29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 61-70 of 410 items.
20.03.2014
№216.012.ac11
1н-хиназолин-2,4-дионы
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002509764
Дата охранного документа: 20.03.2014
20.03.2014
№216.012.ac14
Соли 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой сульфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы. Сульфатную соль получают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002509767
Дата охранного документа: 20.03.2014
20.04.2014
№216.012.bab1
Способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты
Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002513521
Дата охранного документа: 20.04.2014
20.04.2014
№216.012.bb61
Улучшенные молекулы, связывающиеся с nogo-а и их фармацевтическое применение
Изобретение относится к области иммунологии и медицины. Представлено антитело для восстановления центральной нервной системы, содержащее антиген-связывающий участок, который специфично связывается с полипептидом Nogo А человека или NiG человека (SEQ ID NO: 2 и 3, соответственно, приведенные в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002513697
Дата охранного документа: 20.04.2014
20.04.2014
№216.012.bc00
Способы получения метилового эфира 4-оксооктагидроиндол-1-карбоновой кислоты и ее производные
Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III)
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002513856
Дата охранного документа: 20.04.2014
27.05.2014
№216.012.c8ae
Способ обработки упаковки с однократной дозой лекартвенного препарата
Изобретение относится к области фармацевтики. Способ деагломерации содержимого упаковки с по меньшей мере одной однократной дозой лекарственного препарата на ленте с множеством упаковок с однократной дозой лекарственного препарата включает осуществление контакта между ультразвуковым зондом и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517140
Дата охранного документа: 27.05.2014
10.06.2014
№216.012.cc77
Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты
Изобретение относится к гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты, а также к ее полиморфным формам, фармацевтическим композициям, ингибирующим EDG-рецепторы, содержащим указанную соль или ее полиморфы....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002518114
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.cdd3
Органические соединения
Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из X и X представляет собой СR' и второй представляет собой N или независимо СR', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; R представляет собой C-галогеналкил, R выбран из галогена и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002518462
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d081
Биомаркеры и биомаркерные признаки почечной сохранности, обладающие предсказательной силой, для использования в мониторинге состояния почек
Группа изобретений относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использована для оценки почечной токсичности у индивидуума после введения соединения, которое, предположительно, может вызывать почечную токсичность. При этом почечную токсичность определяют путем измерений количества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519148
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d0b5
Применение антагонистов smoothened для лечения связанных с путем hedgehog нарушений
Группа изобретений основана на модуляции путей трансдукции сигналов Hedgehog. Более подробно группа изобретений относится к способам лечения, связанным с Hedgehog раков. В частности, в заявке описаны способы ингибирования состояний аномального роста, которые обусловлены такими фенотипами, как...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519200
Дата охранного документа: 10.06.2014
Showing 11-13 of 13 items.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
