×
06.04.2019
219.016.fe11

Способ получения N-(нафталин-2-ил)бензамидина

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Настоящее изобретение относится к способу получения N-(нафталин-2-ил)бензамидина формулы I путем взаимодействия замещенного ариламина с бензонитрилом в присутствии катализатора безводного хлорида алюминия при нагревании с последующим выделением готового продукта, при этом в качестве замещенного ариламина используют нафталин-2-амин, процесс ведут при мольном соотношении бензонитрила с нафталин-2-амином и безводным хлоридом алюминия, равном 1:1:1, причем катализатор добавляют порциями по мере достижения однородности смеси, после добавления всей массы катализатора смесь быстро доводят до 180°С и прекращают синтез, а готовый продукт выделяют кислотно-основным переосаждением из водных растворов. Технический результат – разработка простого с высоким выходом способа синтеза малотоксичного соединения формулы I, которое может найти применение в медицине, например, в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства с противомикробной активностью. 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно: новому соединению из класса «амидины» и к способу его получения - N-(нафталин-2-ил)бензамидину формулы I, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального анальгезирующего и противовоспалительного средства с противомикробной активностью.

Общим методом синтеза N-замещенных амидинов является реакция нитрилов с аминами в присутствии кислот Льюиса (обычно используются FeCl3 или AlCl3).

Как видно из приведенной схемы, комплексы нитрилов с хлорным железом (III) могут подвергаться алкилированию алкилгалогенидами с образованием соответствующих N-замещенных нитрилиевых солей, которые далее могут быть превращены в N,N,N'-тризамещенные амидины [Fuks R. // Tetrahedron. 1973. V. 29. Р. 2147; Pat. 2604196 DE, Int. C1.2 C07C 123/00. Neue Amidine; Fuks R. // Bull. Soc. Chim. Belg. 1973. V. 82. P. 571; Fuks R. // Europ. Polym. Sci. 1973. V.9. P.835; Ogonor J.I. // Tetrahedron. 1981. V. 37. Р. 2909]. Способ реализован для алифатических аминов.

Описан способ получения N-арилзамещенных амидинов взаимодействием замещенных ариламинов с бензонитрилом в присутствии катализатора безводного хлорида алюминия, опубликованный в виде принципиальной схемы [Куваева Е.В. Амидины. Синтез и строение / Е.В. Куваева, Е.В. Федорова, А.Г. Козьмина, И.П. Яковлев, Ю.В. Клейменова, О.В. Морозова // pokrok па rozmezi - 2010: VI conference 27.05.2010-05.06.2010. Praha, 2010. Dil 22. Р. 66-68].

R=H, Br-3, Br-2, NO2-4, CH3 - 2, OCH3 - 4.

Данным методом N-(нафталин-2-ил)бензамидин не получали. Также в данном методе не указаны особенности синтеза амидинов из нафтиламинов.

Из патентной и научно-технической литературы не выявлены ни способы получения нового, заявляемого авторами соединения, ни сама структура.

Наиболее близким по фармакологическим свойствам к заявляемому средству является обладающий анальгезирующей и противовоспалительной активностью диклофенак (II). К тому же он широко используется на практике.

К недостаткам диклофенака можно отнести более высокую токсичность, чем у предлагаемого соединения.

Задачей предполагаемой группы изобретений является создание нового неописанного в литературе соединения - N-(нафталин-2-ил)бензамидина (I), разработка способа его синтеза, расширение арсенала анальгезирующих и противовоспалительных средств, поиск нового средства, имеющего низкую токсичность, обладающего анальгезирующей и противовоспалительной активностью, превышающего указанные активности применяющихся в медицинской практике препаратов.

Техническими результатами, на решение которых направлено изобретение, являются получение нового соединения формулы I, разработка простого способа его синтеза с высоким выходом продукта; соединения, которое может быть использовано в качестве исходного продукта для создания новых гетероциклических систем и в медицине, например, в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства.

