09.06.2019
№219.017.78da
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
02213733
Дата охранного документа
10.10.2003
Аннотация:
Описываются производные хинолина общей формулы (I), где R выбирают из метила, этила н-пропила, изопропила, н-бутила, R' выбирают из метила, метокси, фтора, хлора, брома, трифторметила и ОСНF, где х=0-2, у=1-3 при условии, что х+у =3, R" выбирают из водорода, фтора или хлора, при условии, что R" является фтором или хлором, только когда R' выбран из фтора и хлора, R выбирают из водорода или фармацевтически приемлемых неорганических или органических катионов; R выбирают из этила, н-пропила, изопропила, метокси, этокси, хлора, брома, трифторметила, ОСНF или ОСНСНF, где х=0 -2, у=1-3 при условии, что х+у=3, R является водородом, а R и R вместе представляют собой метилендиокси, а также любой его таутомер. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая противоаутоиммунным и противовоспалительным действием, содержащая соединение общей формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемым носителем, способы получения соединений формулы (I), и способ лечения млекопитающих, страдающих от заболеваний, причиной которых является аутоиммунитет и патологическое воспаление, введением указанному млекопитающему соединения формулы (I). Технический результат заключается в свойствах соединения формулы (I), проявляющих противоаутоиммунное и противовоспалительное действие. 5 с. и 38 з.п. ф-лы, 2 табл.
1.СоединениеобщейформулыIгдеRвыбираютизметила,этила,н-пропила,изопропила,н-бутила;Rвыбираютизметила,метокси,фтора,хлора,брома,трифторметилаиОСНF,гдех=0-2,у=1-3приусловии,чтох+у=3;R''выбираютизводорода,фтораихлора,сусловием,чтоR''выбираютизфтораихлоратолькотогда,когдаR'выбранизфтораихлора;Rвыбираютизводородаифармацевтическиприемлемыхнеорганическихиорганическихкатионов;Rвыбираютизэтила,н-пропила,изопропила,метокси,этокси,хлора,брома,трифторметила,ОСНFиОСHСНF,гдех=0-2,у=1-3,приусловии,чтох+у=3;Rявляетсяводородом;илиRиRвместепредставляютсобойметилендиокси;атакжелюбойеготаутомер.12.Соединениепоп.1,вкоторомфармацевтическиприемлемыенеорганическиекатионывыбраныизкатионовнатрия,калияикальция,аорганическиекатионывыбраныизкатионовмоноэтаноламина,диэтаноламина,диметиламиноэтанола,морфолина.23.Соединениепоп.1или2,вкоторомRвыбираютизэтила,метокси,хлораитрифторметила.34.Соединениепоп.1или2,вкоторомRиRвместепредставляютсобойметилендиокси.45.Соединениеполюбомуизпредшествующихпунктов,вкоторомRвыбираютизметилаиэтила.56.Соединениеполюбомуизпредшествующихпунктов,вкоторомR'выбираютизметокси,фтора,хлораитрифторметила,когдаR''представляетсобойводород.67.Соединениеполюбомуизпредшествующихпунктов,вкоторомR''выбираютизмета-ипарафтораприусловии,чтоR'являетсяортофтором.78.Соединениепоп.1или2,представляющеесобойN-этил-N-(3-фторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.89.Соединениепоп.1или2,представляющеесобойN-метил-N-(2,4-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.910.Соединениепоп.1или2,представляющеесобойN-метил-N-(2,5-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.1011.Соединениепоп.1или2,представляющеесобойN-этил-N-(3-метоксифенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-этил-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.1112.Соединениепоп.1или2,представляющеесобойN-метил-N-(2,5-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-метокси-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.1213.Соединениепоп.1или2,представляющеесобойN-метил-N-(4-трифторметилфенил)-1,2-дигидро-4-гидрскси-5-метокси-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.1314.Соединениепоп.1или2,представляющеесобойN-метил-N-(2,4-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5,6-метилендиокси-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.1415.Соединениеполюбомуизпредшествующихпунктов,предназначенноедляпримененияприлечениизаболеваний,вызванныхаутоиммунитетом.1516.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяпротивоаутоиммуннымипротивовоспалительнымдействием,содержащаявкачествеактивногоингредиентасоединениеобщейформулыIифармацевтическипригодныйноситель.1617.Фармацевтическаякомпозицияпоп.16,предназначеннаядляприменениявкачествелекарственногосредстваприежедневнойдозеактивноговеществаот0,0005доприблизительно10мг/кгмассытела.1718.