19.06.2019
№219.017.87d1
Результат интеллектуальной деятельности: НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002331642
Дата охранного документа
20.08.2008
Аннотация:
Описываются новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазины общей формулы I
где Z означает О или N при условии, что когда Z означает О, R отсутствует, а когда Z означает N, R означает водород; Y отсутствует; Х означает О, NHCOили отсутствует; R и R означают водород; R означает низший алкил; Rозначает радикал формулы
где R означает водород или фтор; R означает метил или водород; R означает водород или низший алкил, возможно одно- или многократно замещенный; если Х отсутствует, R означает 1,3,4-оксадиазолил, замещенный галоидалкилом, при условии, что R не может означать водород, если Х означает -NHCO-, конкретные представители данного ряда, фармацевтические композиции, их содержащие, способы лечения пролиферативных заболеваний и рака. 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.
414500000077.tiftifdrawing12гдеZозначаетОилиN,приусловии,чтокогдаZозначаетО,Rотсутствует,акогдаZозначаетN,Rозначаетводород;Yотсутствует;ХозначаетО,NHCOилиотсутствует;RиRозначаютводород;Rозначаетнизшийалкил;Rозначаетрадикалформулы224300000078.tiftifdrawing19гдеRозначаетводородилифтор;Rозначаетметилиливодород;Rозначаетводородилинизшийалкил,возможноодно-илимногократнозамещенныйгидрокси,низшималкокси,галоидом,амино,ди(низший)алкиламино,моно(низший)алкиламино,(низший)алкокси(низший)алкокси,циклопропилом,оксиранилом,метансульфонилом,метансульфонамидом,метилсульфанилом,метансульфинилом,диэтиловымэфиромфосфоновойкислоты,оксо,пирролидин-2-оном,пиперидинилом,1,2,3-или1,2,4-триазолилом,морфолино,имидазолилом,которыйсамможетбытьзамещеннизшималкилом,1,1-диоксотиоморфолино,пиридинилокси,тиазолилом,которыйсамможетбытьзамещеннизшималкилом,ди(низший)алкиламиносульфониламино,моно(низший)алкиламиносульфониламино,формамиднойгруппой,низшималканоилом,всвоюочередь,замещеннымаминоилиди(низший)алкиламиногруппой;причемеслиХотсутствует,Rозначает1,3,4-оксадиазолил,замещенныйгалоген(низшим)алкилом,приусловии,чтоRнеможетобозначатьводород,еслиХобозначаетNHCO,ихэнантиомеры,диастереомерыилифармацевтическиприемлемыесоли.4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-ол,1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-(аминосульфонил)аминобутан-2-ол,N-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-2-гидроксипропил}-метансульфонамид,(2S)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-этанол,N-{2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-этил}-метансульфонамид,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-метансульфонилбутан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-метансульфонилбутан-2-ол,5-Метил-4-(2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(2-пиперидин-4-илэтокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(3-пиридин-4-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,{1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илоксиметил]-3-метансульфонилпропил}-диметиламин,712-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиламин,{2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтил}-метиламин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(морфолин-2-илметокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-диметиламинопропионовойкислоты,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-амино-4-метилпентановойкислоты,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-1][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-аминопропионовойкислоты,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-метансульфонилпропокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазиниN-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропил}-метансульфонамид.4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-ол,(2S)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,5-Метил-4-(2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(2-пиперидин-4-илэтокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиламин,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-диметиламинопропионовойкислоты,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-амино-4-метилпентановойкислоты,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-аминопропионовойкислоты,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-метансульфонилпропокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазиниN-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропил}-метансульфонамид.1.Пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиныобщейформулыI12.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоХобозначаеткислород;RобозначаетзамещенныйалкилиRобозначаетфтор.23.Соединение,выбранноеизгруппы,включающей34.Соединение,выбранноеизгруппы,включающей45.(2R)-1-(4-(4-фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]пропан-2-ол.56.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.1,ифармацевтическиприемлемыйноситель.67.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.3ифармацевтическиприемлемыйноситель.78.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.4ифармацевтическиприемлемыйносительдлянего.89.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащаясоединениепоп.5ифармацевтическиприемлемыйносительдлянего.910.Способлеченияпролиферативныхзаболеваний,заключающийсявовведениинуждающемусявэтоммлекопитающемутерапевтическиэффективногоколичествакомпозициипоп.9.1011.Способлечениярака,заключающийсявовведениинуждающемусявэтоммлекопитающемутерапевтическиэффективногоколичествакомпозициипоп.9.11
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 11-20 из 28.