Поставленная задача достигается путем взаимодействия бензонитрила с нафталин-2-амином в мольном соотношении 1:1 в присутствии катализатора - безводного хлорида алюминия, взятом в эквивалентном количестве, при температуре 160-180°С. Причем сначала смешивают бензонитрил и нафталин-2-амин, смесь расплавляют, а затем порциями при перемешивании добавляют безводный хлорид алюминия, смесь быстро доводят до 180°С и прекращают синтез. Реакционную массу выливают в расплавленном виде в раствор хлористоводородной кислоты, отфильтровывают. Фильтрат выливают в раствор натрия гидроксида. Полученный осадок отфильтровывают.

Задача осуществляется также тем, что полученный осадок дополнительно промывают 96% этанолом. Выделяют чистое вещество по схеме:

Указанная задача достигается также созданием анальгезирующего и противовоспалительного средства на основе N-(нафталин-2-ил)бензамидина (I), обладающего кроме того противомикробной активностью.

Изобретение иллюстрируется способом получения и примерами исследования фармакологических свойств.

Способ получения N-(нафталин-2-ил)бензамидина изучен и проведен в лабораторных условиях на стандартном товарном сырье.

Данные элементного анализа, выход продукта реакции, температура плавления и величина Rf приведены в табл. 1, спектральные характеристики полученного соединения приведены в табл. 2.

Пример 1. Получение N-(нафталин-2-ил)бензамидина (I).

В трехгорлую круглодонную колбу емкостью 100 мл, снабженную обратным холодильником и термометром, загружают 14,32 г (0,1 моль) нафталин-2-амина и 10,34 мл (0,1 моль) бензонитрила, смесь постепенно нагревают при перемешивании до расплавления, а затем порциями в течение 15 минут добавляют безводный хлорид алюминия (катализатор). После добавления всей массы катализатора, смесь быстро доводят до 180°С и прекращают синтез.

Реакционную массу в расплавленном виде выливают в 2,7% раствор хлористоводородной кислоты, прибавляют 3,0 г активированного угля, полученную суспензию отфильтровывают. Фильтрат приливают к 3,8% раствору натрия гидроксида. Отстаивают полученный раствор в течение 3 часов. Образовавшийся осадок отфильтровывают.

Затем осадок промывают холодным 96% этанолом несколько раз и сушат.

Выделенный продукт коричневого цвета составляет 17,95 г, 68,2% от теоретического из расчета на нафталин-2-амин. Температура плавления 141-143°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием его в 96% этаноле в системе - н-гептан : этилацетат (1:1). Rf=0,68. Состав синтезированного соединения подтвержден элементным анализом. Брутто-формула: C17H14N2. Найдено %: С-83,8, Н-5,5, N-10,7. Вычислено %: С-84,0, Н-5,4, N-10,7.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н, УФ-, ИК-спектроскопией и масс-спектрометрией.

В ИК-спектрах вещества (таблетки КВr) наблюдаются полоса поглощения при 1630 см-1, обусловленная валентными колебаниями связи C=N, а также полосы поглощения, характерные для валентных колебаний связей N-Н в группах -NH2, -NH-Ar и в группе=NH в области 3450 см-1.

УФ-спектр N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина (I) в 96% этаноле имеет максимумы поглощения в области длин волн 218, 234 и 300 нм.

В спектре ЯМР 1Н полученного соединения в ДМСО-d6 присутствуют сигналы протонов бензольных колец (δ 6.94-8.12) и один уширенный сигнал в области (δ 6.35), что соответствует двум протонам NH2-группы.

Также строение полученного вещества было доказано с помощью масс-спектрометрии. Рассчитанная молекулярная масса полностью совпала с экспериментально полученной (М+=263).

Пример 2. Определение острой токсичности.

Острую токсичность синтезируемого соединения определяли на нелинейных белых мышах самцах массой тела 18-20 г. Животных распределяли на равные по численности и массе тела группы, по 10 животных в каждой. Суспензию соединения в смеси ДМСО : вода (1:5), стабилизированную твином-80, вводили однократно внутрибрюшинно в интервале доз 50 мг/кг-1500 мг/кг. Выживаемость животных определяли, наблюдая через 24 часа и через 48 часов от момента введения исследуемого соединения. Наблюдение за животными осуществляли в течение 72 часов. Регистрировали развитие основных симптомов и время гибели животных.

