385200000243.tiftifdrawing15иегоэнантиомеры,диастереомеры,гидраты,сольватыилифармацевтическиприемлемыесоли,гдекаждыйRнезависимопредставляетсобойН,галоген,циано,NO,OR,NRR,алкил,замещенныйалкил,циклоалкил,замещенныйциклоалкил,арил,замещенныйарил,гетероарил,замещенныйгетероарил,гетероцикло,замещенныйгетероцикло,арилалкил,замещенныйарилалкил,гетероциклоалкилилизамещенныйгетероциклоалкил;ВпредставляетсобойО,S,SOилиSO;WиХкаждыйнезависимопредставляетсобойСилиN;nимеетзначениеот0до4,еслиWиХобапредставляютсобойС,от0до3,еслиодинизХиWпредставляетсобойN,иот0до2,еслиХиWобапредставляютсобойN;R,R,R,RнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенныйгетероцикло;Rпредставляетсобойвозможнозамещенный5-6-членныйгетероарил,содержащийатомазота,приусловии,что(a)еслиRпредставляетсобойпиридил,Rнезамещенобоимигруппамигидроксииметокси;и(b)еслиRпредставляетсобойпиримидинил,оннезамещен=O;Авыбранизследующихсоединенийформул:263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing263700000246.tiftifdrawing294500000247.tiftifdrawing26гдеDпредставляетсобойSилиО;mимеетзначениеот0до6;R,R,R,R,R,R,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,галогена,NRR,OR,COR,SOR,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,-CN,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарилаили,взятыевместе,ониобразуюткарбоциклическоеилигетероциклическоекольцо,состоящееизот3до8атомов;иR,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкоксикарбонила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенногогетероцикло,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила.263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing37385200000248.tiftifdrawing46гдеRпредставляетсобойгалогенилиН;RпредставляетсобойН;Rявляетсянеобязательнозамещеннымпиразоломилинеобязательнозамещеннымпиридилом,необязательнозамещеннымпиридинономилипиридин-N-оксидом,иАявляетсянеобязательнозамещеннымпиридилом.385200000248.tiftifdrawing52гдеАвыбранизследующихсоединенийформул:263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing263700000246.tiftifdrawing294500000247.tiftifdrawing54R,R,R,R,R,R,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,галогена,NRR,OR,COR,SOR,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,-CN,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарилаили,взятыевместе,ониобразуюткарбоциклическоеилигетероциклическоекольцо,состоящееизот3до8атомов;R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкоксикарбонила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенногогетероцикло,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;nимеетзначениеот0до4;mимеетзначениеот0до6;DпредставляетсобойSилиО;RпредставляетсобойгалогенилиН;RпредставляетсобойН;иRявляетсянеобязательнозамещеннымпиразолом,необязательнозамещеннымпиридилом,необязательнозамещеннымпиридинономилинеобязательнозамещеннымпиридин-N-оксидом.1.Соединение,имеющееформулуII:12.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойН,С-Салкил,галогенилигалогеналкил.23.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойнеобязательнозамещенныйпиридинон,пиридил,пиридил-N-оксидилипиразолил.34.Соединениепоп.5,гдеRзамещенкислородом,фенилом,С-Салкиломилигалогеном.45.Соединениепоп.1,гдеВпредставляетсобойО.56.Соединениепоп.1,гдеАявляется67.Соединениепоп.6,вкоторомR,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,алкенила,алкинила,галогена,циклоалкила,гетероциклоалкила,илиNRR,гдеRиRнезависимовыбраныизН,низшегоалкила,замещенногонизшегоалкила,гидроксиалкила,аминоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,гетероциклоалкила,замещенногогетероциклоалкила,циклоалкенила,замещенногоциклоалкенила,арила,гетероарила,илизамещенногогетероарила.78.Соединениепоп.7,гдеАпредставляетсобойпиридин,замещенный-NRR,галогенилиC-Cалкил.89.Соединениепоп.8,гдеC-Cалкилявляетсязамещеннымгидроксилом,гидроксиалкиламино,алкиламино,аминоалкиламиноилигетероарилалкилом.910.Соединениепоп.7,гдеRиRкаждыйнезависимопредставляетсобой,Н,метил,этил,пропил,бутил,фенил,илибензил.1011.Соединениепоп.6,гдепиридинзамещенфенильнойгруппой,необязательнозамещенCONH,метилом,аминоэтилом,гидроксиэтилом,-CONHCHCHNHCH,илиCHCONH;пиридиномилипиперазином.1112.Соединениепоп.7,гдеАпредставляетсобойпиримидин,замещенный-NRR.1213.Соединениепоп.12,гдеRиRпредставляютсобойНилиметил.1314.Соединениепоп.1формулыIV:1415.Соединениепоп.14,гдеRявляетсянеобязательнозамещеннымпиридинономилипиридин-N-оксидом.1516.Соединениепоп.1,имеющеезначениеICменеечемоколо1,0мкМ.1617.Фармацевтическаякомпозициядлялечениярака,содержащаятерапевтическиэффективноеколичествосоединенияпоп.1ифармацевтическиприемлемыйноситель.1718.Соединениепоп.1формулыIV:18