Результат интеллектуальной деятельности: КРЕМ ОТ ОБМОРОЖЕНИЙ

Изобретение относится к медицине, фармации, косметологии, спортивной медицине, военной медицине, в частности к дерматологии, и предназначено для косметической обработки кожи лица, ушей, пальцев рук и ног перед выходом на мороз для сохранения эластичности и предотвращения обморожений.

Известно средство для профилактики обморожений кожи на морозе, представляющее собой топленый гусиный жир - смалец (http://medvoice.ru/gusinyiy-zhir-kak-i-kogda-primenyat/. Найдено в интернете 07.03.2017).

Недостатком средства является низкая эффективность и безопасность, поскольку средство не содержит в своем составе анестезирующее вещество, легко проникающее через кожу, поэтому средство не устраняет спазм кровеносных сосудов кожи, рефлекторно наступающий в ответ на охлаждение, и не устраняет боль, возникающую в коже из-за спазма сосудов.

Помимо этого известное средство за счет отсутствия в своем составе средства с местной анестезирующей активностью не исключает развитие холодового спазма кровеносных сосудов кожи, возникающего рефлекторно при охлаждении на морозе. Более того, известное средство не обеспечивает быстрое развитие холодовой гиперемии, быстрое увеличение притока теплой артериальной крови к охлаждаемому участку тела и быстрое его согревание за счет быстрого увеличения притока теплой крови.

Известен защитный крем для лица, который готовят растиранием равных частей крема спермацетового или ланолинового (1 чайная ложка), мази цинковой (1 чайная ложка) и масла рафинированного растительного, в частности оливкового (1 чайная ложка) (http://beauty.wild-mistress.ru/wm/beauty.nsf/publicall/2011-12-18-1908227.htmlhttp://beauty.wild-mistress.ru/wm/beauty.nsf/publicall/2011-12-18-1908227.html. Найдено в Интернете 07.03.2017).

Недостатком средства является низкая эффективность и безопасность, поскольку средство не обладает высокой легкоплавкостью и не содержит в своем составе анестезирующее вещество, легко проникающее в кожу. В связи с отсутствием местного анестетика средство не устраняет спазм кровеносных сосудов кожи, наступающий рефлекторно в ответ на внешнее охлаждение, и поэтому средство не устраняет боль, возникающую в коже из-за спазма кровеносных сосудов.

Помимо этого средство из-за отсутствия высокой легкоплавкости формообразующей основы не сохраняет высокую эластичность кожи при ее охлаждении на морозе. В связи с этим после выхода на мороз и развития в кровеносных сосудах кожи спазма кровеносных сосудов средство не обеспечивает быстрое развитие холодовой гиперемии, поскольку при охлаждении твердеют мягкие ткани, окружающие сосуды, и кровь не может расширить просвет сосудов, затвердевших в состоянии спазма. Поэтому средство не обеспечивает быстрое увеличение притока теплой артериальной крови к охлаждаемому участку тела и быстрое его согревание за счет теплой крови.

Известен спрей лидокаина гидрохлорида для местного применения дозированный 10% (4,8 мг/1 доза), представляющий бесцветный спиртовой раствор с запахом ментола для терминальной (поверхностной) анестезии кожи и слизистых оболочек при различных медицинских процедурах. Этот раствор содержит:

Этанол 96% - 27.3 г

Лидокаина гидрохлорид - 3.8 г

Пропиленгликоль - 6.82 г

Масло листьев мяты перечной - 0.08 г

(Найдено в Интернет 06.03.2017: http://www.vidal.ru/drugs/lidocain_2343)

Недостатками данного средства являются низкие безопасность и эффективность. Дело в том, что средство не предназначено для нанесения на раневые поверхности кожи с целью местного действия на них, поскольку растворителем в нем является 96% этиловый спирт, который способен вызвать ожог. Средство не обладает мягчительным действием и не размягчает кожу на морозе.

