11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 181-190 из 288.
10.04.2019
№219.017.0997
Инструмент и система для взятия пробы жидкости тела и ее анализа
Группа изобретений относится к медицинской технике. Инструмент для получения пробы содержит корпус, привод режущего элемента внутри корпуса для приведения в движение режущего элемента, присоединенного к нему при прокалывающем движении, опорное кольцо, окружающее отверстие для контакта с кожей и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002467690
Дата охранного документа: 27.11.2012
29.04.2019
№219.017.3e6f
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор липазы и жирнокислотный сложный эфир сахарозы
Изобретение относится к фармакологии и медицине. Фармацевтическая композиция включает орлистат и жирнокислотный сложный эфир сахарозы, причем жирнокислотная часть в жирнокислотном сложном ди-, три- или тетраэфире означает смесь остатков двух или нескольких жирных кислот. Изобретение также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002271808
Дата охранного документа: 20.03.2006
09.05.2019
№219.017.493b
Модифицированный экзотоксин а псевдомонад
Изобретение относится к биотехнологии, конкретно к получению модифицированных экзотоксинов Pseudomonas, и может быть использовано в медицине для противоопухолевой терапии. Получен экзотоксин A Pseudomonas (РЕ), в котором аминокислотный остаток R456 замещен на аланин, один или в сочетании с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687143
Дата охранного документа: 07.05.2019
09.05.2019
№219.017.499a
Модифицированные асимметричные антитела, связывающие fc-рецептор, и способы их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к Fc-области класса IgG, обладающей пониженным связыванием с человеческим неонатальным Fc-рецептором, а также к биспецифическому антителу, которое специфически связывается с человеческим VEGF и с человеческим ANG-2, ее содержащему. Также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687043
Дата охранного документа: 06.05.2019
09.05.2019
№219.017.4b06
Новая фармацевтическая композиция
В изобретении описаны фармацевтические композиции и способы лечения и предупреждения ожирения, содержащей ингибитор липазы, предпочтительно орлистат, и секвестрант желчных кислот. Изобретение позволяет при приеме внутрь подавлять неприятные желудочно-кишечные явления. 6 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02241462
Дата охранного документа: 10.12.2004
24.05.2019
№219.017.601f
Производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов рецепторов v1a
Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I
где головная группа спиропиперидина А и остатки R, R и R являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002414466
Дата охранного документа: 20.03.2011
29.05.2019
№219.017.631d
In vitro прогнозирование времени полужизни антител in vivo
Изобретение относится к биотехнологии. Предложен способ отбора антитела с увеличенным или уменьшенным временем полужизни in vivo относительно полноразмерного контрольного антитела. Способ включает следующие стадии: а) определение времени удерживания антитела и контрольного антитела на колонке...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002688349
Дата охранного документа: 21.05.2019
04.06.2019
№219.017.738b
Производные морфолин-пиридина
Изобретение относится к новым соединениям формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие сродством к рецептору TAAR1, которые можно использовать для лечения опосредованных заболеваний. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 121 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002690154
Дата охранного документа: 31.05.2019
09.06.2019
№219.017.7fe0
Новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002460725
Дата охранного документа: 10.09.2012
20.06.2019
№219.017.8cc7
Способ установления факта завершения воссоздания раствора в контейнере
Настоящее изобретение относится к способу установления факта завершения воссоздания раствора в контейнере. Способ установления факта завершения воссоздания раствора в контейнере содержит этапы, на которых выбирают заранее заданные количества твердого вещества и жидкого растворителя, из которого...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002691773
Дата охранного документа: 18.06.2019
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
