11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 11-20 из 288.
27.04.2014
№216.012.be31
Спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены
Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I
где X-Y представляет собой C(RR)-O, где каждый из R и R независимо представляет собой Н или C-алкил, C(RR)-S(O), где каждый из R и R независимо представляет собой Н, С(O)O, СНОСН, СНСНО, Z...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514429
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.05.2014
№216.012.c140
2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2
Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515221
Дата охранного документа: 10.05.2014
27.05.2014
№216.012.cadf
Ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1
Изобретение относится к соединению общей Формулы I
где R представляет собой атом водорода, низший алкил, CD, -(CH)-CHO, -(CH)-O-низший алкил, -(CH)-OH, -(CH)-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517701
Дата охранного документа: 27.05.2014
10.12.2014
№216.013.0e7c
Способ идентификации модуляторов катехол о-метилтрансферазы
Изобретение относится к медицине и описывает способ идентификации модуляторов активности фермента катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ), включающий а) получение 4-нитрокатехола, ковалентно связанного с Alexa Fluor® 488, б) приведение в контакт молекулы из этапа а) с ферментом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535125
Дата охранного документа: 10.12.2014
27.01.2015
№216.013.21ad
N-пиридин-3-ил или n-пиразин-2-ил карбоксамиды в качестве агентов, повышающих уровень холестерина лпвп
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; R выбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540069
Дата охранного документа: 27.01.2015
20.02.2015
№216.013.2b24
Способ создания магазина аналитических средств
Группа изобретений относится к области лабораторной диагностики. Способ изготовления магазина аналитических средств включает: создание первого компонента магазина аналитических средств, содержащего множество приемных частей; создание множества аналитических вспомогательных средств, соединенных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542501
Дата охранного документа: 20.02.2015
27.03.2015
№216.013.368f
Контейнер для хранения медицинских или фармацевтических жидкостей
Группа изобретений относится к медицине, а именно к устройствам для хранения, дозирования и автоматизированного ведения медицинских препаратов. Контейнер состоит из отделения для хранения жидкости с выпускным отверстием, покрытым гидрофильным мембранным слоем. При этом этот мембранный слой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545451
Дата охранного документа: 27.03.2015
10.04.2015
№216.013.37de
Система и способ для анализа биологической жидкости
Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для определения аналита в крови. Система для анализа биологической жидкости содержит сборный элемент (14), принимающий биологическую жидкость в капиллярном зазоре (28), тестовый элемент (18), транспортирующее устройство...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545790
Дата охранного документа: 10.04.2015
20.04.2015
№216.013.4322
Производные пирролидина для применения в качестве ингибиторов катепсина
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), приведенной ниже, или их фармацевтически приемлемым солям, где R означает Н, Салкил морфолинил, галоСалкиламино, Салкилоксадиазолил, гидроксил, галопирролидинил, азетидинил, Салкиламино, амино, циано Салкиламино, галофенилСалкиламино или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548684
Дата охранного документа: 20.04.2015
10.05.2015
№216.013.4a2c
Азациклические спиро-соединения
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R - это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550495
Дата охранного документа: 10.05.2015
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