Помимо этого средство обладает дубящим действием, поскольку этанол денатурирует и уплотняет белки. В связи с этим известное средство при нанесении на поверхность кожи уплотняет ее. Вяжущее действие спирта замедляет всасывание растворенных ингредиентов и отодвигает момент достижения ими эффективной концентрации в коже и в подкожно-жировой клетчатке. Это отодвигает момент наступления местного анестезирующего действия лидокаина гидрохлорида на кровеносные сосуды, расположенные в толще кожи.

Кроме того, известное средство относится к горючим и к взрывоопасным веществам. В связи с этим средство нельзя использовать в общественных местах, в местах вероятного появления открытого пламени и искр, поскольку это может привести к взрыву и к пожару. В частности, данным средством запрещено пользоваться авиапассажирам внутри воздушного лайнера, людям на поле боя, во время террористических актов, а также в местах, отведенных для курения, в момент горения спичек, сигарет, бенгальских огней и фейерверков.

Известно средство для профилактики и лечения отморожений, состоящее из мефенамовой кислоты (RU 2072847).

Недостатками известного средства являются низкие эффективность и безопасность. Дело в том, что средство не содержит в своем составе легкоплавкий жир и анестезирующее вещество, легко проникающее через кожу, поэтому не сохраняет эластичность кожи при ее охлаждении и не устраняет спазм кровеносных сосудов кожи, наступающий рефлекторно в ответ на охлаждение, и не устраняет боль, возникающую в коже из-за спазма сосудов.

Более того, средство содержит мефенамовую кислоту, которая оказывает местное раздражающее действие из-за высокой кислотной активности. Такая активность известного средства является причиной того, что у некоторых людей оно вызывает чувство жжения при наличии в коже трещин, ссадин и ранок. Реже у некоторых людей оно вызывает химический ожог в области слизистых оболочек. В частности, средство может вызвать сильное локальное раздражение и ожог слизистых оболочек глаз, в которые оно попадает при случайном протирании глаз пальцем руки после его обработки мефенамовой кислотой. При этом средство оказывает местное раздражающее и прижигающее действие на слизистые оболочки полости конъюнктивы.

Известное средство не обеспечивает использование в качестве формообразующего вещества легкоплавкого животного жира, легко проникающего в кожу, поэтому средство не обеспечивает мягчительное действие на кожу и не предотвращает развитие в ней тугой подвижности при снижении температуры.

Известно средство для профилактики и лечения отморожений, состоящее из дибунола (RU 1475669).

Недостатком известного средства является низкая эффективность и безопасность. Дело в том, что средство не содержит в своем составе местный анестетик, легко проникающий через кожу, поэтому не препятствует развитию спазма кровеносных сосудов, развивающегося рефлекторно в ответ на действие холода, и не устраняет интенсивную боль, возникающую из-за спазма кровеносных сосудов кожи на морозе.

Помимо этого известное средство не обеспечивает применение его в виде мази, крема или эмульсии. Поэтому средство не обеспечивает повышение эластичных свойств кожи и не предупреждает ее тугую подвижность при охлаждении.

Кроме этого, известное средство не обеспечивает при локальном охлаждении скорое развитие холодовой гиперемии, поэтому не обеспечивает быстрое увеличение притока теплой артериальной крови к охлаждаемому участку кожи и быстрое его согревание за счет быстрого увеличения притока теплой крови.

Известно средство для местной анестезии в виде геля, содержащее (при следующем соотношении компонентов, мас. %): 0,80-1,20 гидроксиэтилцеллюлозу, 0,80-1,20 папаверина гидрохлорид, 0,04-0,06 бензалконий хлорид (50%-ный), 0,90-1,10 лидокаина гидрохлорид, 0,08-0,12 гентамицин и воду - остальное до 100 (RU 2262925).

Недостатком средства является низкая эффективность и безопасность, поскольку оно не обеспечивает сохранение эластичных свойств кожи при понижении ее температуры, так как не содержит в своем составе легкоплавкие жиры и масла. Более того, оно содержит воду, которая кристаллизуется при снижении температуры ниже 0°С, поэтому способствует криодеструкции кожи на морозе.

