19.06.2019
№219.017.87d1
Результат интеллектуальной деятельности: НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002331642
Дата охранного документа
20.08.2008
Аннотация:
Описываются новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазины общей формулы I
где Z означает О или N при условии, что когда Z означает О, R отсутствует, а когда Z означает N, R означает водород; Y отсутствует; Х означает О, NHCOили отсутствует; R и R означают водород; R означает низший алкил; Rозначает радикал формулы
где R означает водород или фтор; R означает метил или водород; R означает водород или низший алкил, возможно одно- или многократно замещенный; если Х отсутствует, R означает 1,3,4-оксадиазолил, замещенный галоидалкилом, при условии, что R не может означать водород, если Х означает -NHCO-, конкретные представители данного ряда, фармацевтические композиции, их содержащие, способы лечения пролиферативных заболеваний и рака. 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.
414500000077.tiftifdrawing12гдеZозначаетОилиN,приусловии,чтокогдаZозначаетО,Rотсутствует,акогдаZозначаетN,Rозначаетводород;Yотсутствует;ХозначаетО,NHCOилиотсутствует;RиRозначаютводород;Rозначаетнизшийалкил;Rозначаетрадикалформулы224300000078.tiftifdrawing19гдеRозначаетводородилифтор;Rозначаетметилиливодород;Rозначаетводородилинизшийалкил,возможноодно-илимногократнозамещенныйгидрокси,низшималкокси,галоидом,амино,ди(низший)алкиламино,моно(низший)алкиламино,(низший)алкокси(низший)алкокси,циклопропилом,оксиранилом,метансульфонилом,метансульфонамидом,метилсульфанилом,метансульфинилом,диэтиловымэфиромфосфоновойкислоты,оксо,пирролидин-2-оном,пиперидинилом,1,2,3-или1,2,4-триазолилом,морфолино,имидазолилом,которыйсамможетбытьзамещеннизшималкилом,1,1-диоксотиоморфолино,пиридинилокси,тиазолилом,которыйсамможетбытьзамещеннизшималкилом,ди(низший)алкиламиносульфониламино,моно(низший)алкиламиносульфониламино,формамиднойгруппой,низшималканоилом,всвоюочередь,замещеннымаминоилиди(низший)алкиламиногруппой;причемеслиХотсутствует,Rозначает1,3,4-оксадиазолил,замещенныйгалоген(низшим)алкилом,приусловии,чтоRнеможетобозначатьводород,еслиХобозначаетNHCO,ихэнантиомеры,диастереомерыилифармацевтическиприемлемыесоли.4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-ол,1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-(аминосульфонил)аминобутан-2-ол,N-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-2-гидроксипропил}-метансульфонамид,(2S)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-этанол,N-{2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-этил}-метансульфонамид,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-метансульфонилбутан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-метансульфонилбутан-2-ол,5-Метил-4-(2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(2-пиперидин-4-илэтокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(3-пиридин-4-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,{1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илоксиметил]-3-метансульфонилпропил}-диметиламин,712-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиламин,{2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтил}-метиламин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(морфолин-2-илметокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-диметиламинопропионовойкислоты,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-амино-4-метилпентановойкислоты,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-1][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-аминопропионовойкислоты,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-метансульфонилпропокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазиниN-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропил}-метансульфонамид.4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-ол,(2S)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,5-Метил-4-(2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(2-пиперидин-4-илэтокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиламин,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-диметиламинопропионовойкислоты,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-амино-4-метилпентановойкислоты,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-аминопропионовойкислоты,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-метансульфонилпропокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазиниN-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропил}-метансульфонамид.1.Пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиныобщейформулыI12.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоХобозначаеткислород;RобозначаетзамещенныйалкилиRобозначаетфтор.23.Соединение,выбранноеизгруппы,включающей34.Соединение,выбранноеизгруппы,включающей45.(2R)-1-(4-(4-фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]пропан-2-ол.56.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.1,ифармацевтическиприемлемыйноситель.67.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.3ифармацевтическиприемлемыйноситель.78.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.4ифармацевтическиприемлемыйносительдлянего.89.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащаясоединениепоп.5ифармацевтическиприемлемыйносительдлянего.910.Способлеченияпролиферативныхзаболеваний,заключающийсявовведениинуждающемусявэтоммлекопитающемутерапевтическиэффективногоколичествакомпозициипоп.9.1011.Способлечениярака,заключающийсявовведениинуждающемусявэтоммлекопитающемутерапевтическиэффективногоколичествакомпозициипоп.9.11
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 1-10 из 28.
