×
10.08.2014
216.012.e67c

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ГЕПАТОПРОТЕКЦИИ АПИ-ФИТОКОМПОЗИЦИЕЙ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для профилактики и лечения алкогольного и токсического гепатита. Способ включает моделирование гепатита путем 7-дневной алкоголизации крыс-самок. В качестве гепатопротекторного средства используют апи-фитокомпозицию в виде водной суспензии меда, лецитина и экстракта корня солодки в соотношении 10:2:1. Введение осуществляют 2 раза в сутки внутрижелудочно до кормления животного в дозе 200 мг/кг массы тела за 5 дней до введения этанола и затем в течение 7 дней за час до введения этанола. Способ обеспечивает эффективное лечение гепатита, в т.ч. за счет ингибирования процессов перекисного окисления липидов в гепатоцитах, при отсутствии побочных явлений. 1 пр., 1 табл., 1 ил.
Основные результаты: Способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией, включающий воспроизведение модели острого алкогольного гепатита и проведение гепатопротекции средством природного происхождения, которое вводят лабораторному животному ежедневно в течение 12 дней внутрижелудочно в виде водной суспензии - за 5 дней до введения этанола, а затем совместно с ним 7 дней - в одно и то же время до кормления животного за 1 час до введения этанола 2 раза в сутки, отличающийся тем, что в качестве средства природного происхождения используют апи-фитокомпозицию в виде водной суспензии меда, лецитина и экстракта корня солодки в соотношении 10:2:1, в дозе 200 мг/кг массы тела животного.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии.

По известным литературным источникам - лецитины (фосфатидилхолин и др.) являются основными компонентами клеточных мембран и структур гепатоцитов. Их дефицит приводит к развитию жировой инфильтрации печени, нарушению желчеобразования, желчевыделения и функций клеток печени. Гепатозащитное действие лецитинов основывается на ингибировании процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ), которые рассматриваются, как один из ведущих патогенетических механизмов развития поражений печени (Подымова С.Д. Механизмы алкогольных повреждений печени и их коррекция эссенциальными фосфолипидами // Фарматека. - 2005. №14. С.25-31).

Известен способ профилактики поражения печени при формировании синдрома сочетанных дистрофически-дегенеративных изменений мезенхимальных производных при локальном хроническом воспалительном процессе и средство для его осуществления (RU 2455988, публ. 20.07.2012), который характеризуется тем, что в затемненном помещении перед сном в организм вводят мелатонин в эффективной дозе, например, в дозе 0,7-1,5 мг/кг веса, эффективным курсом, например, в течение 5-10 дней.

Основным недостатком способа является то, что применение мелатонина имеет ряд предосторожностей, а именно его не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Наиболее близким к заявленному решению является способ гепатопротекции индивидуальными флавоноидами (гесперидином, диосмином, флавицином, кверцетином), карсилом и сухим экстрактом (СЭ) из травы горошка обрубленного, согласно описанию экспериментальных исследований в диссертации на соискание ученой степени доктора биологических наук на тему: «Гепатопротекторные свойства флавоноидов (фармакодинамика и перспективы клинического изучения)» Доркиной Е.Г. Опыты проводились на крысах-самках массой 170-240 г. Острое поражение печени этанолом воспроизводили курсовой алкоголизацией крыс-самок путем 2-кратной внутрибрюшинной инъекции 33% раствора этанола в сутки в дозе 0,75 мл/100 г массы тела животного в течение 7 дней (Кушнерова Н.Ф., Спрыгин В.Г., Фоменко С.Е. и др. Эффективность применения растительного препарата диприм для восстановления функционального состояния печени после поражения этиловым спиртом // Гигиена и санитария. 2002. №1). Исследуемые флавоноиды, СЭ и карсил животным вводили ежедневно в течение 12 дней перорально (внутрижелудочно) в виде водной суспензии - за 5 дней до введения этанола, а затем совместно с ним (7 дней) - в одно и то же время до кормления животных за 1 час до введения гепатотоксина (этанола).