Известное средство не предназначено для жировой обработки кожи открытых частей тела перед выходом на мороз с целью профилактики их обморожений. Дело в том, что оно является водным, густеет при понижении температуры до 0°С и замерзает (кристаллизуется) на морозе при температуре ниже 0°С. В связи с этим средство повышает влажность кожи, а повышение влажности кожи способствует снижению эластичности при понижении ее температуры, развитию тугой подвижности, кристаллизации вне- и внутриклеточной воды в коже на морозе и криодеструкции тканей, то есть способствует обморожению.

Помимо этого известное средство опасно развитием у некоторых людей аллергической реакции, поскольку содержит в своем составе компоненты, на которые ряд людей реагирует как на аллергены. В частности, гентамицин и папаверин могут вызывать аллергическую реакцию у некоторых людей.

Задача изобретения - повышение эффективности и безопасности за счет хорошей проникающей, мягчительной, болеутоляющей, антифризной, антирефлекторной, антиспастической и спазмолитической активности.

Поставленная цель достигается за счет жидкого крема, приготовленного из легкоплавкого животного жира и водного раствора лидокаина гидрохлорида, сохраняющего высокую эластичность кожи, предотвращающего появление чувства боли, развитие спазма кровеносных сосудов кожи и препятствующего ее охлаждению за счет согревания теплой артериальной кровью вследствие развития максимальной гиперемии.

Сущность предложенного крема от обморожений, содержащего масляную фазу, структурообразующие эмульгаторы и водную фазу с лидокаином гидрохлоридом, заключается в том, что в качестве масляной фазы используется плавленый медвежий жир, а лидокаина гидрохлорид содержится в обеих фазах в соотношении по 0,5-10,0 мас. %.

Дело в том, что предложенный состав компонентов и диапазон концентрации лидокаина гидрохлорида в масляной и водной фазах крема являются оптимальными для придания коже высокой эластичности в норме и для сохранения эластичности при понижении ее температуры ниже нормальных значений, а именно - при выходе на мороз. Высокая эластичность кожи при нормальной и сниженной температуре достигается за счет высокой текучести и проникающей активности плавленого медвежьего жира. Высокая эластичность кожи в условиях нормальной и пониженной температуры кожи после выхода на мороз обеспечивает развитие максимальной гиперемии, которая, в свою очередь, согревает кожу и препятствует ее охлаждению на морозе за счет увеличения притока теплой артериальной крови.

Помимо этого повышение эластичности кожи облегчает проникновение лидокаина гидрохлорида внутрь кожи. При этом лидокаина гидрохлорид угнетает в ней чувствительность температурных рецепторов, расположенных в стенках кровеносных сосудов. Угнетение температурных рецепторов предотвращает рефлекторное развитие холодового спазма сосудов кожи при выходе на мороз и исключает появление чувства боли, так как за счет исключения холодового спазма сосудов исключается механическое сдавливание сократительными элементами болевых рецепторов, расположенных в сосудистой стенке.

При накожном аппликационном применении крем, в котором в качестве масляной фазы используется плавленый медвежий жир, а масляная и водная фазы содержат лидокаина гидрохлорид в соотношении по 0,5-10,0 мас. %, обладает мягчительной и анестезирующей активностью. Предложенный состав ингредиентов является оптимальным для безопасного накожного нанесения с целью полного пропитывания кожи и сохранения ее высокой эластичности при снижении локальной температуры. Дело в том, что именно плавленый медвежий жир является лидером пропитывания кожи рук человека, сохранения эластичности кожи при ее охлаждении и развития гиперемии кожи на морозе, а лидокаина гидрохлорид является местным анестетиком, легко проникающим в кожу, угнетающим температурные рецепторы кровеносных сосудов и препятствующим развитию холодового спазма сосудов при локальном понижении температуры.

Такой крем имеет жидкую консистенцию при комнатной температуре (25°C), при нормальной температуре тела человека (37°C) и при температуре замерзания воды (при 0°C). В связи с этим заявленный крем сохраняет текучие свойства в широком диапазоне температуры и легко выдавливается из тюбика и наносится на кожу при температуре выше 0°C.

