СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к области медицины и касается получения нейролептического средства на основе галоперидола.

Галоперидол является одним из наиболее активных современных нейролептиков. Он обладает седативным эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, блокирует центральные α-норадренергические и особенно сильно центральные дофаминергические рецепторы, оказывает противорвотное действие.

Галоперидол является эффективным средством для купирования различного рода возбуждения, особенно при маниакальных состояниях, остром бреде. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам. Не вызывает у больных вялости и апатии, оказывает активизирующее действие.

Галоперидол применяют при шизофренических психозах, при маниакальных состояниях, при ажитированных депрессиях, олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях.

Галоперидол эффективен для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности. Как противорвотное средство применяется при рвоте различного происхождения.

Известны лекарственные формы галоперидола в виде таблеток по 0,0015 и 0,005 г (М.Д. Машковский, Лекарственные средства, М., 1993, ч. I, с. 76).

Наиболее близкой по технической сущности и достигаемому результату является твердая дозированная форма, содержащая помимо активного вещества, которым может быть и галоперидол, матричный материал, состоящий из желатина, пектина, белка соевого волокна, и одну или несколько аминокислот (RU п. 2131244, А 61 К 9/14, 1999).

Целью настоящего изобретения является получение на основе галоперидола отечественного лекарственного препарата в форме таблеток, соответствующих требованиям фармакопейной статьи предприятия (ФСП), разработанной ЗАО "Брынцалов-А".

Для решения поставленной задачи предложено средство, обладающее нейролептическим действием, содержащее активное вещество галоперидол и вспомогательные вещества - крахмал картофельный, сахар молочный, желатин пищевой, тальк и магний стеариново-кислый.

Указанные ингредиенты содержатся в лекарственном средстве в следующем соотношении, мас.%:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 1-2
Крахмал картофельный - 25-40
Желатин пищевой - 0,1-1,5
Тальк - Не более 3
Магний стеариново-кислый - Не более 1
Сахар молочный - Остальное
Лекарственное средство выполнено в форме таблеток массой 0,12 г и 0,30 г. Таблетки массой 0,12 г содержат галоперидола 1,35%, остальное - вспомогательные вещества. Таблетки массой 0,30 г содержат галоперидола 1,67%.

Таблетки имеют белый или белый со слегка желтоватым оттенком цвет. Время распадаемости - не более 15 минут. За 45 минут в раствор переходит не менее 75% активного вещества. Суммарное содержание примесей не превышает 1,0%.

Срок хранения таблеток - 2 года.

Пример 1. Получение таблеток галоперидола - 0,0015 г
Состав на одну таблетку, г:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 0,0015
Крахмал картофельный - 0,04
Желатин пищевой - 0,0015
Тальк - 0,0024
Магний стеариново-кислый - 0,0012
Сахар молочный - Остальное
Исходное сырье измельчают (в случае необходимости) и просеивают. Галоперидол тщательно перемешивают с крахмалом картофельным, сахаром молочным и проводят влажную грануляцию, используя в качестве гранулирующей жидкости водный раствор желатина. Полученный гранулят сушат, просеивают через сито, опудривают тальком, магния стеаратом и таблетируют, получая таблетки галоперидола массой 0,12 г.

Пример 2. Получение таблеток галоперидола 0,005 г.

Состав на одну таблетку, г:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 0,005
Крахмал картофельный - 0,09923
Желатин пищевой - 0,00137
Тальк - 0,003
Магний стеариново-кислый - 0,003
Сахар молочный - Остальное
Поступают, как описано в примере 1, получая таблетки галоперидола массой 0,30 г.