Расчет среднесмертельной дозы (LD50) проводили с помощью экспресс-метода В.Б. Прозоровского [Прозоровский В.Б. Статистическая обработка результатов фармакологических исследований // Психофармакол. биол. наркол. - 2007. №7, №3-4 - С. 2090-2120] и пробит-анализа по методу Миллера-Тейнтера [М.Л. Беленький. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта (2-е изд, перераб. и доп.). - Л.,: Гос. изд-во мед. лит., 1963. С. 412]. Токсичность заявляемой субстанции составляет от 950 мг/кг (табл 3). Согласно классификации токсичности препаратов, соединение I относятся к классу малотоксичных веществ [Измеров И.Ф., Саноцкий И.В., Сидоров К.К. Параметры токсикометрии промышленных ядов. - М.: Медицина, 1977. С. 196-197]. Оно более чем в 4 раз менее токсично метамизола натрия - препарата сравнения по анальгезирующей активности (табл. 3). И более чем в 4 раза менее токсично диклофенака.

Пример 3. Соединение I обладает противомикробной активностью. Определение минимально ингибирующих концентраций (МИК) проводили методом серийных разведений в мясопептонном бульоне в отношении тест-культур микроорганизмов Escherichia coli (АТСС 25922), Staphylococcus aureus АТСС 6538-Р, рекомендованных Государственной Фармакопеей XIII издания. [Государственная Фармакопея Российской Федерации. XIII издание. Том. 1. Методы биологического анализа. ОФС.1.2.4.0002. Москва, 2015. 1470 с.], а также в отношении низших актинобактерий (актиномицетов) Mycobacterium sp. К8 и Corynebacterium glutamicum HI. Исследуемое вещество нерастворимо в воде, поэтому в качестве растворителя был использован 50% водный раствор диметилсульфоксида (ДМСО), минимальная ингибиру-ющая концентрация которого в отношении всех тест-микроорганизмов составляет 12,5%. Затем полученный раствор переносили в первую пробирку в объеме 1,0 мл, перемешивали и проводили дальнейшие двукратные разведения во всех пробирках ряда. Из последней пробирки удаляли 1,0 мл полученной смеси. Взвесь готовили путем разведения до 1×106 клеток в 1,0 мл. Микробная нагрузка при этом составляла 1×105 кл/мл. Посевы термостатировали в условиях, соответствующих выбранной культуре. По окончании времени выдержки учитывали результаты. Минимальная ингибирующая концентрация соединения I на Escherichia coli (АТСС 25922) и Staphylococcus aureus (АТСС 653 8-Р) составляет 125 мкг/мл, а на Mycobacterium sp. К8 и Corynebacterium glutamicum H1 составляет 62,5 мкг/мл и 125 мкг/мл соответственно. Эти значения находятся в пределах активности похожего по структуре препарата - мафенида ацетата. Его МИК, в зависимости от вида микроорганизма, составляет 30 - 5000 мкг/мл.

Пример Н. Определение анальгезирующей активности. Для экспериментальной оценки анальгезирующей активности использовали модель генерации уксуснокислых «корчей» у мышей-самцов. Судороги у животных вызывали при помощи внутрибрюшинного введения 3% раствора уксусной кислоты. Эксперимент проводили на белых нелинейных мышах-самцах массой тела 15-22 г. Для эксперимента использовали 3 группы животных по 7 особей в каждой. Суспензию N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина (I) в смеси ДМСО с водой (1:5) (стабилизатор твин-80) вводили однократно, внутрибрюшинно в дозе 1/10 LD50 за 40 минут до внутрибрюшинного введения 3% раствора уксусной кислоты. Животным контрольной группы вводили смесь ДМСО : вода (1:5). В качестве препарата сравнения использовали метамизол натрия в дозе 100 мг/кг. Регистрировали время начала судорог и их количество в течение 20 минут [Харкевич Д.А. Фармакология Учебник. - 12-е изд. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. - С. 628-640]. Анальгетическая активность заявляемой субстанции выше препарата сравнения метамизола натрия, исследуемая субстанция в 4 раза менее токсична (табл. 3).

