01.03.2019
№219.016.cae7
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПОТИЛОНА
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
02213741
Дата охранного документа
10.10.2003
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным эпотилона где Q выбрано из группы, состоящей из где R - водород, алкил; где R - алкил, гетероцикл; R - водород, W представляет собой О или NR, где R - водород, Y и Х представляют собой О, Z и Z представляют собой -СН, B и В - ОН, R-R - водород, алкил; их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R, R и R представляют собой Н; R, R, R представляют собой метил; R представляет Н или метил; Z и Z представляют собой СН; G представляет собой 1-метил-3-(замещенный-4-тиазолил)этенил; Q - такое, как определено выше, исключается, а также к способу лечения рака, заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток и способу достижения у пациента антиангиогенезного эффекта. 5 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.
1.ПроизводныеэпотилонаформулыгдеQвыбраноизгруппы,состоящейизгдеR-водород,алкил;гдеR-алкил,гетероцикл;R-водород;WпредставляетсобойOилиNR,гдеR-водород;YиХипредставляютсобойO;ZиZпредставляютсобой-СН-;ВиВ-ОНR-R-водород,алкил;ихфармацевтическиприемлемыесоли,геометрические,оптическиеистереоизомеры,приусловии,чтосоединения,вкоторыхWиХобапредставляютО;R,R,иRпредставляютсобойН;R,R,Rпредставляютсобойметил;RпредставляетНилиметил;ZиZпредставляютсобойСН;Gпредставляетсобой1-метил-3-(замещенный-4-тиазолил)этенил;Qтакое,какопределеновыше,исключается.12.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоQпредставляетсобойилиХпредставляетсобойО;YпредставляетсобойО;ZиZявляютсяСН;WпредставляетсобойNR.23.Соединение,выбранноеизгруппы,состоящейиз:[4S-[4R*,7S*,8R*,9R*,15R*(Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9-тетраметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-1-аза-13(Е)-циклогексадецен-2,6-дион;[1S-[1R*,3R*(Е),7R*,10S*,11R*,12R*,16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;[1S-[1R*,3R*(Е),7R*,10S*,11R*,12R*,16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;[4S-[4R*,7S*,8R*,9R*,15R*(Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-дион;[1S-[1R*,3R*(Е),7R*,10S*,11R*,12R*,16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;[4S-[4R*,7S*,8R*,9R*,15R*(E)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил]-1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-диониихфармацевтическиприемлемыесоли,сольватыигидраты.34.Способлеченияракаупациента,которыйвключаетвведениеуказанномупациентуэффективногоколичествасоединенияпоп.1.45.Способлечениязаболеваний,связанныхсгиперпролиферациейклетокупациентов,которыйвключаетвведениеуказанномупациентуэффективногоколичествасоединенияпоп.1.56.Способдостиженияантиангиогенезногоэффектаупациента,которыйвключаетвведениеуказанномупациентуэффективногоколичествасоединенияпоп.1.6
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 21-28 из 28.
