×
10.08.2014
216.012.e67e

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ЭНДОТЕЛИОПРОТЕКЦИИ АПИ-ФИТОКОМПОЗИЦИЕЙ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции и профилактики эндотелиальной дисфункции. Способ включает воспроизведение эндотелиальной дисфункции у крыс-самцов линии Wistar ежедневным, в течение 7 дней, внутрибрюшинным введением L-нитро-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг/сутки. Коррекцию эндотелиальной дисфункции проводят внутрижелудочным введением апи-фитокомпозиции в виде водной суспензии меда, маточного молочка, перги, резвератрола в соотношении 10:1:2:1. Введение осуществляют в дозе 200 мг/кг массы тела животного однократно в сутки в течение 7 суток. Способ обеспечивает синергизм эндотелиопротекторных эффектов при отсутствии побочных явлений, которые отмечаются при лечении синтетическими препаратами. 1 пр.
Основные результаты: Способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией, включающий воспроизведение эндотелиальной дисфункции у крыс-самцов линии Wistar ежедневным, в течение 7 суток, внутрибрюшинным введением блокатора синтеза NO L-нитро-аргинин-метилового эфира (L-NAME) в дозе 25 мг/кг/сут и проведение ее коррекции, отличающийся тем, что коррекцию эндотелиальной дисфункции проводят внутрижелудочным введением апи-фитокомпозиции в виде водной суспензии меда, маточного молочка, перги, резвератрола в соотношении 10:1:2:1, в дозе 200 мг/кг массы тела животного, однократно в сутки, в течение 7 суток.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии.

По известным литературным источникам - резвератрол наряду с гиполипидемической, антиоксидантной, эстрогенной, антиагрегационной активностью обладает также эндотелиотропной активностью в опытах in vitro. Эндотелиотропная активность резвератрола обусловлена активацией фермента eNOS (Leikert JF, Rathel TR, Wohlfart P, Cheynier V, Vollmar AM, Dirsch VM. Red wine polyphenols enhance endothelial nitric oxide synthase expression and subsequent nitric oxide release from endothelial cells. Circulation. 2002 Sep 24; 106(13): 1614-7.). Перга и маточное молочко применяются в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний (гипертонической болезни, атеросклероза и др.)

Известен способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией эналаприла и резвератрола при L-NAME-индуцированном дефиците оксида азота (RU 2301670 публ. 27.06.2007), который характеризуется тем, что моделируют дисфункцию ежедневным в течение 7 суток внутрибрюшинным введением L-нитро-аргинин-метилового эфира крысам линии Wistar в дозе 25 мг/кг. На фоне моделирования дисфункции осуществляют ее коррекцию одновременным введением эналаприла внутрижелудочно в дозе 0,5 мг/кг и резвератрола внутрибрюшинно в дозе 2 мг/кг однократно в сутки. При этом степень развития дисфункции и активизацию ее коррекции с помощью указанных средств оценивают по соотношению эндотелийнезависимой (ЭНЗВ) и эндотелийзависимой вазодилатации (ЭЗВ). Способ обеспечивает возможность изучения эндотелиопротективных эффектов резвератрола и активации эндотелиальной NO-синтазы на стадии моделирования эндотелиальной дисфункции и их оценки с помощью вышеуказанного соотношения ЭНЗВ и ЭЗВ. 2 табл.

Основным недостатком способа является то, что эналаприл не показан при нарушениях функции почек, стенозе почечных артерий, гиперкалиемии, беременности, детям и др. Применение эналаприла может вызвать ряд побочных эффектов: судороги, бессонница, нарушение функции почек и печени, повышение печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в крови и др.

Наиболее близким к заявленному решению является способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией лозартана и резвератрола при L-NAME-индуцированном дефиците оксида азота (RU 2306924 публ. 27.09.2007), который характеризуется тем, что моделируют дисфункцию эндотелия ежедневным в течение 7 суток внутрибрюшинным введением крысам L-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг. Затем на 7-й день от начала эксперимента вводят внутрижелудочно лозартан в дозе 6 мг/кг и внутрибрюшинно резвератрол в дозе 2 мг/кг однократно в сутки. Способ обеспечивает эффективную коррекцию эндотелиальной дисфункции в специфических условиях эксперимента. 2 табл.

