×
20.03.2019
219.016.e4b6

АНТАГОНИСТЫ LHRH И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
02227145
Дата охранного документа
20.04.2004
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к антагонистам LHRH - соединениям общей формулы I в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы, Ххх означает D-Nal(1) или D-Nal(2), Ххх-Ххх означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь, Ххх означает Ser, Ххх означает N-Me-Tyr, Ххх означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II) где n означает число 3 или 4, a R означает группу общей формулы III , где р означает целое число от 1 до 4, R означает водород или алкильную группу, а R означает незамещенную или замещенную арильную группу или гетероарильную группу, или Rозначает 3-амино-1,2,4-триазол-5-карбонильную группу, Ххх означает Leu или Nle, Xxx означает Arg или Lys(iPr), Xxx означает Pro и Ххх означает А1а или Sar, и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами: способу получения этих соединений, фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагониста LHRH, включающей в качестве активного ингредиента соединение общей формулы I; способ получения лекарственного средства для лечения гормонзависимых нарушений соединения по изобретению обладает повышенной растворимостью в воде. 4 c. и 11 з.п. ф-лы, 6 фиг., 2 табл.
Реферат Свернуть Развернуть
A-Xxx-Xxx-Xxx-Xxx-Xxx-Xxx--Xxx-Xxx-Xxx-Xxx-NH,(I)вкоторойАозначаетацетильнуюили3-(4-фторфенил)пропионильнуюгруппы;ХххозначаетD-Nal(1)илиD-Nal(2);Ххх-ХххозначаетD-Cpa-D-Pal(3)илипростуюсвязь;ХххозначаетSer;ХххозначаетN-Me-Tyr;ХххозначаетD-HciилиостатокD-аминокислотыобщейформулы(II)522700000006-DOC.tiftifdrawing16гдеnозначаетчисло3или4,RозначаетгруппуобщейформулыIII65300000007-DOC.tiftifdrawing19гдерозначаетцелоечислоот1до4;Rозначаетводородилиалкильнуюгруппу;Rозначаетнезамещеннуюилизамещеннуюарильнуюгруппуилигетероарильнуюгруппу,илиRозначает3-амино-1,2,4-триазол-5-карбонильнуюгруппу;ХххозначаетLeuилиNle;ХххозначаетArgилиLys(iPr);ХххозначаетPro;ХххозначаетА1аилиSar,иихсолисфармацевтическиприемлемымикислотами.14СпособполучениясоединенийобщейформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтофрагменты,состоящиеизостатковХххсподходящимизащитнымигруппами,гдеmозначаетцелоечислоот1до10,аХххацетилирован,наращиваютнатвердойфазеиливрастворевобщепринятыхусловиях,затемфрагментынатвердойфазесоединяютпутемконденсациифрагментов,послечегополученныесоединенияобщейформулыIотщепляютоттвердойфазыпосредствомамидированияпоостаткуХхх.1.СоединенияобщейформулыI12.Соединенияпоп.1,отличающиесятем,чтосольюявляетсяацетат,трифторацетатилиэмбонат.23.Соединенияпоп.1или2,отличающиесятем,чтоХххозначаетD-(3-амино-1,2,4-триазол-3-карбонил)-Lуs,сокращенноD-Lys(Atz),илиD-[∈-N'-4-(4-амидинофенил)амино-1,4-диоксобутил]-Lуs,сокращенноO-Lys(B).34.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Arg-Pro-D-Ala-NH.45.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(Atz)-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH.56.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(B)-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH.67.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(B)-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH.78.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Lys(iPr)-Pro-Ala-NH.89.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Lys(iPr)-Pro-Sar-NH.910.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Arg-Pro-Sar-NH.1011.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулой3-(4-фторфенил)пропионил-D-Nal(1)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(Atz)-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH.1112.Соединениеполюбомуизпп.1-11,отличающеесятем,чтоонопредназначенодляполучениялекарственногосредствадлялечениягормонзависимыхопухолей,преждевсегокарциномыпредстательнойжелезыилиракамолочнойжелезы,атакжедлялечениянезлокачественныхпоказаний,терапиякоторыхтребуетподавлениягормонаLH-RH.1213.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаясвойствамиантагонистаLHRH,включающаясоединениепоодномуизпп.1-12.1315.Способполучениялекарственногосредствадлялечениягормонзависимыхнарушений,заключающийсявтом,чтосоединенияпопп.1-12смешиваютсобщепринятыминосителямииливспомогательнымиматериаламииизготавливаютввиделекарственногосредства.15
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-2 из 2.
10.04.2019
№219.017.018f