Пример 5. Определение противовоспалительной активности.

Для экспериментальной оценки противовоспалительной активности использовали модель формалинового отека лапы крыс. В опыте использовали белых беспородных крыс самцов массой 200-240 г. Из них были сформированы группы по 5 особей в каждой. Особям контрольной группы вводили только флогогенный агент. Животные опытных групп получали исследуемый препарат и препарат сравнения, которые вводили внутрибрюшинно за 1 час до создания отека. Водный 2% раствор формалина вводили субплантарно в количестве 0,1 мл каждому животному. Исследуемый нативный раствор N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина вводили крысам внутрибрюшинно в виде суспензии в ДМСО : вода (1:5) в дозе 1/10 от LD50(170 мг/кг). Препарат сравнения - диклофенак (доза 25 мг/кг).

На каждом животном исполнялись экспериментальные процедуры в следующей последовательности:

1) внутрибрюшинное введение исследуемого образца однократно за 1 час до введения флогогенного вещества;

2) измерение объема стопы правой задней лапы животного (исходные данные);

3) субплантарное введение формалина (0,1 мл 2% раствора) в правую заднюю лапу животного через один час после последнего приема исследуемого образца;

4) измерение объема стопы правой задней лапы крысы через определенные промежутки времени после введения флогогенного агента (1 час и 24 часа).

Измерение объема лапы проводили при помощи стеклянного онкометра по объему вытесненной воды после погружения лапы в специальный резервуар. Полученные от каждого животного результаты усредняли в пределах группы и рассчитывали процент угнетения воспаления в опытной группе относительно контрольной по следующей формуле:

где:

Vо(соед) - объем лапки, измеренной до введения формалина у животного, получавшего исследуемый препарат;

V(соед) - объем лапки, измеренной через определенный промежуток времени после введения формалина у животного, получавшего исследуемый препарат;

Vо(контр) - объем лапки до введения формалина у контрольного животного;

V(контр) - объем лапки, измеренной через определенный промежуток времени после введения формалина у контрольного животного.

Противовоспалительная активность заявляемой субстанции выше препарата сравнения диклофенака, исследуемая субстанция в 4 раза менее токсична (табл 4).

Таким образом, получено новое соединение - N-(нафталин-2-ил)бензамидин (I), которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального лекарственного средства; разработан простой способ его синтеза.

Средство на основе N-(нафталин-2-ил)бензамидина (I) является малотоксичным, обладает значительно большей анальгезирующей активностью и низкой токсичностью по сравнению с широко известным и применяемым в медицине препаратом сравнения метамизолом натрия. Кроме того заявляемое средство обладает противовоспалительной активностью и превышает по ней препарат сравнения - диклофенак. Значения противомикробной активности в зависимости от вида микроорганизма находятся в пределах активности и выше похожего по структуре препарата - мафенида ацетата.


Способ получения N-(нафталин-2-ил)бензамидина
Способ получения N-(нафталин-2-ил)бензамидина
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 22 items.
15.10.2018
№218.016.925f

6-оксо-1-фенил-2-(фениламино)-1,6-дигидропиримидин-4-олят натрия и способ его получения

Изобретение относится к новому водорастворимому соединению - 6-оксо-1-фенил-2-(фениламино)-1,6-дигидропиримидин-4-оляту натрия формулы I, которое может быть использовано в качестве нейрореабилитационного средства при черепно-мозговой травме. Изобретение также относится к способу получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002669555
Дата охранного документа: 12.10.2018
21.11.2018
№218.016.9f94

Анальгезирующее и противовирусное средство на основе 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-нитрофенил)-1h-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановой кислоты