Основным недостатком способа является то, что лозартан - синтетический препарат - обладает большим числом побочных эффектов, мерами предосторожности.

Задачей предлагаемого изобретения является способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией, содержащей мед, маточное молочко, пергу, резвератрол, лишенный недостатков известных решений.

Задача достигается тем, что на фоне воспроизведения эндотелиальной дисфункции у крыс-самцов линии Wistar ежедневным, в течение 7 суток, внутрибрюшинным введением блокатора синтеза NO L-нитро-аргинин-метилового эфира (L-NAME) в дозе 25 мг/кг/сут и проведением ее коррекции, причем коррекцию эндотелиальной дисфункции проводят внутрижелудочным (через зонд) введением апи-фитокомпозиции в виде водной суспензии меда, маточного молочка, перги, резвератрола в массовом соотношении 10:1:2:1, в дозе 200 мг/кг массы тела животного, однократно в сутки, в течение 7 суток.

Сочетание в апи-фитокомпозиции резвератрола, маточного молочка и перги приводит к синергизму эндотелиопротекторных эффектов.

Основным преимуществом предлагаемого способа является отсутствие побочных явлений, наблюдающихся при приеме синтетического препарата лозартан, а также природное происхождение всех компонентов апи-фитокомпозиции.

Способ осуществляется следующим образом

Опыты проводят на белых крысах самцах линии Wistar массой 250-300 г. N-HHTpo-L- аргинин метиловый эфир (L-NAME) вводится внутрибрюшинно в дозе 25 мг/кг/сут. На 8 день от начала эксперимента под наркозом (хлоралгидрат 300 мг/кг) вводят катетер в правую сонную артерию для регистрации показателей артериального давления (АД), болюсное введение фармакологических агентов осуществляют в правую бедренную вену. Проводят сосудистые пробы на эндотелийзависимую вазодилатацию (ЭЗВ) - внутривенное введение ацетилхолина (АХ) в дозе 40 мкг/кг, и эндотелийне-зависимую вазодилатацию (ЭНЗВ) - внутривенное введение нитропруссида натрия (НП) в дозе 30 мкг/кг с расчетом коэффициента эндотелиальной дисфункции (КЭД):

где КЭД - коэффициент эндотелиальной дисфункции; SАД НП - площадь треугольника над кривой восстановления АД при проведении функциональной пробы с введением нитропруссида натрия, SАД АХ - площадь треугольника над кривой восстановления АД при проведении функциональной пробы с введением ацетилхолина в дозе 40 мкг/кг (патент №2301015 от 20.06.2007 г. (Бюл.№17).

При статистической обработке данных рассчитывается среднее значение величины стандартного отклонения. Различия считаются достоверными при p<0,05.

Пример конкретного выполнения

Блокада NO-синтазы, вызванная 7-дневным введением L-NAME лабораторным крысам-самцам, приводила к нарушению взаимоотношений вазодилатирующих и вазоконстрикторных механизмов регуляции сосудистого тонуса, о чем свидетельствуют результаты сосудистых проб на эндотелийзависимое (ацетилхолин) и эндотелийнезависимое (нитропруссид натрия) расслабление сосудов и увеличение КЭД с 1,28±0,23 у интактных животных до 3,52±0,32 (p<0,05). Ежедневное, в течение 7 суток, внутрижелудочное введение апи-фитокомпозиции на фоне эндотелиальной дисфункции приводило к достоверному снижению КЭД до 1,73±0,09, что достоверно меньше, чем в группе животных с введением L-NAME (p<0,05). Артериальное давление у интактных животных составляло: систолическое (САД) - 125,0±5,3 мм рт.ст., диастолическое (ДАД) - 89,0±5,8 мм.рт.ст.При введении L-NAME происходило увеличение артериального давления до 183,1±9,4 мм рт.ст. и 141,7±7,4 мм рт.ст. соответственно. Введение исследуемой апи-фитокомпозиции на фоне L-NAME снижало артериальное давление до 143,5±2,35 мм рт.ст. и 108,7±4,9 мм рт.ст. соответственно (p<0,05).

Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о выраженной коррекции эндотелиальной дисфункции в условиях L-NAME-индуцированного дефицита оксида азота у крыс апи-фитокомпозицией, включающей мед, маточное молочко, пергу, резвератрол.

Способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией, включающий воспроизведение эндотелиальной дисфункции у крыс-самцов линии Wistar ежедневным, в течение 7 суток, внутрибрюшинным введением блокатора синтеза NO L-нитро-аргинин-метилового эфира (L-NAME) в дозе 25 мг/кг/сут и проведение ее коррекции, отличающийся тем, что коррекцию эндотелиальной дисфункции проводят внутрижелудочным введением апи-фитокомпозиции в виде водной суспензии меда, маточного молочка, перги, резвератрола в соотношении 10:1:2:1, в дозе 200 мг/кг массы тела животного, однократно в сутки, в течение 7 суток.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 121-129 of 129 items.
20.01.2018
№218.016.1302

Способ получения йогурта, обогащенного магнием

Изобретение относится к молочной промышленности и нанотехнологии. Подготавливают молоко и заквашивают. Вводят 500 мг на литр молочной смеси наноструктурированный карбонат магния в каррагинане или наноструктурированный карбонат магния в конжаковой камеди. Сквашивают смесь в течение 8 ч при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002634410
Дата охранного документа: 26.10.2017
20.01.2018
№218.016.1c6b

5-гидроксиникотинат калия, обладающий кардиопротекторной активностью

Изобретение относится к калиевой соли 5-гидроксиникотиновой кислоты формулы СНNОK,
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002640580
Дата охранного документа: 10.01.2018
13.02.2018
№218.016.25f6

Способ коррекции нарушения микроциркуляции в плаценте ингибитором аргиназы ii

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции микроциркуляторных нарушений в плаценте. Способ включает воспроизведение ADMA-подобной модели гестоза у лабораторных беременных крыс линии Wistar ежедневным внутрибрюшинным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644271
Дата охранного документа: 08.02.2018
17.02.2018
№218.016.2a1c

Способ оценки кардиопротективной активности фармакологических средств

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано в комплексной оценке активности фармакологических средств на изолированном сердце крысы. Для этого способ включает регистрацию показателей сократимости в условиях навязывания сердцу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643104
Дата охранного документа: 30.01.2018
17.02.2018
№218.016.2a91

Способ профилактики ишемии головного мозга

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии и неврологии, и может быть использовано для профилактики ишемических состояний головного мозга. Способ включает предварительное, до моделирования ишемического состояния мозга, введение лабораторному животному...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642961
Дата охранного документа: 29.01.2018
17.02.2018
№218.016.2cae

Способ профилактики ишемической нейропатии зрительного нерва карбамилированным дарбэпоэтином в эксперименте

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии и офтальмологии, и может быть использовано для профилактики ишемической нейропатии зрительного нерва. Способ включает моделирование ишемической нейропатии зрительного нерва путём ежедневного внутрибрюшинного введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643579
Дата охранного документа: 02.02.2018
17.02.2018
№218.016.2d67

Способ профилактики ретинальной ишемии-реперфузии миноксидилом в эксперименте

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и офтальмологии, и может быть использовано для профилактики ишемических состояний сетчатки в эксперименте. Способ включает предварительное прекондиционирование лекарственным средством путем однократного внутрижелудочного введения его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643671
Дата охранного документа: 05.02.2018
04.04.2018
№218.016.324d

3-(1н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота, обладающая кардиопротекторной активностью

Изобретение относится к применению 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью. Технический результат: выявлены новые свойства известной 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002645356
Дата охранного документа: 21.02.2018
05.07.2019
№219.017.a69a

Способ прогнозирования инфицирования новорожденных и родильниц

Изобретение относится к области медицины, в частности к акушерству и перинатологии. Околоплодные воды отбирают после преждевременного разрыва околоплодных оболочек при недоношенной беременности на сроке 22-36 недель беременности. Для этого в полость матки под контролем УЗ-луча вводят катетер,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002449277
Дата охранного документа: 27.04.2012
Showing 141-150 of 177 items.
29.04.2019
№219.017.46a6