СпособполучениясоединенияобщейформулыI,охарактеризованнойвп.1,заключающийсявовзаимодействиисложно-эфирногопроизводногохинолинкарбоновойкислотыформулыIIгдеR,RиRимеютзначения,указанныевыше,санилиномформулыIIIгдеR,R'иR''имеютзначения,указанныевыше,вподходящемрастворителе,таком,кактолуол,ксилолилиимподобного.1819.СпособполучениясоединенияобщейформулыI,охарактеризованнойвп.1,заключающийсявовзаимодействиихинолинкарбоновойкислотыформулыIVгдеR,RиRимеютзначения,указанныевыше,санилиномформулыIIIгдеR,R'иR''имеютзначения,указанныевыше,сипользованиемподходящегосвязывающегореагента,предпочтительнокарбодиимидаилитионилхлорида,вприсутствиитриэтиламинаиподходящегорастворителя,напримердихлорметана.1920.Способлечениямлекопитающих,страдающихотпатологическоговоспаленияиаутоиммунитета,предусматривающийвведениетакомумлекопитающемусоединенияобщейформулыIгдеRвыбираютизметила,этила,н-пропила,изопропила,н-бутила;R'выбираютизметила,метокси,фтора,хлора,брома,трифторметилаиОСНF,гдех=0-2,у=1-3,приусловии,чтох+у=3;R"выбираютизводорода,фтораихлора,приусловии,чтоR"выбираютизфтораихлоратолькотогда,когдаR'выбранизфтораихлора;Rвыбираютизводородаифармацевтическиприемлемыхнеорганическихиорганическихкатионов;Rвыбираютизэтила,н-пропила,изопропила,метокси,этокси,хлора,брома,трифторметила,ОСНFиOCHCHF,гдех=0-2,у=1-3,приусловии,чтох+у=3;Rпредставляетсобойводород;RиRвместепредставляютсобойметилендиокси;атакжелюбойеготаутомер.2021.Способпоп.20,вкоторомфармацевтическиприемлемыенеорганическиекатионывыбираютизкатионовнатрия,калияикальция,аорганическиекатионывыбираютизкатионовмоноэтаноламина,диэтаноламина,диметиламиноэтанола,морфолина.2122.Способпоп.20или21,вкоторомRвыбираютизэтила,метокси,хлораитрифторметила.2223.Способпоп.20или21,вкоторомRиRвместепредставляютсобойметилендиокси.2324.Способпоп.20или21,вкоторомRвыбираютизметилаиэтила.2425.Способпоп.20или21,вкоторомR'выбираютизметокси,фтора,хлораитрифторметила,когдаR''являетсяводородом.2526.Способпоп.20или21,вкоторомR''выбираютизмета-ипарафтора,приусловии,чтоR'являетсяортофтором.2627.Способпоп.20или21,вкоторомсоединениеобщейформулыIпредставляетсобойN-этил-N-(3-фторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.2728.Способпоп.20или21,вкоторомсоединениеобщейформулыIпредставляетсобойN-метил-N-(2,4-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.2829.Способпоп.20или21,вкоторомсоединениеобщейформулыIпредставляетсобойN-метил-N-(2,5-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.2930.Способпоп.20или21,вкоторомсоединениеобщейформулыIпредставляетсобойN-этил-N-(3-метоксифенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-этил-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.3031.Способпоп.20или21,вкоторомсоединениеобщейформулыIпредставляетсобойN-метил-N-(2,5-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-метокси-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.3132.Способпоп.20или21,вкоторомсоединениеобщейформулыIпредставляетсобойN-метил-N-(4-трифторметилфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-метокси-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.3233.Способпоп.20или21,вкоторомсоединениеобщейформулыIпредставляетсобойN-метил-N-(2,4-дифторфенил)-1,2-дигидро-4-гидрокси-5,6-метилендиокси-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамид.3334.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхрассеяннымсклерозом(PC).3435.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхинсулинзависимымсахарнымдиабетом(ИЗСД).3536.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхсистемнойкраснойволчанкой(СКВ).3637.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхревматоиднымартритом(PA).3738.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,страдающихотвоспалительногозаболеваниякишечника(ВЗК).3839.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхпсориазом.3940.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхвоспалительнымреспираторнымзаболеванием,таким,какастма.4041.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхатеросклерозом.4142.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,больныхпараличом.4243.Способполюбомуизпп.20-33длялечениямлекопитающих,страдающихболезньюАльцгеймера.43
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 1-5 из 5.