Основным недостатком способа является то, что кверцетин относится к кластогенным (генотоксичным) соединениям, обладающим способностью разрушать структуру ДНК клеток (Snyder & Gillis, 2002); гесперидин и дио-смин способны вызывать симптомы нейро-вегетативных нарушений; также диосмин не рекомендуется принимать лицам до 18 лет.

Задачей предлагаемого изобретения является создание способа гепато-протекции апи-фитокомпозицией, содержащей мед, лецитин и экстракт корня солодки, исключающего недостатки известных решений.

Задача достигается тем, что предложен способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией, включающий воспроизведение модели острого алкогольного гепатита и проведение гепатопротекции средством природного происхождения, которое вводят лабораторному животному ежедневно в течение 12 дней внутрижелудочно в виде водной суспензии - за 5 дней до введения этанола, а затем совместно с ним 7 дней - в одно и то же время до кормления животного за 1 час до введения этанола 2 раза в сутки, причем, в качестве средства природного происхождения используют апи-фитокомпозицию в виде водной суспензии меда, лецитина и экстракта корня солодки в массовом соотношении 10:2:1, в дозе 200 мг/кг массы тела животного.

Таким образом, предложенный способ приводит к более выраженной коррекции алкогольного гепатита, чем в известных решениях, так как введение лецитинов (эссенциальных фосфолипидов) приводит к ингибированию процессов ПОЛ в гепатоцитах.

Кроме того, преимуществом предлагаемого способа является отсутствие побочных явлений, наблюдающихся при приеме вышеуказанных флавоноидов, а именно, генотоксичности и нейро-вегетативных нарушений, а также включенные в состав апи-фитокомпозиции в качестве корригентов вкуса экстракт корня солодки и мед обладают профилактическим действием заболеваний верхних дыхательных путей и общеукрепляющими свойствами.

СПОСОБ ОСУЩЕСТВЛЯЕТСЯ СЛЕДУЮЩИМ ОБРАЗОМ

Опыты проводят на крысах-самках массой 170-240 г. 33% раствор этанола вводится внутрибрюшинно в дозе 0,75 мл/100 г массы тела животного 2 раза в сутки в течение 7 дней. Водная суспензия меда, лецитина и экстракта корня солодки (10:2:1) в дозе 200 мг/кг массы тела животного вводится ежедневно 2 раза в сутки в течение 12 дней внутрижелудочно (через зонд) - за 5 дней до введения раствора этанола, а затем совместно с ним (7 дней) - в одно и то же время до кормления животных за 1 час до введения этанола.

Оценку эффективности гепатозащитного действия проводили по степени нормализации биохимических показателей основных патологических синдромов, наблюдающихся при поражениях печени: цитолиза - активности в сыворотке АлАт (аланинаминотрансферазы), АсАт (аспартатаминотрансферазы), КФ (кислой фосфотазы); холестаза - активности в сыворотке крови ЩФ (щелочной фосфатазы), γ-ГТФ (гамма-глутамилтрансферазы), содержанию прямого билирубина (ПБ), мезенхимального воспаления - определение белковых фракций, соотношения альбумины/глобулины и тимоловой пробы (ТП) в сыворотке крови; печеночно-клеточной недостаточности, характеризуя состояние белково-синтетической и метаболической функций печени по показателям белкового (содержание общего белка, альбуминовой фракции и активности ХЭ, содержанию мочевины в сыворотке крови), углеводного (содержание глюкозы в крови и гликогена в печени) и липидного (содержание холестерина, тиреотропин-рилизинг-гормона (ТРГ) в сыворотке крови, содержание ТРГ и фосфолипидов (ФЛ) в печени) обменов. Интенсивность ПОЛ изучали по содержанию ТБК-активных продуктов в печени и сыворотке крови, диеновых конъюгатов (ДК) в печени, интенсивности спонтанного и Fe2+ - аскорбатиндуцированного ПОЛ в постъядерной фракции печени (ПФП).