10.08.2013
№216.012.5bea
Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор sglt2
Данное изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической комбинации для лечения или замедления прогрессирования или начала диабета, включающей соединение, представляющее собой ингибитор SGLT2, имеющее формулу I, и по меньшей мере одно из антидиабетических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489151
Дата охранного документа: 10.08.2013
13.02.2018
№218.016.29a2
Ингибиторы вируса гепатита с
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, содержащим пяти- и шестичленные гетероциклы с одним или двумя атомами азота, являющимся ингибиторами вируса гепатита С. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 12 н.п. ф-лы, 2 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002315039
Дата охранного документа: 20.01.2008
15.10.2018
№218.016.9291
Композиция и производные замещенного азаиндолоксоацетапиперазина, обладающие противовирусной активностью
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и II:
которые проявляют антивирусную активность, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для изготовления средств для лечения вирусных заболеваний. 5 н.п. ф-лы, 6 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002325389
Дата охранного документа: 27.05.2008
26.02.2019
№219.016.c830
Пиперазиновые пролекарства и замещенные пиперидиновые противовирусные агенты
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I
где Х представляет собой С; W представляет собой N; V представляет собой С; R представляет собой водород, метокси или галоген; R отсутствует; R представляет собой метокси или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002374256
Дата охранного документа: 27.11.2009
26.02.2019
№219.016.c831
Азаиндолоксоуксусные производные пиперазины и фармацевтическая композиция на их основе
Настоящее изобретение относится к азаиндолоксоуксусным производным пиперазина общей формулы I
и в которой:
Q выбран из группы, состоящей из:
-W- представляет собой
Соединения обладают антивирусной активностью как при использовании отдельно, так и в комбинации с другими антивирусными,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002303038
Дата охранного документа: 20.07.2007
26.02.2019
№219.016.c832
Способы и композиции для лечения вич-инфекции
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням и может быть использовано для лечения ВИЧ инфекции. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит 1-бензоил-4-[2-[4-метокси-7-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил]-1Н-пиррол[2,3-с]пиридин-3-ил]-1,2-диоксо-этил]пиперазин...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002367439
Дата охранного документа: 20.09.2009
01.03.2019
№219.016.c8de
Полиморфные модификации аналога эпотилона, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе
Настоящее изобретение относится к кристаллическим полиморфным модификациям сильнодействующего аналога эпотилона Формы А и Формы В, представленного формулой I
Предложено кристаллическое вещество, представляющее собой смесь Формы А и Формы В аналогов эпотилона. Предложены варианты способа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002272039
Дата охранного документа: 20.03.2006
01.03.2019
№219.016.c9f4
Способы введения аналогов эпотилона при лечении рака
Изобретение относится к области фармакологии и касается способа приготовления состава на основе аналогов эпотилона путем растворения указанного аналога эпотилона в водном бутаноле, сушки полученного раствора в две стадии до получения лиофилизированного продукта, лиофилизированному аналогу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002292202
Дата охранного документа: 27.01.2007
01.03.2019
№219.016.cae7
Производные эпотилона
Изобретение относится к новым производным эпотилона где Q выбрано из группы, состоящей из где R - водород, алкил; где R - алкил, гетероцикл; R - водород, W представляет собой О или NR, где R - водород, Y и Х представляют собой О, Z и Z представляют собой -СН, B и В - ОН, R-R - водород, алкил;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02213741
Дата охранного документа: 10.10.2003
01.03.2019
№219.016.cd41
Способы получения, выделения и очистки эпотилона b и рентгеноструктурные кристаллические структуры эпотилона в
Изобретение относится к усовершенствованным способам получения, выделения и очистки эпотилона В. Эти способы включают процесс ферментации штамма микроорганизма Sorangium cellulosum и, в частности, штамма АТСС №РТА 3880 или АТСС №РТА 3881, сбор смолы с адсорбированным эпотилоном В, экстракцию...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002368661
Дата охранного документа: 27.09.2009
