Аннотация:
Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям формулы I-A' или I-A", а также к их таутомерам и к их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород, C-С-алкил, С-С-циклоалкил-С-С-алкил, арил-С-С-алкил или гетарил-С-С-алкил, где арил и гетарил в 2 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь один радикал R; где R представляет C-С-алкокси, Rвыбирают независимо друг от друга из галогена, CN, CF, О-CF, O-CHF, C-С-алкила, C-С-алкокси, гетарила, O-СН-арила, - (CH)-NRR с р=0 или 1; где R представляет собой C-С-алкил или SO-С-С-алкил, R представляет собой C-С-алкил или два радикала R и R вместе образуют с атомом N 5- или 6-членный необязательно замещенный С-С-алкилом азотсодержащий гетероцикл, который может необязательно иметь один гетероатом из группы О и N, в качестве членов кольца, R обозначает C-С-алкил, С-С-циклоалкил, арил, гетарил, где арил и гетарил в последних двух упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных или разных Rрадикала; где R имеет одно из значений, указанных для R; R и R вместе с атомом углерода, с которым они соединены, являются С=O; Х обозначает водород или радикал формул C(=O)-O-R или C(=O)-NRR, в которых R обозначает C-С-алкил, R обозначает Н или C-С-алкил, R обозначает Н, одна из переменных Y, Y, Y и Y обозначает атом азота и оставшиеся переменные Y, Y, Y и Y обозначают СН, n равно 0 или 1, R выбирают независимо друг от друга из галогена, CN, арила, -NH-SO-R, -(CH)-NRR с р=0; где R обозначает C-С-алкил, R имеет одно из значений, указанных для R, R имеет одно из значений, указанных для R; m обозначает 0 или 1 для формулы I-A', R выбирают из галогена, C-С-алкила, C-С-алкокси, где C-С-алкил может иметь один заместитель R, арила, -(CH)-NRR с р=0 или 1, R имеет одно из значений, указанных для R, или представляет собой NRSOR, Rпредставляет собой Н, R представляет собой C-С-алкил, R имеет одно из значений, указанных для R, R имеет одно из значений, указанных для R, m равно 0, 1 или 2 для формулы I-А", R имеет одно из значений, указанных для R, E имеет одно из следующих значений: -CHR -CHR -, -CH-O-, -О-СН-, -S-CH-, -CH-S-, -CH-SO-, -SO-CH-, где R , R представляют собой водород; где арилы, указанные выше, представляют собой моно- или бициклические ароматические углеводородные радикалы, такие как фенил или нафтил, и гетарилы, указанные выше, представляют собой 5- или 6-членные ароматические гетероциклические радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и дополнительно могут содержать конденсированное бензольное кольцо. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Технический результат: получены новые производные карбоксамидных соединений, полезных при лечении расстройств, вызванных повышенной активностью кальпаина. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 195 пр.