При аппликации заявленного крема происходит пропитывание кожи плавленым медвежьим жиром, входящим в крем, размягчение кожи и повышение ее эластичности за счет легкоплавкого плавленого медвежьего жира, легко проникающего в кожу. Одновременно с этим за счет лидокаина гидрохлорида происходит угнетение температурных рецепторов, расположенных в стенках кровеносных сосудов, устранение восприятия сосудистыми стенками процесса теплосъема при выходе на мороз и исключение рефлекторного спазма кровеносных сосудов кожи на морозе.

Предложенный диапазон концентрации лидокаина гидрохлорида обеспечивает средству уменьшение чувствительности температурных рецепторов, находящихся в стенках кровеносных сосудов кожи, что предотвращает рефлекторное развитие холодового спазма сосудов и сдавливание гладкомышечными миоцитами сосудистой стенки болевых рецепторов. Причем для терминальной анестезии в медицинской практике лидокаина гидрохлорид традиционно применяется в диапазоне концентрации 0,5-10%.

Разработанное средство, предотвращающее развитие холодового спазма кровеносных сосудов и появление чувства боли на морозе, может быть применено для накожных аппликаций перед выходом на мороз. С этой целью крем наносится на выбранный участок кожи и втирается в него за 30-60 минут до выхода мороз. Крем быстро пропитывает кожу, облегчает проникновение основного действующего вещества внутрь ткани и сохраняет кожу эластичной и не чувствительной к холоду более 2-х часов.

Следовательно, предложенный крем расширяет диапазон применения, повышает эффективность и безопасность, поскольку создает оптимальные условия на выбранной поверхности кожи для длительного мягчительного и анестезирующего действия на кожу при аппликационном применении. Аппликационное нанесение предложенного крема на кожу размягчает ее, повышает ее эластичность и сохраняет кожу эластичной при понижении ее температуры, исключает развитие холодового спазма кровеносных сосудов и появление чувства боли в коже, способствует развитию локальной гиперемии и притоку теплой артериальной крови, препятствует чрезмерно глубокому охлаждению и криодеструкции кожи, предотвращает развитие локального холодового повреждения тканей.

Заявленное средство может быть применено для втирания в кожу лица, ушей, пальцев и кистей рук, в кожу ног и иных частей тела, подвергаемых воздействию холода при выходе на мороз или при воздействии холодной воды с целью защиты кожи от криодеструкции вследствие обморожения за счет пропитывания кожи плавленым медвежьим жиром и лишения сосудов кожи чувствительности к морозу за счет местного анестезирующего действия лидокаина гидрохлорида, легко проникающего вглубь кожи без раздражающего и прижигающего действия без опасности взрыва и пожара.

Жидкий крем от обморожения представляет собой однородную массу от белого до светло-кремового цвета с почти неуловимым запахом.

Выработана опытная партия жидкого крема от обморожений. Заявляемый крем от обморожений прошел клинические наблюдения. Нами были проведены наблюдения за 5 клинически здоровыми добровольцами без отягощенного аллергологического анамнеза в возрасте 21-23 года. По данным лоскутных проб и проб нанесения показано, что жидкий крем от обморожений безвреден, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия.

Зимой 2017 года были проведены клинические наблюдения за здоровыми добровольцами - юношами в возрасте 22-23 лет в условиях ООО «ИНСТИТУТ ТЕРМОЛОГИИ». Было проведено исследование состояния кистей рук до, во время и после помещения их на 2 минуты в воду со льдом. При этом исследовалась динамика цвета кожи в видимом диапазоне и локальной температуры в инфракрасном диапазоне спектра излучения. Инфракрасная термография была осуществлена с помощью тепловизора марки ThermoTracer ТН9100ХХ (NEC, USA).

Исследования были проведены в норме и после нанесения на кожу кистей рук поочередно в разные дни нескольких средств. Выбранные средства при комнатной температуре вводились путем аппликационного нанесения сплошным слоем на всю площадь выбранной кисти. Каждое средство наносилось на избранный участок однократно за 55-60 минут до опускания кисти в воду со льдом.