Способ терапевтического лечения бесплодия

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения бесплодия. Для этого перед внутриматочной инъекцией спермы осуществляют контролируемую супрессию эндогенных гонадотропинов путем варьирования дозы вводимого антагониста LHRH (дозазависимую супрессию) для поддержания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02221588
Дата охранного документа: 20.01.2004
29.06.2019
№219.017.9993

Средства, усиливающие секрецию гормона роста

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где * означает, что атом углерода, который, когда он является хиральным атомом углерода, имеет R или S конфигурацию, один из R и R является атомом Н, а другой представляет собой группу формулы II R означает Н, линейный или разветвленный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002270198
Дата охранного документа: 20.02.2006
Показаны записи 1-9 из 9.
27.01.2013
№216.012.1f7d

Конъюгаты дисоразолов, фармацевтическая композиция на их основе, названные конъюгаты для изготовления лекарственного средства, набор и способ их получения

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002473562
Дата охранного документа: 27.01.2013
20.07.2013
№216.012.5659

Фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ pi3k, у млекопитающих

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения производных пиридопиразина для получения лекарственного средства для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ PI3K, у...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487713
Дата охранного документа: 20.07.2013
10.10.2013
№216.012.72c5

Пиридопиразиновые производные, фармацевтическая композиция и набор на их основе, вышеназванные производные и фармацевтическая композиция в качестве лекарственного средства и средства способа лечения заболеваний и их профилактики

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым конкретным пиридо[2,3-b]пиразиновым производным, указанным в п.1, фармацевтической композиции на основе соединения по п.1, применению соединения по п.1 и к набору для лечения или профилактики указанных патологических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495038
Дата охранного документа: 10.10.2013
10.11.2013
№216.012.7d85

Производные тетрагидрокарбазола, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения и/или профилактики физиологических и/или патологических состояний, опосредованных lhrh рецептором, посредством вышеназванных производных

Изобретение относится к производным тетрагидрокарбазола формулы: где значения W, V, R1-R22, R1, R4, R5, n, m приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики физиологических и/или патологических состояний,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497806
Дата охранного документа: 10.11.2013
20.05.2014
№216.012.c409

Производные пиридопиразина, фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний посредством ингибирования ферментов erk, erk1, erk2, pi3k, pi3kальфа, pi3kбета, pi3kгамма, pi3kдельта, pi3k-с2альфа, pi3k-с2бета, pi3k-vps34р (варианты)

Изобретение относится к новым производным пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют ферменты ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-C2альфа, PI3K-C2бета,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515944
Дата охранного документа: 20.05.2014
20.11.2014
№216.013.05e9

Хиноксалиновые производные и их применение для лечения доброкачественных и злокачественных опухолевых заболеваний

Изобретение относится к хиноксалиновым производным общей формулы I, фармацевтической композиции на их основе, их применению в качестве лекарственных средств, а также к лекарственному средству на их основе для лечения опухолевых заболеваний. В общей формуле I Х представляет собой: кислород или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532914
Дата охранного документа: 20.11.2014
20.01.2016
№216.013.a314

Новые производные нафтиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы

Изобретение относится к производным нафтиридина общей формулы I в которой заместители R1-R6 имеют следующие значения: R1 представляет собой NR7R8, R2 представляет собой водород, и R3 представляет собой водород, где R7 представляет собой водород, и R8 может представлять собой -C(Y)NR9R10, где Y...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002573390
Дата охранного документа: 20.01.2016
10.04.2019
№219.017.018f

Способ терапевтического лечения бесплодия

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения бесплодия. Для этого перед внутриматочной инъекцией спермы осуществляют контролируемую супрессию эндогенных гонадотропинов путем варьирования дозы вводимого антагониста LHRH (дозазависимую супрессию) для поддержания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02221588
Дата охранного документа: 20.01.2004
18.05.2019
№219.017.5bf8

Кристаллические модификации 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1-этоксикарбонил-аминобензола и способ их получения (варианты)

Описывается 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1 -этоксикарбониламинобензол формулы I в виде кристаллических модификаций А, Б и В, каждая из которых характеризуется дифракционной рентгенограммой, на которой наблюдаются рефлексы, не совпадающие с рефлексами двух других модификаций. Кристаллические...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02186765
Дата охранного документа: 10.08.2002
+ добавить свой РИД