10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 71-80 из 512.
10.05.2015
№216.013.4a2c
Азациклические спиро-соединения
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R - это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550495
Дата охранного документа: 10.05.2015
20.06.2015
№216.013.55ab
Производные этинила
Настоящее изобретение относится к производным этинила формулы I
где X представляет собой N или C-R; Y представляет собой N или C-R; Z представляет собой СН или N; R представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 атома азота, возможно замещенное 1-2 группами,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553461
Дата охранного документа: 20.06.2015
20.06.2015
№216.013.55e3
Варианты crig с созревшей аффинностью
Изобретение относится к области биохимии, в частности к вариантам CRIg с созревшей аффинностью. Заявлен вариант CRIg, который является по меньшей мере в 2 раза более сильным ингибитором альтернативного пути активации комплемента, чем CRIg человека с нативной последовательностью, и необязательно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553517
Дата охранного документа: 20.06.2015
20.06.2015
№216.013.5614
Анти-cd79b антитела и иммуноконъюгаты и способы их применения
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты гуманизированного анти-CD79b антитела, каждый из которых характеризуется наличием легкой и тяжелой цепи и набором 6 CDR с установленной аминокислотной последовательностью и по меньшей мере одним свободным цистеиновым...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553566
Дата охранного документа: 20.06.2015
27.06.2015
№216.013.5913
Производные тетрагидропирана против неврологических заболеваний
Изобретение относится к соединению общей формулы I, где R/R независимо друг от друга представляют собой водород, (CR)-C3-7 циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или тетрагидропиранил, и о представляет собой 0 или 1; и R могут быть...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554344
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.06.2015
№216.013.591c
Производные пиперидинов
Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей секрецию Аβ42 активностью. В формуле I гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из О, S или N, гетарил II представляет собой пяти- или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554353
Дата охранного документа: 27.06.2015
20.07.2015
№216.013.64ac
Гуманизированные антитела против cd79b и иммуноконъюгаты и способы применения
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты гуманизированного анти-CD79b антитела, каждый из которых характеризуется наличием легкой и тяжелой цепи и набором 6 CDR с установленной аминокислотной последовательностью. При этом методом Biacore определен эпитоп...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557319
Дата охранного документа: 20.07.2015
10.08.2015
№216.013.68be
Способ очистки полипептидных растворов
Изобретение относится к способу получения иммуноглобулинов подкласса IG1 и IG4 из супернатантов культивированных клеток. За счет подведения значения рН в кислую сторону и последующего инкубирования закисленного раствора нуклеиновые кислоты и белки клетки хозяина могут преципитировать, но...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558367
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6d47
Антитела против гепсина и способы их применения
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено выделенное антитело против гепсина, где антитело связывается с гепсином в комплексе, содержащем гепсин и ингибитор сериновой протеазы, который связывает субсайт S1 гепсина человека. Антитело характеризуется наличием 6...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559533
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6d50
Антитела против bv8 и их применение
Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Предложены варианты антител против Bv8 человека или макака, каждое из которых характеризуется тем, что содержит 6 CDR. Описана кодирующая нуклеиновая кислота; вектор экспрессии на её основе для получения антитела; клетка-хозяин для экспрессии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559542
Дата охранного документа: 10.08.2015
Показаны записи 71-80 из 269.
10.04.2015
№216.013.3eec
Полиспецифические антитела
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к биспецифическим антителам, и может быть использовано в медицине. Конструируют антитело, содержащее одну из следующих групп из шести последовательностей гипервариабельной области (HVR): (a) HVR-L1, включающую последовательность...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547596
Дата охранного документа: 10.04.2015
20.04.2015
№216.013.4322
Производные пирролидина для применения в качестве ингибиторов катепсина
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), приведенной ниже, или их фармацевтически приемлемым солям, где R означает Н, Салкил морфолинил, галоСалкиламино, Салкилоксадиазолил, гидроксил, галопирролидинил, азетидинил, Салкиламино, амино, циано Салкиламино, галофенилСалкиламино или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548684
Дата охранного документа: 20.04.2015
10.05.2015
№216.013.4a2c
Азациклические спиро-соединения
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R - это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550495
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.06.2015
№216.013.5562
Определение чувствительности клеток к обработке ингибитором b-raf путем детекции мутации k-ras и уровней экспрессии rtk
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ, включающий определение наличия или отсутствия мутации K-ras. Наличие мутации K-ras указывает на то, что пациент не ответит на лечение ингибитором В-Raf. Изобретение обеспечивает эффективный способ идентификации пациента, не отвечающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553379
Дата охранного документа: 10.06.2015
20.06.2015
№216.013.55ab
Производные этинила
Настоящее изобретение относится к производным этинила формулы I
где X представляет собой N или C-R; Y представляет собой N или C-R; Z представляет собой СН или N; R представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 атома азота, возможно замещенное 1-2 группами,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553461
Дата охранного документа: 20.06.2015
20.06.2015
№216.013.55e3
Варианты crig с созревшей аффинностью
Изобретение относится к области биохимии, в частности к вариантам CRIg с созревшей аффинностью. Заявлен вариант CRIg, который является по меньшей мере в 2 раза более сильным ингибитором альтернативного пути активации комплемента, чем CRIg человека с нативной последовательностью, и необязательно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553517
Дата охранного документа: 20.06.2015
20.06.2015
№216.013.5614
Анти-cd79b антитела и иммуноконъюгаты и способы их применения
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты гуманизированного анти-CD79b антитела, каждый из которых характеризуется наличием легкой и тяжелой цепи и набором 6 CDR с установленной аминокислотной последовательностью и по меньшей мере одним свободным цистеиновым...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553566
Дата охранного документа: 20.06.2015
27.06.2015
№216.013.5913
Производные тетрагидропирана против неврологических заболеваний
Изобретение относится к соединению общей формулы I, где R/R независимо друг от друга представляют собой водород, (CR)-C3-7 циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или тетрагидропиранил, и о представляет собой 0 или 1; и R могут быть...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554344
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.06.2015
№216.013.591c
Производные пиперидинов
Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей секрецию Аβ42 активностью. В формуле I гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из О, S или N, гетарил II представляет собой пяти- или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554353
Дата охранного документа: 27.06.2015
20.07.2015
№216.013.64ac
Гуманизированные антитела против cd79b и иммуноконъюгаты и способы применения
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты гуманизированного анти-CD79b антитела, каждый из которых характеризуется наличием легкой и тяжелой цепи и набором 6 CDR с установленной аминокислотной последовательностью. При этом методом Biacore определен эпитоп...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557319
Дата охранного документа: 20.07.2015
