10.07.2019
№219.017.ac08
Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 31-40 of 407 items.
10.08.2013
№216.012.5ca2
Упаковочный пакетик
Изобретение относится к пакетику (1) для размещения в нем продукта (2). Пакетик 1 имеет первую стенку (4) и вторую стенку (6), герметично скрепленные друг с другом на герметизированных участках (8). Герметизированные участки в общем охватывают часть (10) ячейки, в которую может быть помещен...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489335
Дата охранного документа: 10.08.2013
27.08.2013
№216.012.634d
Галеновый состав алискирена и гидрохлортиазида
Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую пероральную лекарственную форму в виде таблетки, включающую: а) терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, b) терапевтически эффективное количество гидрохлортиазида (ГХТА), и с)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491058
Дата охранного документа: 27.08.2013
27.08.2013
№216.012.6372
Применения анти-cd40-антител
Группа изобретений относится к медицине и касается применения анти-CD40-антител в комбинации с CHOP для лечения заболеваний или состояний, ассоциированных с ростом неопластических B-клеток; где указанное заболевание или состояние является резистентным к терапии с использованием (i) CHOP, (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491095
Дата охранного документа: 27.08.2013
10.09.2013
№216.012.669f
Способ грануляции из расплава
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения твердых фармацевтических лекарственных форм, которые содержат соединение хинолина. Например, способ по изобретению включает применение экструдера, прежде всего двухшнекового экструдера, предназначенного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491918
Дата охранного документа: 10.09.2013
10.09.2013
№216.012.66b3
Производное изоксазола для лечения рака
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491938
Дата охранного документа: 10.09.2013
27.09.2013
№216.012.6e0f
Пероральные фармацевтические растворы, содержащие телбивудин
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим растворам, пригодным для перорального введения, имеющим рН в диапазоне от приблизительно 4 до приблизительно 5, включающим 20-50 мг/мл β-L-тимидин/2′-дезокси-L-тимидина (телбивудина) или его фармацевтически приемлемую соль, сахарин натрия, по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493826
Дата охранного документа: 27.09.2013
27.09.2013
№216.012.6e1d
Лечение аутоиммунных заболеваний
Группа изобретений относится к медицине, а именно неврологии, и может быть использована для лечения аутоиммунных заболеваний, выбранных из бокового амиотрофического склероза (болезни Лу Герига), синдрома Гийена-Барре и увеита. Для этого применяют, в качестве единственного активного ингредиента,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493840
Дата охранного документа: 27.09.2013
27.09.2013
№216.012.6e21
Фармацевтические композиции двойного действия на основе надмолекулярных структур антагониста/блокатора рецепторов ангиотензина (arb) и ингибитора нейтральной эндопептидазы (nep)
Изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, предназначенной для доставки терапевтически эффективного количества валсартана в виде свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Лекарственная форма включает соединение двойного действия в количестве от 4 до 90% в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493844
Дата охранного документа: 27.09.2013
27.09.2013
№216.012.6e39
Фармацевтические композиции, содержащие чгр, для перорального введения
Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения дефицита чГР в виде твердой оральной дозированной формы, которая включает гормон роста человека (чГР) и N(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту (5-CNAC); способа лечения дефицита чГР, который...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493868
Дата охранного документа: 27.09.2013
27.09.2013
№216.012.6f50
Вектор экспрессии млекопитающих
Изобретение относится к области биохимии, в частности к молекуле нуклеиновой кислоты, которая является циклическим или линейным вектором, пригодным для экспрессии, по меньшей мере, одного целевого полипептида в клетках млекопитающих, включающая (а) по меньшей мере, одну экспрессирующую кассету...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002494147
Дата охранного документа: 27.09.2013
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790
Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
