НООТРОПНОЕ СРЕДСТВО "НООТОБРИЛ" В ФОРМЕ ТАБЛЕТОК

Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства на основе пирацетама, оказывающего действие на центральную нервную систему.

Пирацетам относится к классу ноотропных веществ. Он оказывает положительное влияние на обменные процессы в мозге. Повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, оказывает защитное действие при разных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения.

Пирацетам применяют в неврологической, психиатрической и наркологической практике.

В неврологической практике пирацетам применяют главным образом при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, в головокружении и головной боли, при нарушениях мозгового кровообращения и при коматозных и субкоматозных состояниях после травмы и интоксикаций головного мозга, а также в период восстановительной терапии последних состоянии с целью повышения двигательной и психической активности больных. Пирацетам применяют также дети с заболеваниями нервной системы, сопровождающимися снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам применяют больные с невротическими и астено-динамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности, а также при терапии вяло-апатических дефектных состояний при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сениальных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний, протекающих на "органически неполноценной почве". Кроме того, пирацетам применяют в качестве вспомогательного средства при лечении депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений. В качестве вспомогательного средства пирацетам может применяться при эпилепсии.

В наркологической практике препарат применяют в качестве средства купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином и т. д. Кроме того, пирацетам применяют при лечении хронического алкоголизма с явлениями стойких нарушений психической деятельности (астения, интеллектуально-мнестические нарушения и т.д.).

Известны различные лекарственные формы пирацетама, в том числе покрытые оболочкой таблетки, содержащие 0,2 г активного вещества (М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М., 1993, ч. 1, с. 132).

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является изобретение, описанное в SU патент 1837868, А 61 К 9/00, 1993. В патенте описаны таблетки, получаемые предварительным перемешиванием пирацетама с циклодекстрином, или кросповидоном, или поливинилпирролидоном, или двуокисью кремния с последующим смешиванием с обычными эксципиентами, такими как лактоза, фосфат кальция, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза. Таблетки покрыты оболочкой.

Задачей настоящего изобретения является получение отечественного средства ноотропного действия на основе пирацетама, стабильного при хранении благодаря качественному подбору вспомогательных веществ и количественному содержанию ингредиентов.

Для решения поставленной задачи предложена группа изобретений, объединенных общим изобретательским замыслом. Группа изобретений представляет собой варианты ноотропного средства, имеющего форму таблеток с содержанием активного вещества 0,2 г и названного "Ноотобрил".

Первый вариант. Ядро таблетки содержит активное вещество пирацетам и вспомогательные вещества - крахмал картофельный, лактозу или магния карбонат, поливинилпирролидон, кальция стеарат при следующем соотношении, мас.%:
Пирацетам - 65-95
Крахмал картофельный - 5,5-10,5
Поливинилпирролидон - 3,0-6,0
Кальция стеарат - Не более 1,0
Лактоза или магния карбонат - Остальное
Таблетка покрыта оболочкой. Оболочка включает желатин, гуммиарабик, глюкозу, магния карбонат, двуокись титана, тальк, тропеолин 0, гидроксипропилметилцеллюлозу и сахар при их соотношении, мас.%:
Желатин - 0,25-0,4
Гуммиарабик - 0,20-0,35
Глюкозы сироп - 1,4-2,0
Магния карбонат - 8,5-12,0
Двуокись титана - 0,8-1,3
Тальк - Не более 3,0
Тропеолин 0 - 0,8-1,3
Гидроксипропил-метилцеллюлоза - 1,0-2,0
Сахар - Остальное
Второй вариант. Ядро таблетки содержит пирацетам и те же, что и в первом варианте, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат, лактозу или магния карбонат. Содержание ингредиентов составляет, мас.%:
Пирацетам - 65-95
Крахмал картофельный - 5,5-10,5
Поливинилпирролидон - 3,0-6,0
Кальция стеарат - Не более 1,0
Лактоза или магния карбонат - Остальное
Ядро покрыто оболочкой, включающей поливинилпирролидон, магния карбонат, аэросил, двуокись титана, тропеолин 0, воск пчелиный, масло подсолнечное и сахар. Указанные ингредиенты взяты в следующем соотношении, мас.%:
Поливинилпирролидон - 0,05-7,5
Магния карбонат - 1,0-10,0
Аэросил - 0,1-1,5
Двуокись титана - 0,1-1,0
Тропеолин 0 - 0,01-1,0
Воск пчелиный - 0,005-0,2
Масло подсолнечное - 0,005-0,2
Сахар - Остальное
Пример 1. Получение таблеток "Ноотобрил" 0,2 г.

Состав на одну таблетку, г:
Ядро
Пирацетам - 0,2
Крахмал картофельный - 0,0227
Поливинилпирролидон - 0,0093
Кальция стеарат - 0,0025
Лактоза - 0,0155
Оболочка
Сахар - 0,166
Желатин - 0,00067
Гуммиарабик - 0,00056
Глюкоза - 0,0034
Магния карбонат - 0,021
Двуокись титана - 0,002
Тальк - 0,0034
Тропеолин 0 - 0,0002
Гидроксипропил-метилцеллюлоза - 0,00277
Для получения таблеток "Ноотобрил" пирацетам смешивают со вспомогательными веществами, проводят влажную грануляцию, сушку, таблетирование. Получают ядра таблеток со средней массой 0,25 г. Затем ядра покрывают оболочкой, получая таблетки "Ноотобрил" со средней массой 0,45 г.

Пример 2. Получение таблеток "Ноотобрил" 0,2 г.

Состав на одну таблетку: ядро таблетки содержит те же компоненты и в тех же количествах, что и в примере 1.

Оболочка включает, г:
Поливинилпирролидон - 0,000155
Магния карбонат - 0,000274
Аэросил - 0,00022
Двуокись титана - 0,00023
Тропеолин 0 - 0,0000575
Воск пчелиный - 0,0000256
Масло подсолнечное - 0,0000256
Сахар - 0,1992
Таблетки получают аналогично способу, описанному в примере 1.

Имеются данные по стабильности таблеток "Ноотобрил" в течение 3 лет и 3 месяцев хранения.

Таблетки имеют оболочку желтого цвета. По внешнему виду таблетки соответствуют требованиям ГФ XI, вып. 2, с. 154.