A-Xxx-Xxx-Xxx-Xxx-Xxx-Xxx--Xxx-Xxx-Xxx-Xxx-NH,(I)вкоторойАозначаетацетильнуюили3-(4-фторфенил)пропионильнуюгруппы;ХххозначаетD-Nal(1)илиD-Nal(2);Ххх-ХххозначаетD-Cpa-D-Pal(3)илипростуюсвязь;ХххозначаетSer;ХххозначаетN-Me-Tyr;ХххозначаетD-HciилиостатокD-аминокислотыобщейформулы(II)522700000006-DOC.tiftifdrawing16гдеnозначаетчисло3или4,RозначаетгруппуобщейформулыIII65300000007-DOC.tiftifdrawing19гдерозначаетцелоечислоот1до4;Rозначаетводородилиалкильнуюгруппу;Rозначаетнезамещеннуюилизамещеннуюарильнуюгруппуилигетероарильнуюгруппу,илиRозначает3-амино-1,2,4-триазол-5-карбонильнуюгруппу;ХххозначаетLeuилиNle;ХххозначаетArgилиLys(iPr);ХххозначаетPro;ХххозначаетА1аилиSar,иихсолисфармацевтическиприемлемымикислотами.14СпособполучениясоединенийобщейформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтофрагменты,состоящиеизостатковХххсподходящимизащитнымигруппами,гдеmозначаетцелоечислоот1до10,аХххацетилирован,наращиваютнатвердойфазеиливрастворевобщепринятыхусловиях,затемфрагментынатвердойфазесоединяютпутемконденсациифрагментов,послечегополученныесоединенияобщейформулыIотщепляютоттвердойфазыпосредствомамидированияпоостаткуХхх.1.СоединенияобщейформулыI12.Соединенияпоп.1,отличающиесятем,чтосольюявляетсяацетат,трифторацетатилиэмбонат.23.Соединенияпоп.1или2,отличающиесятем,чтоХххозначаетD-(3-амино-1,2,4-триазол-3-карбонил)-Lуs,сокращенноD-Lys(Atz),илиD-[∈-N'-4-(4-амидинофенил)амино-1,4-диоксобутил]-Lуs,сокращенноO-Lys(B).34.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Arg-Pro-D-Ala-NH.45.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(Atz)-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH.56.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(B)-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH.67.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(B)-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH.78.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Lys(iPr)-Pro-Ala-NH.89.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Lys(iPr)-Pro-Sar-NH.910.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулойAc-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Hci-Nle-Arg-Pro-Sar-NH.1011.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтопредставленоформулой3-(4-фторфенил)пропионил-D-Nal(1)-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(Atz)-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH.1112.Соединениеполюбомуизпп.1-11,отличающеесятем,чтоонопредназначенодляполучениялекарственногосредствадлялечениягормонзависимыхопухолей,преждевсегокарциномыпредстательнойжелезыилиракамолочнойжелезы,атакжедлялечениянезлокачественныхпоказаний,терапиякоторыхтребуетподавлениягормонаLH-RH.1213.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаясвойствамиантагонистаLHRH,включающаясоединениепоодномуизпп.1-12.1315.Способполучениялекарственногосредствадлялечениягормонзависимыхнарушений,заключающийсявтом,чтосоединенияпопп.1-12смешиваютсобщепринятыминосителямииливспомогательнымиматериаламииизготавливаютввиделекарственногосредства.15