29.04.2019
№219.017.41a3
Способ получения сульфата атазанавира
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002385325
Дата охранного документа: 27.03.2010
09.05.2019
№219.017.4d7d
Покрытая таблетка и способ ее получения
Настоящее изобретение относится к покрытой таблетированной форме, содержащей ядро таблетки, покрытое лекарственным средством, таким как ингибитор DPP4 саксаглипитин, и способу получения такой покрытой таблетированной формы. Слои, покрывающие ядро таблетки, наносят в виде суспензии покрывающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002372894
Дата охранного документа: 20.11.2009
29.05.2019
№219.017.64d2
Производные азаиндола
Изобретение относится к новым производным азаиндола формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:
где
выбирают из группы, состоящей из:
R, R, R, R каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, ССалкила, С-Салкенила, галогена, CN, фенила, нитро, OC(О)R, C(О)R, C(О)OR, OR, SR и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002259372
Дата охранного документа: 27.08.2005
29.05.2019
№219.017.663c
Способ получения энтекавира и промежуточные продукты для его получения
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В. Изобретение также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384582
Дата охранного документа: 20.03.2010
19.06.2019
№219.017.87d1
Новые ингибиторы киназ
Описываются новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазины общей формулы I
где Z означает О или N при условии, что когда Z означает О, R отсутствует, а когда Z означает N, R означает водород; Y отсутствует; Х означает О, NHCOили отсутствует; R и R означают водород; R означает низший алкил; Rозначает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002331642
Дата охранного документа: 20.08.2008
29.06.2019
№219.017.9a5e
Способы лечения ревматических заболеваний с применением растворимого ctla4
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям и способам лечения аутоиммунных заболеваний, ревматических заболеваний, иммунных расстройств, связанных с отторжением трансплантата, посредством введения субъекту мутантных молекул растворимого CTLA4. Их можно вводить совместно или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002287340
Дата охранного документа: 20.11.2006
25.07.2019
№219.017.b8a4
Лечение рака легкого с помощью комбинации антитела против pd-1 и другого противоракового средства
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака легкого. Способ по изобретению включает введение субъекту комбинации ниволумаба и двухкомпонентной химиотерапии на основе платинового препарата (PT-DC), причем PT-DC представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695332
Дата охранного документа: 23.07.2019
21.07.2020
№220.018.34d7
Применение ингибиторов иммунных контрольных точек при новообразованиях центральной нервной системы
Изобретение относится к способу лечения глиобластомы у субъекта путем введения терапевтически эффективного количества антитела или его антигенсвязывающей части, которая специфически связывается с рецептором программированной смерти-1 (PD-1) и ингибирует активность PD-1 ("антитело против PD-1"),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002726996
Дата охранного документа: 17.07.2020
Показаны записи 1-6 из 6.
10.10.2015
№216.013.80a1
Изомеризация ароматических соединений с использованием системы двойного катализатора
Изобретение относится к способу конверсии смеси углеводородного сырья, содержащей большую концентрацию неравновесных ароматических C соединений и незначительную концентрацию неароматических соединений. Конверсию осуществляют контактированием смеси с системой двойного катализатора, включающей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002564526
Дата охранного документа: 10.10.2015
10.05.2016
№216.015.3b12
Способ трансалкилирования ароматических углеводородов
Настоящее изобретение относится к вариантам способа трансалкилирования ароматических углеводородных соединений. Один из вариантов включает: a. введение потока сырья, содержащего ароматические углеводородные соединения, включающие толуол и ароматические С9+ соединения, в зону трансалкилирования,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583792
Дата охранного документа: 10.05.2016
15.03.2019
№219.016.e0b8
Пирролтриазиновые ингибиторы киназ
Описываются новые производные пирролтриазина общей формулы I
где Х означает О, СО, CO, NHCO, CONH;
Y означает О или CO, или Х и/или Y отсутствуют;
Z означает О или N, или отсутствует;
R- Н, СН, галоген;
R- Н, СН, СН, гидроксиметил, метилпиперазинил, пирролидинилэтил, триазолилметил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002331640
Дата охранного документа: 20.08.2008
29.03.2019
№219.016.f247
Моноциклические гетероциклы, ингибирующие киназу
Изобретение описывает соединения формулы II
где каждый R независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO, OR, NRR, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002350603
Дата охранного документа: 27.03.2009
29.03.2019
№219.016.f478
Верификация тока контура управления процесса
Изобретение относится к области электротехники и может быть использовано в технологических процессах. Техническим результатом является повышение точности управления процессом. Устройство (12) контроля процесса сконфигурировано для присоединения к двухпроводному контуру (18) управления процесса....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002413307
Дата охранного документа: 27.02.2011
29.04.2019
№219.017.4444
Полевое устройство промышленного процесса с улучшенной сборкой батареи
Использование: в области управления промышленными процессами. Технический результат - повышение надежности и безопасности. Устройство включает в себя электронные компоненты беспроводного полевого устройства промышленного процесса, расположенные в полевом устройстве промышленного процесса, и, по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002453019
Дата охранного документа: 10.06.2012