25.08.2017
№217.015.a621
Обогащенный дейтерием 4-гидрокси-5-метокси-n,1-диметил-2-оксо-n-[(4-трифтор-метил)фенил]-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид
Изобретение относится к области органической химии, а именно к обогащенному дейтерием 4-гидрокси-5-метокси-N,1-диметил-2-оксо-N-[(4-трифторметил)-фенил]-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамиду. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе обогащенного дейтерием карбоксамида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002608306
Дата охранного документа: 17.01.2017
01.03.2019
№219.016.c987
Лекарственные средства для лечения злокачественных опухолей
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для получения лекарственного средства для лечения рака груди и рака предстательной железы, представляющее собой производное хинолина общей формулы (I), кроме того, изобретение относится к новым соединениям,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02240313
Дата охранного документа: 20.11.2004
08.03.2019
№219.016.d5d2
Производные хинолина
Изобретение относится к новым производньм хинолина формулы (I), где R - этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и аллил; R - водород и фармацевтически приемлемые неорганические или органические анионы; R - метил, этил, н-пропил, изопропил, метокси, этокси, хлор, бром, CF и ОСН...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02197481
Дата охранного документа: 27.01.2003
09.06.2019
№219.017.7b8e
Новые композиции, содержащие хинолиновые соединения
Изобретение относится к новой кристаллической соли формулы (II)
где n представляет собой целое число 2 или 3; А представляет собой поливалентный катион металла, выбранный из Mg, Са, Mn, Cu, Zn, Al и Fe; R представляет собой линейный или разветвленный С-С-алкил или -алкенил или циклический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002339622
Дата охранного документа: 27.11.2008
09.06.2019
№219.017.7bdd
Новый биотехнологически созданный суперантиген для лечения человека
Изобретение относится к конъюгатам, используемым для лечения злокачественной опухоли. Конъюгат включает стафилококковый или стрептококковый суперантиген дикого типа или модифицированный суперантиген и антительную составляющую. Бактериальный суперантиген модифицирован для уменьшения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002307837
Дата охранного документа: 10.10.2007
Показаны записи 1-2 из 2.
01.03.2019
№219.016.c987
Лекарственные средства для лечения злокачественных опухолей
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для получения лекарственного средства для лечения рака груди и рака предстательной железы, представляющее собой производное хинолина общей формулы (I), кроме того, изобретение относится к новым соединениям,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02240313
Дата охранного документа: 20.11.2004
08.03.2019
№219.016.d5d2
Производные хинолина
Изобретение относится к новым производньм хинолина формулы (I), где R - этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и аллил; R - водород и фармацевтически приемлемые неорганические или органические анионы; R - метил, этил, н-пропил, изопропил, метокси, этокси, хлор, бром, CF и ОСН...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02197481
Дата охранного документа: 27.01.2003
