×
04.05.2020
220.018.1b51

Результат интеллектуальной деятельности: РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к области медицины, в частности онкологии, а именно к применению аскорбата лития в качестве радиосенсибилизирующего средства. Средство представляет собой аскорбат лития с формулой LiCHO. Технический результат: расширение арсенала средств, обладающих радиосенсибилизирующей активностью. 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности онкологии, а именно к веществам, обладающим радиосенсибилизирующей активностью, и, например, может быть использовано для лучевой терапии в комплексном лечении онкозаболеваний.

Современная лучевая терапия предполагает применение субмаксимальных доз облучения, избирательное облучение опухоли при минимальном воздействии на окружающие нормальные ткани. Однако снижение доз уменьшает эффективность, а повышение суммарных доз для улучшения эффекта сопровождается повышенным риском осложнений. Одним из подходов к повышению эффективности и снижению побочных эффектов при лучевой терапии является повышение радиочувствительности опухолей. Это достигается применением радиосенсибилизаторов, то есть усилителей биологического действия ионизирующего излучения.

Известно радиосенсибилизирующее вещество для лечения онкологических заболеваний [RU 2166945 C1, МПК (2000.01) A61K31/52, A61K9/20, A61K9/22, A61P35/00, опубл. 20.05.2001], содержащее 8-бромкофеин и растворитель. В качестве растворителя использован полиоксиэтиленсорбитан монолеат, или полиоксиэтиленсорбитан стеарат, или полиоксиэтиленсорбитан монолаурат, или полиоксиэтиленсорбитан монопальмитат, или полиоксиэтиленсорбитан моностеарат, или полиоксиэтиленсорбитан тристеарат. При этом оно дополнительно содержит метилцеллюлозу, стеарат кальция или магния и крахмал при следующем соотношении ингредиентов, мас. %:

8-Бромкофеин 75 - 96
Метилцеллюлоза 0,5 - 2
Стеарат кальция или магния 0,5 - 1
Крахмал 2,5 - 20
Полиоксиэтиленсорбитан моноолеат, или полиоксиэтиленсорбитан стеарат, или полиоксиэтиленсорбитан монопальмитат, или полиоксиэтиленсорбитан моностеарат, или полиоксиэтиленсорбитан тристеарат 0,5 - 2

Исходный 8-бромкофеин плохо растворяется в воде и биологических средах организма.

Известно использование оксиглицина лития для повышения радиосенсибилизации тканей животных [RU 2498799 C2, МПК (2006.01) A61K31/205, A61P43/00, опубл. 20.11.2013]. Для этого животному перед радиоактивным облучением парентерально вводят литиевую соль оксиглицина в дозах от 40 до 120 мг на 1 кг живой массы тела.

Данное соединение растворимо в воде и умеренно-токсично (ЛД50 > 1000 мг/кг).

Известно применение проксифеина в качестве радиосенсибилизирующего средства для комбинированного лечения онкологических заболеваний [SU 1826184 A1, МПК (1998.06) A61K31/52, A61P35/00, опубл. 1998.06.27].

Техническим результатом предложенного изобретения является расширение арсенала радиосенсибилизирующих средств.

Технический результат достигается применением аскорбата лития с формулой LiC6H7O6 по новому назначению в качестве радиосенсибилизирующего средства.

Аскорбат лития является водорастворимым и малотоксичным соединением со средней летальной дозой LD50>4000 мг/кг.

В таблице 1 представлены результаты оценки радиосенсибилизирующих свойств аскорбата лития.

Исследование радиосенсибилизирующих свойств аскорбата лития оценивали до и после лучевого воздействия по уровню жизнеспособности опухолевой клеточной культуры.