Статистическую обработку результатов проводили с помощью параметрического критерия t Стьюдента с определением средней арифметической (М) и ее стандартной ошибки (m), непараметрического критерия Манна-Уитни и коэффициента линейной корреляции.

ПРИМЕР КОНКРЕТНОГО ВЫПОЛНЕНИЯ

Как известно, алкогольное поражение печени в большой степени обусловлено окислительной деградацией этанола, протекающей в этом органе (Калинин А.В., 2005, Lieber С.S., 2005). Избыточное поступление этанола приводит к накоплению ацетальдегида и повышению образования свободных радикалов, что приводит к усилению ПОЛ, истощению антиоксидантных ресурсов и повреждению биомембран, что и определяется понятием окислительного стресса.

В результате 7-дневной алкоголизации наблюдалось повышение N-деметилазной и НАДФН-НТ-редуктазной активностей на 140% и 55% вследствие индукции изоформы цитохрома Р450 2Е I, участвующей в окислении этанола. Одновременно было выявлено повышение интенсивности индуцированного ПОЛ ПФП на 130% и содержания ТБК-активных продуктов в сыворотке крови на 115%, хотя в печени содержание ТБК-активных продуктов и ДК достоверно не изменилось. Это сопровождалось падением эффективности антиоксидантной защиты (АОЗ) на различных уровнях - снижением активности супероксиддисмутазы (СОД) на 40%, каталазы на 50%, Г-S-T на 38%, содержания глутатиона GSH на 50%, а также произошло снижение активности основных ферментов, поставляющих восстановительные эквиваленты для глутатионредуктазной реакции: МДГ - на 45%, Г-6-ФДГ - на 75% и ИЦДГ - на 58%.

Выявленные изменения биохимических показателей в результате 7-дневного введения 33% этанола крысам-самкам свидетельствовали о развитии поражения печени с проявлением признаков цитолиза, холестаза, мезенхимального воспаления и печеночной недостаточности.

Исследуемая апи-фитокомпозиция при алкогольном поражении печени проявила гепатопротекторные свойства. Восстановление показателей основных патологических синдромов при лечебно-профилактическом введении апи-фитокомпозиции в условиях острого алкогольного поражения печени у крыс приведены в таблице 1.

Таблица 1
Синдромы Вещества Цито
лиз (АлАт, АсАт, КФ, ФЛА2)
Холес
таз (ЩФ, γ-ГТП, ПБ)
Мезенхималь
ное воспаление (глобулины, альбумины/ глобулины, ТП)
Печеночно-клеточная недостаточность
белково-синтетическая функция (общ. белок, альбумины, ХЭ, мочевина) метаболическая функция (глюкоза сыв., гликоген печ., ТРГ сыв., ТРГ печ., ФЛ печ)
Водная суспензия меда, лецитина, экстракта корня солодки ++++ ++ +±+ +-++± +++++
% восстановления 116,2 102,9 83,1 65,9 107,9
Примечение "+" - полная нормализация показателя; "±" - неполная нормализация; "-" - отсутствие эффекта

Данные таблицы 1 свидетельствуют о том, что применение апи-фитокомпозиции привело к восстановлению показателей синдромов цитолиза, холестаза, мезенхимального воспаления, белково-синтетической и метаболической функции печени.

При остром алкогольном поражении печени крыс, предложенная апи-фитокомпозиция в виде водной суспензии меда, лецитина, экстракта корня солодки способствовала нормализации интенсивности ПОЛ и активности антиоксидантной системы (АОС) (фиг.1). При этом наблюдалась полная нормализация содержания ТБК-активных продуктов.

Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о выраженной гепатопротекции в условиях модели острого алкогольного гепатита у крыс предложенной апи-фитокомпозицией.

Способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией, включающий воспроизведение модели острого алкогольного гепатита и проведение гепатопротекции средством природного происхождения, которое вводят лабораторному животному ежедневно в течение 12 дней внутрижелудочно в виде водной суспензии - за 5 дней до введения этанола, а затем совместно с ним 7 дней - в одно и то же время до кормления животного за 1 час до введения этанола 2 раза в сутки, отличающийся тем, что в качестве средства природного происхождения используют апи-фитокомпозицию в виде водной суспензии меда, лецитина и экстракта корня солодки в соотношении 10:2:1, в дозе 200 мг/кг массы тела животного.
СПОСОБ ГЕПАТОПРОТЕКЦИИ АПИ-ФИТОКОМПОЗИЦИЕЙ
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 121-129 of 129 items.
20.01.2018
№218.016.1302

Способ получения йогурта, обогащенного магнием

Изобретение относится к молочной промышленности и нанотехнологии. Подготавливают молоко и заквашивают. Вводят 500 мг на литр молочной смеси наноструктурированный карбонат магния в каррагинане или наноструктурированный карбонат магния в конжаковой камеди. Сквашивают смесь в течение 8 ч при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002634410
Дата охранного документа: 26.10.2017
20.01.2018
№218.016.1c6b

5-гидроксиникотинат калия, обладающий кардиопротекторной активностью

Изобретение относится к калиевой соли 5-гидроксиникотиновой кислоты формулы СНNОK,
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002640580
Дата охранного документа: 10.01.2018
13.02.2018
№218.016.25f6

Способ коррекции нарушения микроциркуляции в плаценте ингибитором аргиназы ii

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции микроциркуляторных нарушений в плаценте. Способ включает воспроизведение ADMA-подобной модели гестоза у лабораторных беременных крыс линии Wistar ежедневным внутрибрюшинным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644271
Дата охранного документа: 08.02.2018
17.02.2018
№218.016.2a1c

Способ оценки кардиопротективной активности фармакологических средств

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано в комплексной оценке активности фармакологических средств на изолированном сердце крысы. Для этого способ включает регистрацию показателей сократимости в условиях навязывания сердцу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643104
Дата охранного документа: 30.01.2018
17.02.2018
№218.016.2a91

Способ профилактики ишемии головного мозга

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии и неврологии, и может быть использовано для профилактики ишемических состояний головного мозга. Способ включает предварительное, до моделирования ишемического состояния мозга, введение лабораторному животному...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642961
Дата охранного документа: 29.01.2018
17.02.2018
№218.016.2cae

Способ профилактики ишемической нейропатии зрительного нерва карбамилированным дарбэпоэтином в эксперименте

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии и офтальмологии, и может быть использовано для профилактики ишемической нейропатии зрительного нерва. Способ включает моделирование ишемической нейропатии зрительного нерва путём ежедневного внутрибрюшинного введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643579
Дата охранного документа: 02.02.2018
17.02.2018
№218.016.2d67

Способ профилактики ретинальной ишемии-реперфузии миноксидилом в эксперименте

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и офтальмологии, и может быть использовано для профилактики ишемических состояний сетчатки в эксперименте. Способ включает предварительное прекондиционирование лекарственным средством путем однократного внутрижелудочного введения его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643671
Дата охранного документа: 05.02.2018
04.04.2018
№218.016.324d

3-(1н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота, обладающая кардиопротекторной активностью

Изобретение относится к применению 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью. Технический результат: выявлены новые свойства известной 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002645356
Дата охранного документа: 21.02.2018
05.07.2019
№219.017.a69a

Способ прогнозирования инфицирования новорожденных и родильниц

Изобретение относится к области медицины, в частности к акушерству и перинатологии. Околоплодные воды отбирают после преждевременного разрыва околоплодных оболочек при недоношенной беременности на сроке 22-36 недель беременности. Для этого в полость матки под контролем УЗ-луча вводят катетер,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002449277
Дата охранного документа: 27.04.2012
Showing 141-150 of 177 items.
29.04.2019
№219.017.46a6

