×
10.07.2019
219.017.ac08

Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация: Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 61-70 of 407 items.
20.03.2014
№216.012.ac11

1н-хиназолин-2,4-дионы

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002509764
Дата охранного документа: 20.03.2014
20.03.2014
№216.012.ac14

Соли 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида

Изобретение относится к новой сульфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы. Сульфатную соль получают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002509767
Дата охранного документа: 20.03.2014
20.04.2014
№216.012.bab1

Способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002513521
Дата охранного документа: 20.04.2014
20.04.2014
№216.012.bb61

Улучшенные молекулы, связывающиеся с nogo-а и их фармацевтическое применение

Изобретение относится к области иммунологии и медицины. Представлено антитело для восстановления центральной нервной системы, содержащее антиген-связывающий участок, который специфично связывается с полипептидом Nogo А человека или NiG человека (SEQ ID NO: 2 и 3, соответственно, приведенные в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002513697
Дата охранного документа: 20.04.2014
20.04.2014
№216.012.bc00

Способы получения метилового эфира 4-оксооктагидроиндол-1-карбоновой кислоты и ее производные

Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III)
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002513856
Дата охранного документа: 20.04.2014
27.05.2014
№216.012.c8ae

Способ обработки упаковки с однократной дозой лекартвенного препарата

Изобретение относится к области фармацевтики. Способ деагломерации содержимого упаковки с по меньшей мере одной однократной дозой лекарственного препарата на ленте с множеством упаковок с однократной дозой лекарственного препарата включает осуществление контакта между ультразвуковым зондом и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517140
Дата охранного документа: 27.05.2014
10.06.2014
№216.012.cc77

Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты

Изобретение относится к гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты, а также к ее полиморфным формам, фармацевтическим композициям, ингибирующим EDG-рецепторы, содержащим указанную соль или ее полиморфы....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002518114
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.cdd3

Органические соединения

Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из X и X представляет собой СR' и второй представляет собой N или независимо СR', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; R представляет собой C-галогеналкил, R выбран из галогена и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002518462
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d081

Биомаркеры и биомаркерные признаки почечной сохранности, обладающие предсказательной силой, для использования в мониторинге состояния почек

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использована для оценки почечной токсичности у индивидуума после введения соединения, которое, предположительно, может вызывать почечную токсичность. При этом почечную токсичность определяют путем измерений количества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519148
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d0b5

Применение антагонистов smoothened для лечения связанных с путем hedgehog нарушений

Группа изобретений основана на модуляции путей трансдукции сигналов Hedgehog. Более подробно группа изобретений относится к способам лечения, связанным с Hedgehog раков. В частности, в заявке описаны способы ингибирования состояний аномального роста, которые обусловлены такими фенотипами, как...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519200
Дата охранного документа: 10.06.2014
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c

Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790

Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы

Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
+ добавить свой РИД