×
29.05.2019
219.017.64be

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
02205011
Дата охранного документа
27.05.2003
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции с антибактериальной активностью. Композиция включает, мас.%: в качестве активного вещества соль или эфир клиндамицина 0,2-10,0, в качестве вспомогательных веществ бензоат натрия 1,0-8,0, масло растительное 5,0-15,0, эмульгатор 3,0-15,0 и многоатомный спирт - остальное. Фармацевтическая композиция может быть использована для лечения заболеваний кожи и слизистой оболочки, характеризуется высоким уровнем терапевтической активности с одновременным уменьшением аллергического, сенсибилизирующего и обезвоживающего эффектов. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции, которая может быть использована для лечения заболеваний кожи и слизистой оболочки (бактериальные вагинозы, гнойные воспалительные заболевания кожи, акне и др.).

Антибиотик группы линкозамидов - клиндамицин обладает широким спектром терапевтического действия [Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 2, изд. 13-е, Харьков: Торсинг, 1997, с. 277]. Высокая активность клиндамицина в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов обусловили широкое использование этого препарата для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе бактериальных вагинозов, которыми страдают до 20% женщин европейских стран, США, России, а также гнойных кожных инфекций и акне. Как правило, клиндамицин входит в состав лекарственной формы в виде производного - соли, например гидрохлорида клиндамицина или пролекарства, например эфира фосфорной кислоты (клиндамицина фосфат).

Известны различные фармацевтические составы на основе клиндамицина или его производных, выполненные в виде мягких лекарственных форм (гелей, кремов). Так, в патенте США 4621075, 1986, приведена фармацевтическая композиция в виде геля для наружного применения, содержащая следующие ингредиенты, мас. %:
Клиндамицина фосфат - 1,0
Цинка ацетат (безводный) - 0,5
Диизопропилсебацинат - 28,5
Этанол - 70,5
Фармацевтическая композиция для лечения акне в виде крема, включающая в качестве действующего вещества клиндамицин или его производное, описана в патенте США 3969516, 1974. В качестве вспомогательных веществ она содержит 2-пирролидон или его N-алкилзамещенное, предпочтительно N-метил-2-пирролидон, и другие целевые добавки. Например, мас.%:
Клиндамицин - 1,0
N-метил-2-пирролидон - 20,0
Стеариновая кислота - 20,0
Минеральное масло - 2,0
Оксипропилметилцеллюлоза (метоцел 90 HG:100) - 0,2
Раствор сорбитола - 19,4
Эмульгатор (твин 60, arlacel 60) - 7,0
Вода - До 100,0
В качестве целевых добавок препарат также может включать стеариловый спирт, спермацет, сорбитанмоноолеат, полисорбат 80, цитрат натрия и ароматизатор.

Однако описанные композиции мало пригодны для вагинального применения из-за обезвоживающего действия на слизистые оболочки. Кроме того, недостатком последнего состава является присутствие минерального масла, проявляющего аллергизирующий и сенсибилизирующий эффект.

В основу изобретения поставлена задача разработки оптимального сочетания вспомогательных веществ для антибактериальной фармацевтической композиции в виде мягкой лекарственной формы, которая сохраняла бы высокий уровень терапевтической активности с одновременным уменьшением побочных эффектов.

Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является то, что новый фармацевтический состав при сохранении антибактериальной активности не обладает аллергическим и сенсибилизирующим действием и не проявляет обезвоживающего эффекта на слизистых оболочках.

Это достигается тем, что предлагаемая фармацевтическая композиция, включающая соль или эфир клиндамицина, основу, являющуюся комбинацией липофильного компонента и органического кислородсодержащего соединения, и эмульгатор, содержит в качестве липофильного компонента основы растительное масло, в качестве органического кислородсодержащего соединения многоатомный спирт и дополнительно содержит бензоат натрия при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:
Соль или эфир клиндамицина - 0,2-10,0
Бензоат натрия - 1,0-8,0
Масло растительное - 5,0-15,0
Эмульгатор - 3,0-15,0
Многоатомный спирт - Остальное
Новая фармацевтическая композиция включает в качестве липофильного компонента основы растительные масла - соевое, оливковое, касторовое, кокосовое, косточковое, кукурузное или аналогичные растительные масла или смесь указанных масел, благодаря чему лекарственное средство не вызывает аллергизирующего и сенсибилизирующего действия и не проявляет обезвоживающего эффекта. Предпочтительными видами растительного масла являются соевое, оливковое или касторовое масло.

