20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 341-350 из 407.
10.07.2019
№219.017.b0bf
Производные хинолинона и содержащие их фармацевтические композиции
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I
в форме соли, в которой W обозначает группу формулы
и А обозначает ацетат или ксинафоат, а также фармацевтическим композициям на его основе, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмами....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002449991
Дата охранного документа: 10.05.2012
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
14.07.2019
№219.017.b47b
Способ получения твердых дисперсий высококристаллических терапевтических соединений
Изобретение относится к области фармацевтики и касается способа получения твердой дисперсии, содержащей мидостаурин, путем смешения мидостаурина с полимером, полоксамером и необязательно сорбитолом, обработки полученной смеси в экструдере при температуре, не превышающей температуру деградации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002454220
Дата охранного документа: 27.06.2012
23.07.2019
№219.017.b78e
Способы избирательного лечения астмы с использованием антагонистов il-13
Изобретение относится к биотехнологии, конкретно к способам лечения пациента, страдающего астмой, посредством избирательного введения антагониста IL-13, на основании того, что пациент генетически предрасположен давать благоприятный ответ на лечение с помощью антагониста IL-13. Также в настоящем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002694980
Дата охранного документа: 18.07.2019
23.07.2019
№219.017.b7b4
Сочетанная терапия
Группа изобретений относится к фармацевтическим продуктам в онкологии. Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения рака, включающая ингибитор тирозинкиназы MET, который представляет собой INC280 имеющий формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль, или его гидрат, и ингибитор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695230
Дата охранного документа: 22.07.2019
23.07.2019
№219.017.b814
Прерывистое введение ингибитора mdm2
Группа изобретений относится к онкологии и фармакологии. Предложено применение ингибитора MDM2 (MDM2i) для лечения рака, где MDM2i следует вводить один раз каждые 3 недели (q3w), где MDM2i представляет собой (S)-5-(5-хлор-...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695228
Дата охранного документа: 22.07.2019
02.08.2019
№219.017.bbb5
Ингалятор, выполненный с возможностью считывания информации, хранящейся в средстве хранения данных контейнера
Группа изобретений относится к медицинской технике, в частности к ингалятору, выполненному с возможностью считывания информации, хранящейся в средстве хранения данных контейнера. Группа изобретений относится также к системе, содержащей такой ингалятор, и контейнер, содержащий препарат, при этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696147
Дата охранного документа: 31.07.2019
16.08.2019
№219.017.c0d6
Применение антагонистов il-17 для торможения прогрессирования структурных повреждений у пациентов с псориатическим артритом
Настоящее изобретение относится к ингибированию прогрессирования структурных повреждений у пациентов с псориатическим артритом. Описан способ такого ингибирования, в котором ежемесячно подкожно вводят примерно 150 мг или примерно 300 мг анти-IL-17 антитела с соответствующими аминокислотными...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002697383
Дата охранного документа: 13.08.2019
23.08.2019
№219.017.c2ee
Ротавирусные частицы с химерными поверхностными белками
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой комплекс химерного поверхностного белка для определения структуры гетерологичного белка, содержащий образующий тример поверхностный белок ротавируса VP7, связанный с гетерологичным белком, где поверхностный белок ротавируса VP7 связан с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698049
Дата охранного документа: 21.08.2019
24.08.2019
№219.017.c38d
Новые показания к применению при лечении антителами против il-1-бета
Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для лечения периодического синдрома, ассоциированного с рецептором фактора некроза опухоли (TRAPS). Для этого лекарственное средство включает IL-1 бета связывающее антитело человека, причем это антитело...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698208
Дата охранного документа: 23.08.2019
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
