×
10.01.2015
216.013.17f0

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ АДЕМЕТИОНИНА С ХОНДРОИТИНСУЛЬФОКИСЛОТОЙ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к способу получения стабильной соли S-аденозил-L-метионина с хондроитинсульфокислотой в соотношении 1:4, который может быть применен в фармацевтической промышленности. Предложенный способ отличается тем, что смешивают водно-спиртовые растворы адеметионина и хондроитинсульфокислоты с последующим осаждением соли ацетоном и трехкратным промыванием полученного осадка ацетоном и спиртом этиловым. Предложен новый эффективный способ получения стабильной соли S-аденозил-L-метионина с хондроитинсульфокислотой в соотношении 1:4. 2 пр.
Основные результаты: Способ получения соли адеметионина с хондроитинсульфокислотой в соотношении 1:4, отличающийся тем, что соль получают путем смешивания водно-спиртовых растворов адеметионина и хондроитинсульфокислоты с последующим осаждением соли ацетоном и трехкратным промыванием осадка ацетоном и спиртом этиловым.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к созданию новой стабильной соли S-аденозил-L-метионина с хондроитинсульфокислотой.

S-аденозил-L-метионин (SAMe) является природным веществом, производным L-метионина и аденозинтрифосфорной кислоты, которое синтезируется в печени. SAMe широко распространен во всех биологических системах организма и вовлечен в разнообразные метаболические процессы. SAMe участвует в наиболее важных метаболических процессах трансметилировании, транссульфировании и аминопропилировании. Адеметионин также является основным источником метальных групп в головном мозге, участвует в реакциях синтеза биологических полиаминов, играющих важную роль в передаче нейрогуморальных сигналов и регенерации нервов.

В настоящее время адеметионин является достаточно востребованным лекарственным средством.

Сам же S-аденозил-L-метионин является очень нестойким соединением, разрушающийся уже при температуре выше 0°C.

В последние два десятилетия получены ряд соединений S-аденозил-L-метионина, представляющие собой различные соли SAMe.

Известен способ получения солей SAMe с сильными минеральными кислотами. Процесс получения ведут из концентрированного водного раствора технической соли адеметионин, доведенного до нейтральной реакции среды, пропущенного для очистки через слабокислую ионно-обменную смолу. Адеметионин на колонке элюируется сильной минеральной кислотой (патент SU 1433416, заявл. 06.09.1982, опубликован 23.10.1988). Полученные соли обладают высокой гигроскопичностью, поэтому нестабильны во времени.

Описаны способы получения различных солей адеметионина:

- с полианионами: полиэтиленсульфонат, полистирилсульфонат, поливинилсульфонат, полиакрилаты (патент США 4764603, заявлен 09.08.1985, опубликован 16.08.1988);

- с триптофановой, фумаровой кислотами, хитозаном, декстраном, карбоксиметилцеллюлозой (патент США 5073546, заявлен 29.05.1990, опубликован 17.12.1991);

- с производными ацилтаурина (2005 патент США 5073546, заявлен 29.05.1990, опубликован 17.12.1991);

- с сульфокислотами, в частности с 1,4-бутандисульфоновой. Данная соль выпускается промышленностью под торговым названием «Гептрал, лиофилизированный порошок» (патент США 4990606, заявлен 30.05.1990, опубликован 05.02.1991).

За прототип принят способ получения солей адеметионина с сульфокислотами, в т.ч. с хондроитинсульфокислотой (патент США 4057686, заявлен 09.07.1975, опубликован 09.11.1977).

В соответствии с указанным патентом хондроитина сульфат используется на последней стадии для выделения адеметионина из лизата. После культивирования дрожжей, лизирования и очистки лизата проводится осаждение адеметионина метанольным раствором хондроитинсульфокислоты.

Недостатком прототипа является то, что для осаждения адеметионина должен использоваться метанольный раствор хондроитинсульфокислоты. Растворимость хондроитина сульфата в метаноле недостаточна и вместо раствора образуется суспензия. Это приводит к образованию смешанного осадка с нестехиометрическим соотношением компонентов.

Технической задачей изобретения является получение соли адеметионина с хондроитинсульфокислотой из водно-спиртовых растворов.

Для решения технической задачи адеметионин растворяли в спирто-водной смеси (этанол-вода 1:1). Прибавляли к нему водно-спиртовой раствор хондроитинсульфокислоты, так чтобы соотношение адеметионина и хондроитинсульфокислоты было примерно 1:4. К смеси добавляли двукратное количество ацетона. Образовавшийся осадок отделяли фильтрованием, промывали 3 раза ацетоном, затем 3 раза этанолом и высушивали на воздухе.