Композиция, обладающая эндотелиопротекторным, вазодилатирующим и ангиопротекторным эффектом

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается композиции, обладающей комплексным воздействием на эндотелий кровеносных сосудов. Композиция включает L-аргинин или L-цитруллин и ингибитор аргиназы в твердой лекарственной форме. Композиция обладает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002464019
Дата охранного документа: 20.10.2012
20.05.2019
№219.017.5c78

Способ коррекции стрептозотоцин-индуцированного сахарного диабета у крыс с использованием лекарственного средства на основе амида гетероциклических кислот

Изобретение относится к медицине и предназначено для коррекции сахарного диабета 2 типа в эксперименте. Проводят моделирование экспериментального сахарного диабета типа 2 путем внутрибрюшинного однократного введения стрептозотоцина в дозе 65 мг/кг с предварительным, за 15 мин, однократным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687979
Дата охранного документа: 17.05.2019
25.07.2019
№219.017.b846

Способ профилактики ишемически-реперфузионных повреждений почек ингибитором аргиназы ii в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики ишемически-реперфузионных повреждений почек. Для этого крысам линии Wistar за 120 минут до моделирования ишемии почек путем наложения атравматичных зажимов на почечные ножки на 40...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695333
Дата охранного документа: 23.07.2019
25.07.2019
№219.017.b850

Способ профилактики нарушений функций почек карбамилированным дарбэпоэтином в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики нарушений функции почек в эксперименте. Для этого белым лабораторным крысам за 24 часа до моделирования патологии почек путем наложения атравматичных зажимов на почечные ножки на 40...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695334
Дата охранного документа: 23.07.2019
03.08.2019
№219.017.bc78

Способ коррекции нарушения микроциркуляции в плаценте триметазидином при adma-подобной модели преэклампсии

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции нарушений микроциркуляции в плаценте при ADMA-подобной модели преэклампсии. Воспроизводят модель преэклампсии у крыс линии Wistar в течение 7 дней ежедневным с 14 по 20 день...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696196
Дата охранного документа: 31.07.2019
03.08.2019
№219.017.bc95

Способ профилактики язвы желудка с использованием лекарственного средства на основе низкомолекулярного соединения фенольной природы в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии. Способ включает профилактику образования язвы желудка путем однократного введения в утреннее время фармакологического агента крысам за 30 мин до моделирования водоиммерсионного стресса путем помещения крыс в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696205
Дата охранного документа: 31.07.2019
03.08.2019
№219.017.bccc

Способ профилактики церебральной ишемии

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и неврологии, и может быть использовано для профилактики ишемии головного мозга. Воспроизводят четырехсосудистую модель патологии и вводят крысам-самцам линии Wistar 2-амино-5-этил-1,3,4-тиадиазолия глицилглицин в дозе...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696203
Дата охранного документа: 31.07.2019
10.08.2019
№219.017.be0c

Способ профилактики нарушений микроциркуляции в почках асиалированным эритропоэтином в эксперименте

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно, к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики ишемически-реперфузионного повреждения почек в эксперименте. Для этого крысам-самцам линии Wistar однократно вводят асиалированный эритропоэтин. Затем моделируют патологию...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696864
Дата охранного документа: 07.08.2019
10.08.2019
№219.017.be11

Способ профилактики нарушений функций почек ингибитором аргиназы ii в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и урологии, и касается профилактики ишемически-реперфузионных повреждений почек. Для этого крысам линии Wistar за 120 минут до моделирования ишемии почек путем наложения атравматичных зажимов на почечные ножки на 40...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696580
Дата охранного документа: 05.08.2019
02.10.2019
№219.017.cfc2

Способ коррекции острого панкреатита у крыс с использованием энтеросорбента на основе монтмориллонита

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции острого панкреатита у крыс с использованием энтеросорбента на основе монтмориллонита. Для этого моделируют острый панкреатит путем внутрибрюшинного однократного введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002700920
Дата охранного документа: 24.09.2019
+ добавить свой РИД