10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 191-200 из 512.
25.08.2017
№217.015.c6a5
Твердые формы (1,1-диоксо-4-тиоморфолинил)-[6-[[3-(4-фторфенил)-5-метил-4-изоксазолил]метокси]-3-пиридинил]-метанона
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новой твердой форме соединения формулы (I). Также изобретения относится к способу получения указанной твердой формы, фармацевтической композиции на основе твердой формы, применению твердой формы соединения (I) и способу лечения или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618524
Дата охранного документа: 04.05.2017
25.08.2017
№217.015.c6ea
Способ дифференциации плюрипотентных стволовых клеток в клетки сосудистого русла
Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ дифференциации плюрипотентных стволовых клеток (PSC) в клетки сосудистого русла. Берут плюрипотентные стволовые клетки и получают монослой плюрипотентных стволовых клеток в среде для плюрипотентности. Инкубируют указанные клетки в течение 2-4...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618871
Дата охранного документа: 11.05.2017
25.08.2017
№217.015.c8ae
Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
Изобретение относится к соединению формулы IIB или его фармацевтически приемлемым солям
в которой R представляет собой бициклический 9-членный гетероарил, включающий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранного(ых) из N, S или О, где указанный гетероарил может быть замещен с помощью одного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617988
Дата охранного документа: 02.05.2017
25.08.2017
№217.015.c9e4
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона. Соединения могут быть использованы в качестве терапевтически активного вещества для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002619465
Дата охранного документа: 16.05.2017
25.08.2017
№217.015.cc33
Способ детекции партнера по связыванию мультиспецифического связывающего агента
Группа изобретений относится к области химии и представляет собой способ иммуноферментного анализа. Предложен способ детекции свободного антигена биоспецифического антитела в образце, в котором антиген, подлежащий определению, может быть специфически связан с первым сайтом связывания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002620563
Дата охранного документа: 26.05.2017
25.08.2017
№217.015.ceeb
Антитела и иммуноконъюгаты и их применения
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антител, специфичных к эпитопу CD22, расположенному от аминокислоты 22 до аминокислоты 240 CD22. Раскрыты: кодирующий полинуклеотид, вектор экспрессии, клетка-хозяин на его основе и способ получения антитела с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436796
Дата охранного документа: 20.12.2011
25.08.2017
№217.015.ceec
Конъюгаты антитело-лекарственное средство и способы
Изобретение относится к области медицины, а именно онкологии. Предложено соединение-конъюгат антитело-лекарственное средство формулы I:
где одно или несколько молекул майтаназоидных лекарственных средств (D) ковалентно связаны посредством L с антителом huMAb4D5-8 (трастузумаб) (Ab), которое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002404810
Дата охранного документа: 27.11.2010
25.08.2017
№217.015.cf5c
Гетероциклические производные в качестве рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (taars)
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы
а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие аффинностью к рецепторам к TAAR1, которые могут применяться для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002621050
Дата охранного документа: 31.05.2017
26.08.2017
№217.015.d536
Соединения 8-фторфталазин-1(2н)-она в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
Предложены соединения 8-фторфталазин-1(2H)-онов формулы II, где один из X, X и X представляют собой N и остальные символы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или их стереоизомеры, гаутомеры и фармацевтически приемлемые соли. Предложенные соединения ингибируют киназу Btk...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002622391
Дата охранного документа: 15.06.2017
26.08.2017
№217.015.db52
Аффинная хроматография с применением fc-рецепторов
Изобретение относится к области биохимии. Описано изобретение, включающее применение иммобилизованного нековалентного комплекса неонатального Fc-рецептора и бета-2-микроглобулина (b2m), связанного с хроматографическим материалом, в качестве лиганда для аффинной хромотографии при аффинной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624128
Дата охранного документа: 30.06.2017
Показаны записи 191-200 из 269.
25.08.2017
№217.015.c140
Система обработки образцов
Изобретение относится к системе обработки образцов для хранения и извлечения больших количеств образцов в автоматизированных библиотеках образцов. Система содержит пробирки (4). Каждая пробирка (4) имеет полое тело (41), закрытый низ (42) и открытый верх (43) для доступа к образцу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617488
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c14c
Пиридоновые и азапиридоновые соединения и способы применения
Изобретение относится к соединению, выбранному из формулы I, или его стереоизомерам, или фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой необязательно замещенный C-С алкил; R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl; R выбран из (i) необязательно замещенного C-С арила, выбранного из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617405
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c608
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, приведенной ниже, или к его фармацевтически приемлемой соли. В соединении формулы I X представляет собой галоген; Y представляет собой Н или низший алкил; R представляет собой -R-R-R; R представляет собой пиридил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618529
Дата охранного документа: 04.05.2017
25.08.2017
№217.015.c6a5
Твердые формы (1,1-диоксо-4-тиоморфолинил)-[6-[[3-(4-фторфенил)-5-метил-4-изоксазолил]метокси]-3-пиридинил]-метанона
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новой твердой форме соединения формулы (I). Также изобретения относится к способу получения указанной твердой формы, фармацевтической композиции на основе твердой формы, применению твердой формы соединения (I) и способу лечения или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618524
Дата охранного документа: 04.05.2017
25.08.2017
№217.015.c6ea
Способ дифференциации плюрипотентных стволовых клеток в клетки сосудистого русла
Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ дифференциации плюрипотентных стволовых клеток (PSC) в клетки сосудистого русла. Берут плюрипотентные стволовые клетки и получают монослой плюрипотентных стволовых клеток в среде для плюрипотентности. Инкубируют указанные клетки в течение 2-4...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618871
Дата охранного документа: 11.05.2017
25.08.2017
№217.015.c8ae
Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
Изобретение относится к соединению формулы IIB или его фармацевтически приемлемым солям
в которой R представляет собой бициклический 9-членный гетероарил, включающий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранного(ых) из N, S или О, где указанный гетероарил может быть замещен с помощью одного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617988
Дата охранного документа: 02.05.2017
25.08.2017
№217.015.c9e4
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона. Соединения могут быть использованы в качестве терапевтически активного вещества для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002619465
Дата охранного документа: 16.05.2017
25.08.2017
№217.015.cc33
Способ детекции партнера по связыванию мультиспецифического связывающего агента
Группа изобретений относится к области химии и представляет собой способ иммуноферментного анализа. Предложен способ детекции свободного антигена биоспецифического антитела в образце, в котором антиген, подлежащий определению, может быть специфически связан с первым сайтом связывания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002620563
Дата охранного документа: 26.05.2017
25.08.2017
№217.015.ceeb
Антитела и иммуноконъюгаты и их применения
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антител, специфичных к эпитопу CD22, расположенному от аминокислоты 22 до аминокислоты 240 CD22. Раскрыты: кодирующий полинуклеотид, вектор экспрессии, клетка-хозяин на его основе и способ получения антитела с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436796
Дата охранного документа: 20.12.2011
25.08.2017
№217.015.ceec
Конъюгаты антитело-лекарственное средство и способы
Изобретение относится к области медицины, а именно онкологии. Предложено соединение-конъюгат антитело-лекарственное средство формулы I:
где одно или несколько молекул майтаназоидных лекарственных средств (D) ковалентно связаны посредством L с антителом huMAb4D5-8 (трастузумаб) (Ab), которое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002404810
Дата охранного документа: 27.11.2010