Введение в композицию бензоата натрия дает возможность создать оптимальное значение рН состава (4,5-6,5), что дополнительно способствует устранению местнораздражающего и аллергизирующего действия. Кроме того, бензоат натрия выполняет в новом составе функцию консерванта.

В качестве действующего вещества композиция включает фармацевтически приемлемую соль клиндамицина, например гидрохлорид, или эфир клиндамицина, предпочтительно клиндамицина фосфат (химическое название - (2S-транс)-метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил) карбонил] -амино]-1-тио-L-трео-α-D-галакто- октопиранозида 2-дигидро-фосфат).

В качестве кислородсодержащего органического соединения, являющегося гидрофильным компонентом основы, применяются многоатомные спирты, такие как пропиленгликоль, глицерин, макроголи, в частности полиэтиленоксиды общей формулы Н(O-СН2-СН2)nОН, предпочтительно полиэтиленоксиды со средней молекулярной массой 375-6000, более предпочтительно со средней молекулярной массой 1000-4000, или смеси этих соединений.

Заявляемое соотношение ингредиентов является оптимальным, найдено экспериментально и обеспечивает соответствие качества композиции требованиям ГФ XI.

Заявляемая композиция может быть получена известными методами, используемыми для приготовления мягких лекарственных форм, например добавлением производного клиндамицина и бензоата натрия к предварительно приготовленной эмульсии растительного масла, спирта и эмульгатора, или гомогенизированием смеси производного клиндамицина и спирта с остальными ингредиентами. Однако приведенные способы не являются исчерпывающими и даны только в качестве примеров.

В качестве эмульгатора могут быть использованы поверхностно-активные вещества ионогенного или неионогенного типов, как высокомолекулярные спирты, их оксиалкильные производные, натриевые соли сульфоэфиров этих спиртов, полисорбаты, глицериды, твины, спены, жиросахара или смеси поверхностно-активных веществ.

Полученная фармацевтическая композиция соответствует требованиям ГФ XI (по внешнему виду, однородности, микробиологической чистоте и другим показателям), стабильна при хранении и имеет срок годности более 2 лет.

Биологические испытания заявляемой композиции проводили на нелинейных белых крысах-самках со средней массой 206±2 г. Исследуемый состав вводили группам животных по 12 особей в каждой интравагинально один раз в день в течение 2-х недель в дозах 9,8 (терапевтическая) и 29,4 мг/кг по действующему веществу. По результатам эксперимента у подопытных животных не выявлено аллергическое и раздражающее действие на слизистую оболочку влагалища. Изучение фармакологического действия новой композиции показало наличие у нее антибактериальной активности (в отношении Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Gardnerella vaginalis и др.) аналогичной активности препарата сравнения - 2% крема клиндамицина фосфата. Изобретение иллюстрируется следующими примерами (см. таблицу).

Пример 1. Смесь клиндамицина фосфата (2,0 г) и части пропиленгликоля (40,0 г) добавляют к эмульсии, полученной из 10 г соевого масла, 15,0 г эмульгатора, 28,0 г пропиленгликоля и 5,0 г бензоата натрия и перемешивают при нагревании до однородного состояния, после чего охлаждают.

Полученный крем удовлетворяет требованиям на фармацевтическое средство (по внешнему виду, однородности, микробиологической чистоте и другим показателям).

Примеры 2, 3 выполняют аналогично, с тем отличием, что в примере 2 применяют клиндамицина гидрохлорид и оливковое масло и в качестве многоатомного спирта смесь пропиленгликоля и полиэтиленоксида с молекулярной массой 1000, а в примере 3 - касторовое масло и в качестве многоатомного спирта смесь пропиленгликоля и полиэтиленоксида с молекулярной массой 1500, и бензоат натрия вводят в композицию совместно с действующим веществом. Полученные композиции удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство. Результаты изготовления композиций представлены в таблице.

1.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяантибактериальнойактивностью,котораявключаетсольилиэфирклиндамицина,основу,являющуюсякомбинациейлипофильногокомпонентаиорганическогокислородсодержащегосоединения,иэмульгатор,отличающаясятем,чтосодержитвкачествелипофильногокомпонентаосновырастительноемасло,вкачествеорганическогокислородсодержащегосоединениямногоатомныйспиртидополнительносодержитбензоатнатрияприследующемсоотношенииингредиентов,маc.%:Сольилиэфирклиндамицина-0,2-10,0Бензоатнатрия-1,0-8,0Маслорастительное-5,0-15,0Эмульгатор-3,0-15,0Многоатомныйспирт-Остальное2.Фармацевтическаякомпозицияпоп.1,отличающаясятем,чтоонасодержитвкачествеэфираклиндамицинаклиндамицинафосфат.13.Фармацевтическаякомпозицияпоп.1или2,отличающаясятем,чтоонасодержитвкачестверастительногомасласоевое,оливковоеиликасторовоемаслоилиихсмесь.34.Фармацевтическаякомпозицияполюбомуизпп.1-3,отличающаясятем,чтоонасодержитвкачествемногоатомногоспиртапропиленгликольи/илиполиэтиленоксиды.45.Фармацевтическаякомпозицияпоп.4,отличающаясятем,чтоонавыполненавформекрема.5
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 16.
08.03.2019
№219.016.d5c4