01.03.2019
№219.016.cd93
Композиция аналога эпотилона в сочетании с химиотерапевтическими агентами для лечения рака
Группа изобретений относится к медицине, онкологии. Предложены композиции противоопухолевых агентов и их применение для производства противораковых лекарственных средств, включающие комбинацию по меньшей мере одного химиотерапевтического агента, выбранного из капецитабина, цетуксимаба (антитела...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002321400
Дата охранного документа: 10.04.2008
08.03.2019
№219.016.d514
Индольные, азаиндольные и родственные гетероциклические 4-алкенилпиперидинамиды
Описывается соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли,
Q выбран из группы, состоящей из
-W- представляет собой
а также фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (I) для изготовления противовирусных средств. Настоящие соединения пригодны для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002323934
Дата охранного документа: 10.05.2008
11.03.2019
№219.016.dab7
Диазаиндолдикарбонилпиперазинильные противовирусные агенты
Изобретение относится к новым диазаиндолдикарбонилпиперазинильным соединениям формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовирусной активностью и могут быть использованы для лечения ВИЧ-инфекции. В соединениях формулы I
Q представляет собой
Т представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002362777
Дата охранного документа: 27.07.2009
11.03.2019
№219.016.dabe
Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
Настоящее изобретение относится к способу лечения хронической миелогенной лейкемии, стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, герминогенной опухоли, мелкоклеточного рака легких, меланомы, рака поджелудочной железы, рака простаты, хронической миелогенной лейкемии, резистентной к STI-571,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002365372
Дата охранного документа: 27.08.2009
29.03.2019
№219.016.f1b1
Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
Изобретение относится к новым циклическим соединениям формулы I и II или их фармацевтически приемлемым солям
При этом значения радикалов, обозначенных в формуле I и II, указаны в описании изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей, по меньшей мере, одно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002312860
Дата охранного документа: 20.12.2007
29.03.2019
№219.016.f247
Моноциклические гетероциклы, ингибирующие киназу
Изобретение описывает соединения формулы II
где каждый R независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO, OR, NRR, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002350603
Дата охранного документа: 27.03.2009
19.04.2019
№219.017.2dbf
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002341526
Дата охранного документа: 20.12.2008
19.04.2019
№219.017.2fd0
C-арил глюкозидные sglt2 ингибиторы и способ их применения
Данное изобретение относится к соединению формулы I
ингибирующему SGLT2, и к фармацевтической композиции на его основе, а также к промежуточным соединениям.
Технический результат - новые соединения, обладающие ценными биологически активными свойствами. 4 н.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002337916
Дата охранного документа: 10.11.2008
29.04.2019
№219.017.3ecb
Растворимый мутантный ctla4 и его применение
Изобретение относится к иммунобиотехнологии и касается растворимого CTLA4, являющегося мутантным вариантом CTLA4 дикого типа, сохраняющим способность связывать CD80 и/или CD86. Молекулы растворимого CTLA4 имеют первую аминокислотную последовательность, содержащую внеклеточную область CTLA4, где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002283847
Дата охранного документа: 20.09.2006
29.04.2019
№219.017.3f3a
Ингибиторы вируса гепатита с
Изобретение относится к ингибиторам вируса гепатита С, имеющим общую формулу
где R обозначает Cалкил, Сциклоалкил; m обозначает 2; n обозначает 1; R обозначает Н, Cалкил, Салкенил, каждый из которых, необязательно, замещен галогеном; R обозначает Cалкил, необязательно имеющий следующий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002298001
Дата охранного документа: 27.04.2007