Композиция, обладающая эндотелиопротекторным, вазодилатирующим и ангиопротекторным эффектом

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается композиции, обладающей комплексным воздействием на эндотелий кровеносных сосудов. Композиция включает L-аргинин или L-цитруллин и ингибитор аргиназы в твердой лекарственной форме. Композиция обладает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002464019
Дата охранного документа: 20.10.2012
20.05.2019
№219.017.5c78

Способ коррекции стрептозотоцин-индуцированного сахарного диабета у крыс с использованием лекарственного средства на основе амида гетероциклических кислот

Изобретение относится к медицине и предназначено для коррекции сахарного диабета 2 типа в эксперименте. Проводят моделирование экспериментального сахарного диабета типа 2 путем внутрибрюшинного однократного введения стрептозотоцина в дозе 65 мг/кг с предварительным, за 15 мин, однократным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687979
Дата охранного документа: 17.05.2019
25.07.2019
№219.017.b846

Способ профилактики ишемически-реперфузионных повреждений почек ингибитором аргиназы ii в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики ишемически-реперфузионных повреждений почек. Для этого крысам линии Wistar за 120 минут до моделирования ишемии почек путем наложения атравматичных зажимов на почечные ножки на 40...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695333
Дата охранного документа: 23.07.2019
25.07.2019
№219.017.b850

Способ профилактики нарушений функций почек карбамилированным дарбэпоэтином в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики нарушений функции почек в эксперименте. Для этого белым лабораторным крысам за 24 часа до моделирования патологии почек путем наложения атравматичных зажимов на почечные ножки на 40...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695334
Дата охранного документа: 23.07.2019
03.08.2019
№219.017.bc78

Способ коррекции нарушения микроциркуляции в плаценте триметазидином при adma-подобной модели преэклампсии

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции нарушений микроциркуляции в плаценте при ADMA-подобной модели преэклампсии. Воспроизводят модель преэклампсии у крыс линии Wistar в течение 7 дней ежедневным с 14 по 20 день...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696196
Дата охранного документа: 31.07.2019
03.08.2019
№219.017.bc95

Способ профилактики язвы желудка с использованием лекарственного средства на основе низкомолекулярного соединения фенольной природы в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии. Способ включает профилактику образования язвы желудка путем однократного введения в утреннее время фармакологического агента крысам за 30 мин до моделирования водоиммерсионного стресса путем помещения крыс в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696205
Дата охранного документа: 31.07.2019
03.08.2019
№219.017.bccc

Способ профилактики церебральной ишемии

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и неврологии, и может быть использовано для профилактики ишемии головного мозга. Воспроизводят четырехсосудистую модель патологии и вводят крысам-самцам линии Wistar 2-амино-5-этил-1,3,4-тиадиазолия глицилглицин в дозе...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696203
Дата охранного документа: 31.07.2019
10.08.2019
№219.017.be0c

Способ профилактики нарушений микроциркуляции в почках асиалированным эритропоэтином в эксперименте

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно, к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики ишемически-реперфузионного повреждения почек в эксперименте. Для этого крысам-самцам линии Wistar однократно вводят асиалированный эритропоэтин. Затем моделируют патологию...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696864
Дата охранного документа: 07.08.2019
10.08.2019
№219.017.be11

Способ профилактики нарушений функций почек ингибитором аргиназы ii в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики ишемически-реперфузионных повреждений почек. Для этого крысам линии Wistar за 120 минут до моделирования ишемии почек путем наложения атравматичных зажимов на почечные ножки на 40...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696580
Дата охранного документа: 05.08.2019
02.10.2019
№219.017.cfc2

Способ коррекции острого панкреатита у крыс с использованием энтеросорбента на основе монтмориллонита

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции острого панкреатита у крыс с использованием энтеросорбента на основе монтмориллонита. Для этого моделируют острый панкреатит путем внутрибрюшинного однократного введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002700920
Дата охранного документа: 24.09.2019
+ добавить свой РИД