Пример 1. 0,6 г субстанции адеметионина растворяют в 20 мл спирто-водной смеси в течение 2 минут. Отдельно готовят спирто-водный раствор хондроитинсульфокислоты, растворяя 2,5 г хондроитинсульфокислоты в 6 мл смеси, состоящей из этанола и воды (1:1). Полученные растворы адеметионина и хондроитинсульфокислоты объединяют и перемешивают в течение 30 мин с помощью магнитной мешалки. Затем добавляют 50 мл ацетона. Образуется плотный осадок соли адеметионина с хондроитинсульфокислотой, который трижды по 5 мл промывают сначала ацетоном, а затем спиртом этиловым, высушивают при комнатной температуре. Полученная соль представляет собой белый, однородный, негигроскопичный порошок, хорошо растворимый в воде и не растворимый в органических растворителях. Выход составил 80%.

Пример 2. 0,6 г субстанции адеметионина растворяют в 20 мл спирто-водной смеси в течение 2 минут. Отдельно готовят спирто-водный раствор хондроитинсульфокислоты, растворяя 3,0 г хондроитинсульфокислоты в 8 мл смеси, состоящей из этанола и воды (1:1). Полученные растворы адеметионина и хондроитинсульфокислоты объединяют и перемешивают в течение 30 мин с помощью магнитной мешалки. Затем добавляют 60 мл ацетона. Образуется плотный осадок соли адеметионина с хондроитинсульфокислотой, который трижды по 5 мл промывают сначала ацетоном, а затем спиртом этиловым, высушивают при комнатной температуре. Полученная соль представляет собой белый, однородный, негигроскопичный порошок, хорошо растворимый в воде и нерастворимый в органических растворителях. Выход составил 75%.

Состав полученной соли изучен методом УФ-спектороскопии и установлено соотношение компонентов в соли: адеметионин-хондроитинсульфокислота 1:4.

Таким образом, предложенный способ позволяет получить соль адеметионина с хондроитинсульфокислотой более экономичным и простым способом. Это является преимуществом перед прототипом.

Способ получения соли адеметионина с хондроитинсульфокислотой в соотношении 1:4, отличающийся тем, что соль получают путем смешивания водно-спиртовых растворов адеметионина и хондроитинсульфокислоты с последующим осаждением соли ацетоном и трехкратным промыванием осадка ацетоном и спиртом этиловым.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 25.
27.02.2013
№216.012.2cd8

Система коррекции темных, светлых и средних тонов на цифровых изображениях

Изобретение относится к области цифровой обработки изображений. Технический результат изобретения заключается в усилении локального контраста в темных, светлых и средних тонах изображения. Результат достигается тем, что система коррекции темных, светлых и средних тонов на цифровых изображениях...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477007
Дата охранного документа: 27.02.2013
27.01.2014
№216.012.9aa4

Литиевая соль n-(4-ацетоксибензоил)глицина, обладающая транквилизирующим и ноотропным действием

Описывается литиевая соль N-(4-ацетоксибензоил)глицина формулы I обладающая транквилизирующим и ноотропным действием. 4 табл., 5 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505294
Дата охранного документа: 27.01.2014
27.08.2014
№216.012.ee9b

Средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения трициклических производных имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I или галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия общей формулы II в качестве средства, обладающего кардиопротекторным действием с высокой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002526902
Дата охранного документа: 27.08.2014
27.12.2014
№216.013.148b

6-метил-1-(1-оксотиетан-3-ил)урацил, обладающий гипотензивной активностью

Предлагаемое изобретение относится к новому 6-метил-1-(1-оксотиетан-3-ил)урацилу в виде смеси цис- и транс-изомеров в мольном соотношении 10:1. Соединение проявляет гипотензивную активность и соответствует общей формуле 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002536683
Дата охранного документа: 27.12.2014
20.01.2015
№216.013.1eb4

(4-бромфенил)этилиденгидразид 2-[6-метил-1-(тиетан-3-ил)урацил-3-ил]уксусной кислоты, проявляющий гипотензивную активность

Изобретение относится к органической химии, а именно к смеси E- и Z-изомеров (4-бромфенил)этилиденгидразида 2-[6-метил-1-(тиетан-3-ил)урацил-3-ил]уксусной кислоты в мольном соотношении 3,5:1 общей формулы:
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539301
Дата охранного документа: 20.01.2015
27.03.2015
№216.013.368d

Способ динамического эндовидеоконтроля состоятельности тонкокишечного анастомоза у больных с острой абдоминальной хирургической патологией

Изобретение относится к медицине, хирургии. Формируют тонкокишечный анастомоз. Проксимальнее анастомоза на 5-6 см под кишку проводят мягкую полихлорвиниловую трубку, которую используют как фиксирующую «держалку». Через контрапертуру концы трубки выводят на переднюю брюшную стенку и фиксируют....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545449
Дата охранного документа: 27.03.2015
10.04.2015
№216.013.3825

Фармацевтическая композиция в твердой форме с анальгетической активностью

Изобретение относится к фармацевтической композиции с каппа-опиоидной агонистической активностью, проявляющей анальгетический эффект. Фармацевтическая композиция содержит в качестве действующего начала дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бензимидазола, а в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545861
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3eda

Способ диагностики синдрома кишечной недостаточности у больных с абортивными формами острого панкреатита