Готовили рабочий раствор препарата, для чего растворили 52,3 мг аскорбата лития в 5 мл физиологического раствора. В качестве тестовой клеточной линии использовали культуру клеток Jurkat (суспензионная опухолевая линия Т-лимфобластной лейкемии человека) в среде RPMI 1640, с добавлением 10% эмбриональной телячьей сыворотки и антибиотиков (пенициллин-стрептомицин). Суспензию клеток в концентрации 500 тыс. кл/мл разливали в стерильные пробирки Эппендорфа (1,5 мл) по 975 мкл. Далее добавляли 25 мкл раствора аскорбата лития в физиологическом растворе, получая конечную концентрацию препарата в среде 1,2 ммоль/л, что соответствует установленной терапевтической концентрации лития. В контрольные образцы вносили 25 мкл физиологического раствора. Клетки выдерживали 60 минут в СО2 инкубаторе при 37°С в среде 5% углекислого газа. Далее проводили облучение на рентгеновской установке с интенсивностью 20 мГр/сек в суммарной дозе 3 Гр. После чего клетки переносили в 96-луночный планшет и инкубировали в течение 48 часов при 37°С в среде 5% углекислого газа. Для учета результатов проводили определение уровня жизнеспособных клеток и мертвых клеток перед облучением и через 48 часов после облучения.

Состояние клеток учитывали методом проточной цитофлуориметрии, оценивая количество жизнеспособных клеток, погибших клеток и апоптотических клеток с использованием набора флуоресцентных красителей, набор Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit, (Abcam, Великобритания) на цитометре «CytoFlex» (Beckman Coulter, США). Для этого клетки извлекали из планшета, осаждали центрифугированием (5 мин, 200g) и ресуспендировали в красящем буфере, содержащем смесь аннексин V - FITC и пропидий иодид. Далее цитофлуометрически подсчитывали живые клетки (отрицательные по обоим красителям), погибающие клетки в состоянии апоптоза (аннексин V-FITC-положительные), и некротические мертвые клетки, окрашиваемые только пропидий иодидом.

Результаты определения уровня жизнеспособности культуры клеток Jurkat через 48 часов после лучевого воздействия в дозе 3 Гр с применением и без применения аскорбата лития представлены в таблице 1. Как видно из таблицы 1 процент жизнеспособных клеток после лучевого воздействия в дозе 3 Гр при инкубации с 1,2 ммоль/л аскорбата лития был статистически значимо ниже по сравнению с облучением без аскорбата лития (p<0,001).

Применение аскорбата лития с формулой LiСНО в качестве радиосенсибилизирующего средства.
РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 21-30 of 31 items.
31.07.2020
№220.018.3a8e

Технологическая схема регенерации отработанного гранатового песка от гидроабразивной резки

Предложенное изобретение относится к области регенерации отходов, образующихся при гидроабразивной резке материалов, и может быть использовано как в общем технологическом цикле резки, так и отдельно от установки гидроабразивной резки для регенерации используемых абразивов, в частности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002728001
Дата охранного документа: 28.07.2020
20.04.2023
№223.018.4be6

Способ определения размера фокусного пятна тормозного излучения ускорителя

Изобретение относится к ускорительной технике и предназначено для использования при разработке источников тормозного излучения на основе ускорителей электронов и при контроле их параметров при использовании в дефектоскопии и промышленной томографии толстостенных объектов. Технический результат...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002761014
Дата охранного документа: 02.12.2021
20.04.2023
№223.018.4c5a

Способ получения трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты

Изобретение относится к способу получения трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты с общей формулой LiCHOP, заключающемуся в том, что к аскорбиновой кислоте добавляют диоксан и 2,2-диметоксипропан, промывают петролейным эфиром, проводят фосфорилирование хлорокисью фосфора с добавлением...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002752829
Дата охранного документа: 09.08.2021
21.04.2023
№223.018.4fcb

Способ получения нанокристаллического диоксида титана со структурой анатаз

Изобретение относится к области материаловедения и нанотехнологий, а именно к получению диоксида титана, который может быть использован в водородной энергетике и технологиях очистки воды. Способ включает генерирование титановой электроразрядной плазмы в первую камеру 19, предварительно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002749736
Дата охранного документа: 16.06.2021
21.04.2023
№223.018.4fe3

Способ получения порошка, содержащего нанокристаллический кубический карбид вольфрама

Изобретение относится к области материаловедения и нанотехнологий, а именно к способу получения порошка, содержащего нанокристаллический кубический карбид вольфрама. Способ включает предварительное вакуумирование камеры, наполнение ее аргоном при нормальном атмосферном давлении и комнатной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002747329
Дата охранного документа: 04.05.2021
21.04.2023
№223.018.5002