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой анальгезирующее и противовирусное в отношении штамма A/Puerto Rico/8/34 H1N1 средство, включающее 2,2′-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-нитрофенил)-1Н-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановую кислоту в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672878
Дата охранного документа: 20.11.2018
28.11.2018
№218.016.a123

Антигипоксическое и актопротекторное средство на основе 2-(этилсульфанил)-1н-бензимидазол-3-ия (2е)-3-карбоксипроп-2-еноата

Изобретение раскрывает применение 2-(этилсульфанил)-1H-бензимидазол-3-ия (2Е)-3-карбоксипроп-2-еноата в качестве антигипоксического и актопротекторного средства. Средство является малотоксичным, проявляет значительно большую антигипоксическую и актопрототекторную активности. 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673338
Дата охранного документа: 26.11.2018
26.12.2018
№218.016.aa89

Нейрореабилитационное средство на основе 6-оксо-1-фенил-2-(фениламино)-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия

Изобретение относится к медицине и представляет собой нейрореабилитационное средство на основе 6-оксо-1-фенил-2-(фениламино)-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия формулы I. Осуществление изобретения позволяет получить малотоксичное средство, сравнимое по эффективности с используемыми на практике...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675694
Дата охранного документа: 24.12.2018
27.12.2018
№218.016.ac6c

Анальгезирующее средство на основе замещённой 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1н-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановой кислоты

Изобретение относится к медицине и представляет собой анальгезирующее средство, включающее замещенную 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановую кислоту (I), выбранную из группы: Iа -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676092
Дата охранного документа: 26.12.2018
17.04.2019
№219.017.150a

Анальгезирующее и противовирусное средство на основе замещенной 2-[1-(1н-бензимидазол-2-ил)-3-фенил-1н-1,2,4-триазол-5-ил]пропановой кислоты

Изобретение относится к медицине и фармации. Предложено анальгезирующее и противовирусное средство, включающее замещенную 2-[1-(1Н-бензимидазол-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановую кислоту формулы (I) в качестве активного вещества. Технический результат: заявленное средство...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002684781
Дата охранного документа: 15.04.2019
04.06.2019
№219.017.72da

Способ получения n-(4-сульфамоилфенил)бензамидина

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к способу получения - N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине. Способ получения N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина осуществляют путем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002690184
Дата охранного документа: 31.05.2019
05.07.2019
№219.017.a5ea

Анальгезирующее и противовоспалительное средство с противомикробной активностью

Изобретение относится к применению соединения N-(4-сульфамоилфенил)бензамидин формулы I в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства с противомикробной активностью. Показано, что средство является малотоксичным. 4 табл., 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002693475
Дата охранного документа: 03.07.2019
13.07.2019
№219.017.b343

Анальгезирующее и противовоспалительное средство с противомикробной активностью

Настоящее изобретение относится к применению N-(нафталин-2-ил)бензамидина формулы I в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства с противомикробной активностью. Технический результат – расширение арсенала анальгезирующих и противовоспалительных средств, в частности разработка...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002694263
Дата охранного документа: 11.07.2019
02.10.2019
№219.017.cec0

5-этокси-2-(этилсульфанил)-1н-бензимидазол-3-иум (2е)-3-карбоксипроп-2-еноат, способ его получения и актопротекторное средство на его основе

Изобретение относится к новому соединению - 5-этокси-2-(этилсульфанил)-1Н-бензимидазол-3-иум(2Е)-3-карбоксипроп-2-еноату (CHNOS⋅CHO) формулы I. Соединение обладает антигипоксической и стрессопротекторной активностью и может быть использовано в качестве активного компонента для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002700419
Дата охранного документа: 17.09.2019
Showing 1-10 of 42 items.
27.04.2013
№216.012.3a2b

Способ получения n-4-нитрофенилбензамидина

Предложен новый способ получения N-4-нитрофенилбензамидина, используемого в синтезе биологически активных гетероциклических соединений, взаимодействием бензонитрила с 4-нитроанилином в присутствии безводного хлорида алюминия, в качестве катализатора, при нагревании до температуры 150-200°С и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480452
Дата охранного документа: 27.04.2013
10.05.2013
№216.012.3cb1