При этом на поверхность кожи наносились следующие средства:

Средство №1 - топленый гусиный жир - смалец;

Средство №2 - защитный крем для лица, приготовленный растиранием равных частей крема спермацетового или ланолинового (1 чайная ложка), мази цинковой (1 чайная ложка) и масла рафинированного растительного, в частности оливкового (1 чайная ложка);

Средство №3 - спрей лидокаина гидрохлорида для местного применения дозированный 10%;

Средство №4 - жидкий крем, в котором в качестве масляной фазы используется плавленый медвежий жир, а лидокаина гидрохлорид содержится в масляной и в водной фазах в соотношении 0,5 мас. %.

Средство №5 - жидкий крем, в котором в качестве масляной фазы используется плавленый медвежий жир, а лидокаина гидрохлорид содержится в масляной и в водной фазах в соотношении 10,0 мас. %.

Как показали результаты наших исследований, в контроле помещение правых кистей рук в воду со льдом тут же вызывало у всех исследуемых чувство сильной боли в кистях. Боль сохранялась на протяжении 2-х минут нахождения кистей в воде. После изъятия кистей из воды кожа на них была бледной, чувство сильной боли в кистях охлажденных рук сохранялось более 3-х минут, а естественная окраска слабого розового цвета восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 14,5±1,1 и 21,0±1,5 мин (Р≤0,05, n=5). Тепловизорное исследование динамики локальной температуры показало, что температура кожи кистей рук после изъятия их из воды со льдом восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 12,5±0,9 и 19,5±1,2 мин (Р≤0,05, n=5).

Аппликационное введение средства №1 на кожу левых кистей рук добровольцев повышало эластичность кожи, но ни в одном случае не предотвращало развитие холодового спазма кровеносных сосудов кожи кистей рук и не уменьшало чувство боли при помещении кистей в воду со льдом. Помещение кистей рук, обработанных за 55 минут до этого смальцем, в воду со льдом тут же вызывало у всех исследуемых чувство сильной боли в кистях. Боль сохранялась на протяжении 2-х минут нахождения кистей в воде. После изъятия кистей из воды кожа на них была бледной, чувство сильной боли в кистях охлажденных рук сохранялось более 3-х минут, а естественная окраска слабого розового цвета восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 13,5±1,1 и 20,0 ± 1,3 мин (Р≤0,05, n=5). Тепловизорное исследование динамики локальной температуры показало, что температура кожи кистей рук после изъятия их из воды со льдом восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 11,5±1,0 и 18,5±1,1 мин (Р≤0,05, n=5).

Аппликационное введение средства №2 в другой день на кожу правых кистей рук добровольцев повышало эластичность кожи в норме, но не предотвращало тугую подвижность при охлаждении. Помимо этого, ни в одном случае не предотвращало развитие холодового спазма кровеносных сосудов кожи кистей рук и не уменьшало чувство боли при помещении кистей в воду со льдом. Помещение кистей рук, обработанных за 55 минут до этого защитным кремом, в воду со льдом тут же вызывало у всех исследуемых чувство сильной боли в кистях. Боль сохранялась на протяжении 2-х минут нахождения кистей в воде. После изъятия кистей из воды кожа на них была бледной, чувство сильной боли в кистях охлажденных рук сохранялось более 3-х минут, а естественная окраска слабого розового цвета восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 14,0±1,0 и 20,0±1,2 мин (Р≤0,05, n=5). Тепловизорное исследование динамики локальной температуры показало, что температура кожи кистей рук после изъятия их из воды со льдом восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 12,3±1,1 и 19,0±1,0 мин (Р≤0,05, n=5).

Орошение средством №3 в этот же день кожи правых кистей рук добровольцев не повышало эластичность кожи в норме и при ее охлаждении. Помимо этого ни в одном случае средство не предотвращало развитие холодового спазма кровеносных сосудов кожи кистей рук и не уменьшало чувство боли при помещении кистей в воду со льдом. Помещение кистей рук, обработанных за 55 минут до этого спреем, в воду со льдом тут же вызывало у всех исследуемых чувство сильной боли в кистях. Боль сохранялась на протяжении 2-х минут нахождения кистей в воде. После изъятия кистей из воды кожа на них была бледной, чувство сильной боли в кистях охлажденных рук сохранялось более 3-х минут, а естественная окраска слабого розового цвета восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 13,0±1,0 и 19,0±1,1 мин (Р≤0,05, n=5). Тепловизорное исследование динамики локальной температуры показало, что температура кожи кистей рук после изъятия их из воды со льдом восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 11,0±1,1 и 17,0±1,0 мин (Р≤0,05, n=5).

