки, размещение его в метаболическую клетку, сбор мочи. При этом после...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002494703
Дата охранного документа: 10.10.2013
20.02.2014
№216.012.a39d

Способ и устройство для моделирования инфицированной раны слизистой оболочки полости рта в эксперименте

Группа изобретений относится к медицине, а именно к экспериментальной хирургии, стоматологии и патофизиологии. Моделирование инфицированной раны слизистой оболочки полости рта проводят на внутренней поверхности нижней губы животного по средней линии. Для этого накладывают на нижнюю губу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002507600
Дата охранного документа: 20.02.2014
27.04.2014
№216.012.bc8d

Сироп женьшеня

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему адаптогенной активностью. Сироп женьшеня, обладающий адаптогенной активностью, содержащий настойку корней женьшеня на 40% спирте, сорбит или фруктозу и воду очищенную в определенном соотношении. 3 ил.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514008
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.07.2014
№216.012.df64

Способ количественного определения суммы антраценпроизводных веществ в корнях щавеля конского

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу количественного определения антраценпроизводных веществ в корнях щавеля конского. Экстракцию сырья осуществляют 70% этиловым спиртом, аликвоту полученного извлечения разбавляют щелочно-аммиачным раствором,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522974
Дата охранного документа: 20.07.2014
10.01.2015
№216.013.1c6d

Способ лечения воспалительных заболеваний пародонта

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии. Способ лечения воспалительных заболеваний пародонта включает введение в пародонтальные карманы лекарственной формы с ее полным погружением под край десны, для этого проводят ирригацию пародонтальных карманов раствором «Дентос»,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538705
Дата охранного документа: 10.01.2015
20.01.2015
№216.013.1f2b

Способ лечения пародонтита

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Способ включает наложение на ткани пародонта лечебной повязки. До наложения лечебной повязки производят многократную ирригацию тканей пародонта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539420
Дата охранного документа: 20.01.2015
27.06.2015
№216.013.5ac7

Способ количественного определения флавоноидов в желчегонном сборе № 3

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в контрольно-аналитических лабораториях при проведении анализа флавоноидов в лекарственном растительном сборе «Желчегонный сбор №3». Способ основан на количественном определении суммы флавоноидов методом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554780
Дата охранного документа: 27.06.2015
+ добавить свой РИД