Изобретение относится к медицине и предназначено для диагностики развития синдрома кишечной недостаточности у больных с абортивными формами острого панкреатита. Проводят ультразвуковое и рентгенологическое исследование кишечного тракта, периферическую компьютерную электрогастроэнтерографию и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547578
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.06.2015
№216.013.512e

Способ получения фармацевтической композиции, содержащей алпразолам

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения пролонгированной лекарственной формы алпразолама. Композиция содержит микрокапсулы, состоящие из алпразолама, подходящего фармацевтического носителя и полимерной матрицы. Способ получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552303
Дата охранного документа: 10.06.2015
10.07.2015
№216.013.5d0b

Способ определения воды в координационных соединениях

Изобретение относится к качественному и количественному определению воды во внутренней сфере координационных соединений (КС) и может найти применение в координационной химии и фармации. Представлен способ определения воды в КС в твердом состоянии, при котором молекулы воды во внутренней сфере...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555360
Дата охранного документа: 10.07.2015
Показаны записи 1-10 из 35.
27.02.2013
№216.012.2cd8

Система коррекции темных, светлых и средних тонов на цифровых изображениях

Изобретение относится к области цифровой обработки изображений. Технический результат изобретения заключается в усилении локального контраста в темных, светлых и средних тонах изображения. Результат достигается тем, что система коррекции темных, светлых и средних тонов на цифровых изображениях...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477007
Дата охранного документа: 27.02.2013
27.01.2014
№216.012.9aa4

Литиевая соль n-(4-ацетоксибензоил)глицина, обладающая транквилизирующим и ноотропным действием

Описывается литиевая соль N-(4-ацетоксибензоил)глицина формулы I обладающая транквилизирующим и ноотропным действием. 4 табл., 5 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505294
Дата охранного документа: 27.01.2014
10.02.2014
№216.012.9d89

Способ определения индивидуального риска развития острого панкреатита после эндоскопических транспапиллярных вмешательств

Изобретение относится к области медицины, в частности к эндохирургии. Для определения индивидуального риска развития острого панкреатита после эндоскопических транспапиллярных вмешательств проводят анализ демографических данных и результатов биохимического исследования крови. В ходе...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002506037
Дата охранного документа: 10.02.2014
10.04.2014
№216.012.aff5

Способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом

Изобретение относится к медицине, а именно к эндохирургии и анестезиологии, и может быть использовано при эндохирургическом лечении больных с синдромом желчной гипертензии, осложненным острым билиарным панкреатитом. Для этого до истечения 24 часов от начала заболевания, после умеренной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002510760
Дата охранного документа: 10.04.2014
27.06.2014
№216.012.d660

Способ определения эффективности проводимой противопанкреатической терапии

Изобретение относится к области медицины, в частности к хирургии, и касается способа определения эффективности проводимой противопанкреатической терапии. Изобретение включает общеклиническое и физикальное обследование, биохимическое исследование крови больных в ходе их лечения. Каждые 24 часа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520658
Дата охранного документа: 27.06.2014
27.08.2014
№216.012.ee9b

Средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения трициклических производных имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I или галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия общей формулы II в качестве средства, обладающего кардиопротекторным действием с высокой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002526902
Дата охранного документа: 27.08.2014
27.12.2014
№216.013.148b

6-метил-1-(1-оксотиетан-3-ил)урацил, обладающий гипотензивной активностью

Предлагаемое изобретение относится к новому 6-метил-1-(1-оксотиетан-3-ил)урацилу в виде смеси цис- и транс-изомеров в мольном соотношении 10:1. Соединение проявляет гипотензивную активность и соответствует общей формуле 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002536683
Дата охранного документа: 27.12.2014
20.01.2015
№216.013.1eb4

(4-бромфенил)этилиденгидразид 2-[6-метил-1-(тиетан-3-ил)урацил-3-ил]уксусной кислоты, проявляющий гипотензивную активность

Изобретение относится к органической химии, а именно к смеси E- и Z-изомеров (4-бромфенил)этилиденгидразида 2-[6-метил-1-(тиетан-3-ил)урацил-3-ил]уксусной кислоты в мольном соотношении 3,5:1 общей формулы:
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539301
Дата охранного документа: 20.01.2015
27.03.2015
№216.013.368d

Способ динамического эндовидеоконтроля состоятельности тонкокишечного анастомоза у больных с острой абдоминальной хирургической патологией

Изобретение относится к медицине, хирургии. Формируют тонкокишечный анастомоз. Проксимальнее анастомоза на 5-6 см под кишку проводят мягкую полихлорвиниловую трубку, которую используют как фиксирующую «держалку». Через контрапертуру концы трубки выводят на переднюю брюшную стенку и фиксируют....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545449
Дата охранного документа: 27.03.2015
10.04.2015
№216.013.3825

Фармацевтическая композиция в твердой форме с анальгетической активностью

Изобретение относится к фармацевтической композиции с каппа-опиоидной агонистической активностью, проявляющей анальгетический эффект. Фармацевтическая композиция содержит в качестве действующего начала дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бензимидазола, а в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545861
Дата охранного документа: 10.04.2015
+ добавить свой РИД