11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 161-170 из 288.
01.09.2018
№218.016.8236
Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim. Раскрыты способы применения соединений формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665462
Дата охранного документа: 30.08.2018
01.09.2018
№218.016.825c
2-фенилимидазо[1,2-а]пиримидины в качестве визуализирующих средств
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты, рацемической смеси или соответствующим энантиомерам, которые обладают свойствами связывания тау-агрегатов, бета-амилоидных агрегатов или альфа-синуклеиновых агрегатов....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665580
Дата охранного документа: 31.08.2018
12.09.2018
№218.016.8673
Производные индолин-2-она или пирролопиридин/пиримидин-2-она
Изобретение относится к 2-оксо-2,3-дигидроиндолам общей формулы (I), где Ar представляет собой 6-членную гетероарильную группу, содержащую один или два атома N, которая представляет собой группы пиридинил, пиримидинил, пиридазинил или пиразинил, или 5-членную гетероарильную группу, содержащую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666532
Дата охранного документа: 11.09.2018
28.09.2018
№218.016.8c59
Несущая система для носимого на теле объекта и способ ее изготовления
Группа изобретений относится, в том числе, к области медицинской техники, а именно к несущей системе для носимого на теле объекта, в частности медицинского прибора, к способу изготовления несущей системы, а также к ее особому применению. Несущая система для носимого на теле объекта содержит...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002668200
Дата охранного документа: 26.09.2018
19.10.2018
№218.016.939f
Производные 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, полезные в качестве нейрогенных агентов
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, где R представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, низшего алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002669943
Дата охранного документа: 17.10.2018
02.11.2018
№218.016.99c2
Имидазо[1,2-а]пиридин-7-амины в качестве средств визуализации
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, где R представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R, R представляет собой водород или тритий....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671506
Дата охранного документа: 01.11.2018
09.11.2018
№218.016.9bcb
Способ и система для определения биологического ответа мишени на растворимое вещество-кандидат
Группа изобретений относится к обнаружению мишень-ориентированных лекарственных средств. Способ определения биологического ответа мишени на растворимое исследуемое вещество содержит следующие этапы: - в ламинарный поток буферной жидкости, текущей через дисперсионный канал, вводят растворимое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671974
Дата охранного документа: 08.11.2018
28.11.2018
№218.016.a132
Пирролопиразиновые ингибиторы киназы
Изобретение относится к соединению формулы I
где R представляет собой Н; R' представляет собой C алкокси или или R и R' вместе образуют 4-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом азота в качестве кольцевого гетероатома, возможно замещенный группой -CN; R представляет собой Н или R; R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673064
Дата охранного документа: 22.11.2018
30.11.2018
№218.016.a203
Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Х представляет собой N или CR; Y представляет собой N или CR; при условии, что оба X и Y не представляют собой N; A выбран из группы имидазо[1,2-а]пиразин-2-ила, имидазо[1,2-а]пиридинила и бензо[d]оксазолила, которые возможно замещены одним,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673542
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