Противовирусное средство и способ его получения

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, касается противовирусного средства в виде твердой дозированной формы, содержащего ацикловир, микрокристаллическую целлюлозу, соль стеариновой кислоты, низкомолекулярный поливинилпирролидон и, необязательно, краситель в определенном...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02160105
Дата охранного документа: 10.12.2000
08.03.2019
№219.016.d5c9

Фармацевтическая композиция, обладающая антимикробным действием

Изобретение может быть использовано в медицине для лечения пневмонии, инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, и др. Композиция содержит в качестве активного начала комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма (ко-тримоксазол) и целевые добавки, % от массы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02181290
Дата охранного документа: 20.04.2002
20.03.2019
№219.016.ea44

Гидрофильная фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительным действием

Описывается новая фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительным действием, содержащая диклофенак или индометацин и гидрофильную основу на базе гелей синтетических высокомолекулярных соединений - полиэтиленоксидов. Композиция обладает рядом положительных качеств, способствующих...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02140258
Дата охранного документа: 27.10.1999
04.04.2019
№219.016.fbff

Противогрибковый фармацевтический состав и способ его получения

Изобретение относится к области фармацевтики и касается противогрибкового фармацевтического состава, включающего кетоконазол и в качестве вспомогательных веществ антиоксидант, органический спирт, эмульгатор, эфир глицерина, эфир п-оксибензойной кислоты, растительное масло, метилцеллюлозу и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02215529
Дата охранного документа: 10.11.2003
04.04.2019
№219.016.fd20

Противогистаминное средство и способ его получения

Изобретение может быть использовано в медицине для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринитов, конъюнктивита, поллиноза, крапивницы и др. аллергических заболеваний. Средство выполнено в виде твердой дозированной формы, в частности таблетки. Средство содержит, мас.%: лоратадин...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02164796
Дата охранного документа: 10.04.2001
04.04.2019
№219.016.fd21

Фармацевтическая композиция, обладающая ноотропным действием, и способ ее получения

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции с ноотропным действием. Композиция содержит гамма-аминомасляную кислоту, в качестве вспомогательных веществ - сахар и смазывающие вещества и оболочку, состоящую из магния карбоната основного, муки пшеничной и сахара....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02145213
Дата охранного документа: 10.02.2000
17.04.2019
№219.017.1664

Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения

Изобретение относится к области медицины, конкретно к комбинированному лекарственному средству, обладающему анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, содержащему анальгин, дибазол, папаверин гидрохлорид и фенобарбитал и фармацевтически приемлемые целевые добавки, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02185163
Дата охранного документа: 20.07.2002
09.05.2019
№219.017.4aee

Фармацевтическая композиция, обладающая противосудорожным и психотропным действием, и способ ее получения

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции, обладающей противосудорожным и психотропным действием. Композицию выполняют в виде твердой лекарственной формы, которая содержит карбамазепин, крахмал, оксипропилцеллюлозу, стеариновую кислоту и/или ее соль....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02240798
Дата охранного документа: 27.11.2004
29.05.2019
№219.017.6a7b

Фармацевтическая композиция, обладающая сердечно-сосудистым действием

Изобретение может быть использовано для лечения острой и хронической коронарной недостаточности, стабильной и нестабильной стенокардии, суправентрикулярной тахикардии и экстрасистолии, артериальной гипертензии и гипертонического криза. Композиция выполнена в виде твердой лекарственной формы,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02145214
Дата охранного документа: 10.02.2000
29.05.2019
№219.017.6a7e

Фармацевтический состав, обладающий противотуберкулезной активностью

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического состава, обладающего противотуберкулезной активностью. В состав входят в качестве действующего вещества изониазид или фтивазид, или пиразинамид и вспомогательные вещества, взятые в количестве от 8 до 20% от общей массы. В...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02146130
Дата охранного документа: 10.03.2000
+ добавить свой РИД