Аппликационное введение средства №4 в другой день на кожу правых кистей рук добровольцев повышало эластичность кожи в норме и при ее охлаждении, а также и предотвращало развитие холодового спазма кровеносных сосудов кожи кистей рук и уменьшало чувство боли при помещении кистей в воду со льдом. Помещение кистей рук, обработанных за 55 минут до этого заявленным средством, в воду со льдом вызывало у некоторых исследуемых чувство умеренной боли, а у некоторых - чувство слабой боли в кистях. Боль стихала на протяжении 2-х минут нахождения кистей в воде. После изъятия кистей из воды боль проходила через 10-30 секунд. Кожа на кистях была бледно-розового цвета, естественная окраска кожи восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 9,5±0,2 и 11,0±0,3 мин (Р≤0,05, n=5). Тепловизорное исследование динамики локальной температуры показало, что температура кожи кистей рук после изъятия их из воды со льдом восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 8,5±0,3 и 10,5±0,2 мин (Р≤0,05, n=5).

Аппликационное введение средства №5 в другой день на кожу правых кистей рук добровольцев повышало эластичность кожи в норме и при ее охлаждении, а также и предотвращало развитие холодового спазма кровеносных сосудов кожи кистей рук и уменьшало чувство боли при помещении кистей в воду со льдом. Помещение кистей рук, обработанных за 55 минут до этого заявленным средством, в воду со льдом вызывало у исследуемых чувство слабой боли в кистях. При этом боль стихала почти полностью к концу 2-х минут нахождения кистей в воде. После изъятия кистей из воды кожа на кистях была бледно-розового цвета, естественная окраска кожи восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 8,5±0,2 и 10,0±0,1 мин (Р≤0,05, n=5). Тепловизорное исследование динамики локальной температуры показало, что температура кожи кистей рук после изъятия их из воды со льдом восстановилась на тыльной и ладонной сторонах кистей соответственно через 7,5±0,1 и 8,5±0,1 мин (Р≤0,05, n=5).

Таким образом, заявленный жидкий крем от обморожений, содержащий масляную фазу, структурообразующие эмульгаторы и водную фазу, где в качестве масляной фазы используется плавленый медвежий жир, а лидокаина гидрохлорид содержится в обеих фазах в соотношении по 0,5-10,0 мас. % является единственным средством, которое при аппликационном нанесении на кожу повышает ее эластичность в при комнатной температуре и при температуре, близкой к 0°C, устраняет холодовой спазм кровеносных сосудов и чувство боли при опускании кистей в воду со льдом, а также ускоряет и усиливает развитие гиперемии и ускоряет нормализацию температуры кожи кистей рук после их охлаждения. При этом увеличение концентрации лидокаина гидрохлорида усиливает местное анестезирующее и протекторное действие заявленного крема при локальном действии холода.

Поэтому с этим именно это средство является эффективным и безопасным средством от обморожений.

Следовательно, предложенный жидкий крем от обморожений, содержащий масляную фазу, структурообразующие эмульгаторы и водную фазу, где в качестве масляной фазы используется плавленый медвежий жир, а лидокаина гидрохлорид содержится в обеих фазах в соотношении по 0,5-10,0 мас. %, при аппликационном введении повышает эластичность кожи при комнатной температуре и при температуре тающего льда, устраняет чувство боли, предотвращает развитие холодового спазма кровеносных сосудов, ускоряет и способствует развитию максимальной гиперемии и разрывает порочный круг формирования криодеструкции и обморожений при локальном съеме тепла в условиях локального охлаждения.

Изобретение расширяет сферу применения, повышает эффективность и безопасность за счет хорошей проникающей, мягчительной, болеутоляющей, антифризной, антирефлекторной, антиспастической и спазмолитической активности.