Антимикробное, противовоспалительное и анальгезирующее средство на основе n-4-нитрофенилбензамидина

Предложено антимикробное, противовоспалительное и анальгезирующее средство на основе производного бензамидина брутто-формулы (CHNO), а именно N-4-нитрофенилбензамидина (I) в качестве активного вещества. Показано, что N-4-нитрофенилбензамидин является малотоксичным, проявляет антимикробную (в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481104
Дата охранного документа: 10.05.2013
10.05.2014
№216.012.c158

Способ получения 4-[(3-этокси-3-оксопропаноил)амино]бензойной кислоты

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 4-[(3-этокси-3-оксопропаноил)амино]бензойной кислоты. Способ заключается во взаимодействии диэтилового эфира малоновой кислоты с 4-аминобензойной кислотой при нагревании в присутствии органического растворителя. При этом в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515245
Дата охранного документа: 10.05.2014
10.04.2015
№216.013.3809

Фармацевтическая композиция с антиишемической и антиоксидантной активностью и способ ее получения

Изобретения относятся к фармацевтической композиции с антиишемической и антиоксидантной активностью в виде таблеток или капсул и способу ее получения. Композиция содержит 4-((3-оксо-3-этоксипропаноил)амино)бензойную кислоту в количестве от 40 до 80 мас.%, аминосодержащее соединение и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545833
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.11.2015
№216.013.8c6a

2-[3-(5-нитрофуран-2-ил)-1-фенил-1h-1,2,4-триазол-5-ил]гексановая кислота и способ ее получения

Изобретение относится к 2-[3-(5-нитрофуран-2-ил)-1-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил]гексановой кислоте формулы I и способу её получения. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение формулы I, которое может быть использовано в медицине в качестве антимикробного средства. 2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567553
Дата охранного документа: 10.11.2015
20.12.2015
№216.013.9a35

Замещенные хлориды 2-[(1z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3h)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия и способ их получения

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса мезоионных гетероциклических систем - замещенным хлоридам 2-[(1Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия общей формулы I, где:...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571102
Дата охранного документа: 20.12.2015
13.01.2017
№217.015.7cde

Бис{2-[(2e)-4-гидрокси-4-оксобут-2-еноилокси]-n,n-диэтилэтанаминия} бутандиоат и способ его получения

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, конкретно к бис{2-[(2E)-4-гидрокси-4-оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандиоату формулы I, который может найти применение в качестве нейропротекторного средства. Изобретение относится также к способу получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600315
Дата охранного документа: 20.10.2016
13.01.2017
№217.015.88f0

Способ получения водорастворимого лиофилизата 4-(3-оксо-3-этоксипропаноил)амино)бензойной кислоты, обладающей антиишемической и антиоксидантной активностью

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения водорастворимого лиофилизата, включающий получение совместного раствора активной субстанции и соединения, содержащего гидроксильные и амино-группы (аминоспирт), отличающийся тем, что активная...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002602665
Дата охранного документа: 20.11.2016
13.01.2017
№217.015.8fd3

Анальгезирующее и противовоспалительное средство на основе 5-бутил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3h)-она

Изобретение относится к медицине и фармации и представляет собой анальгезирующее и противовоспалительное средство, включающее 5-бутил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3H)-она в качестве активного вещества. Средство является малотоксичным, проявляет значительно большую противовоспалительную и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605265
Дата охранного документа: 20.12.2016
13.01.2017
№217.015.9011

Способ получения 2,5-дизамещенных 6-гидроксипиримидин-4(3н)-онов

Изобретение относится к способу получения 2,5-дизамещенных 6-гидроксипиримидин-4(3H)-онов формулы I R=Me, R=H (2-метил-6-гидроксипиримидин-4(3H)-он); R=Me, R=Et (6-гидрокси-2-метил-5-этилпиримидин-4(3H)-он); R=Me, R=Bu (5-бутил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3H)-он); R=Me, R=Bz...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002604060
Дата охранного документа: 10.12.2016
+ добавить свой РИД