Устройство для исследования процесса горения нанопорошков металлов или их смесей

Изобретение относится к области неразрушающего контроля и диагностики оптическими методами и касается устройства для исследования процесса горения нанопорошков металлов или их смесей. Устройство содержит инициирующий лазер, две цифровые камеры и лазерный усилитель яркости, на оптической оси...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002746308
Дата охранного документа: 12.04.2021
21.04.2023
№223.018.5017

Способ получения нанокристаллического кубического карбида молибдена

Изобретение относится к области получения неорганических функциональных материалов, а именно к способу получения нанокристаллического кубического карбида молибдена, который может найти применение в качестве каталитического материала в реакциях получения водорода. Способ включает использование...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002748929
Дата охранного документа: 01.06.2021
21.04.2023
№223.018.501f

Способ компенсации погрешности измерения ультразвукового локатора

Использование: изобретение относится к ультразвуковым локационным измерителям уровня жидкости и сыпучих продуктов в резервуарах на автозаправочных станциях и нефтебазах, а также в химической, нефтяной, пищевой и других отраслях народного хозяйства. Сущность: способ компенсации погрешности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002748137
Дата охранного документа: 19.05.2021
23.05.2023
№223.018.6ed4

Устройство для обезвешивания элементов космических аппаратов при наземных испытаниях

Изобретение относится к робототехнике, а именно к автоматическим мобильным роботам, и может быть использовано для имитации невесомости при наземных испытаниях на функционирование подвижных элементов космических аппаратов, в частности крыльев солнечных батарей. Устройство содержит мобильную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002744925
Дата охранного документа: 17.03.2021
27.05.2023
№223.018.7188

Способ получения нанокристаллической эпсилон-фазы оксида железа

Изобретение относится к области материаловедения и нанотехнологий, а именно к получению нанокристаллической эпсилон-фазы оксида FeO, который может быть использован в водородной энергетике и средствах магнитной записи информации. Способ включает генерирование четырех последовательных импульсов...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002752330
Дата охранного документа: 26.07.2021
Showing 21-30 of 32 items.
22.03.2019
№219.016.ec62

Апоптозиндуцирующая и антиоксидантная композиция

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению противолейкозной и антибактериальной фармацевтической композиции в качестве антиоксиданта и индуктора апоптоза мононуклеарных клеток человека. Применение противолейкозной и антибактериальной фармацевтической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002682644
Дата охранного документа: 20.03.2019
05.09.2019
№219.017.c760

Средство, обладающее кардиопротекторной активностью

Изобретение относится к лекарственным веществам, обладающим кардиопротекторным действием. Предложено применение аскорбата лития в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью. Технический результат – расширение арсенала средств, обладающих кардиопротекторной активностью. 2 ил.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002699039
Дата охранного документа: 03.09.2019
06.09.2019
№219.017.c7c0

Средство, повышающее устойчивость эритроцитов к гемолизу, индуцированному этанолом

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии и фармакологии, и предназначено для повышения устойчивости эритроцитов к гемолизу, индуцированному этанолом. Для повышения устойчивости эритроцитов к гемолизу, индуцированному этанолом, применяют фумарат лития (LiНСО). Использование...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002699224
Дата охранного документа: 04.09.2019
02.10.2019
№219.017.d106

Средство, обладающее антиаритмическим действием

Изобретение относится к области фармакологической химии, а именно к применению аскорбата лития с формулой LiСНО в качестве средства, обладающего антиаритмическим действием. Технический результат: расширение арсенала средств, обладающих антиаритмическим действием. 1 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002700263
Дата охранного документа: 16.09.2019
12.10.2019
№219.017.d4fb

Средство, обладающее апоптозиндуцирующей активностью

Изобретение относится к применению аддукта изоникотиновой и аскорбиновой кислот формулы CHNO·CHOв качестве средства, обладающего апоптозиндуцирующей активностью. Технический результат - выявлена новая активность аддукта изоникотиновой и аскорбиновой кислот, может найти свое применение в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002702656
Дата охранного документа: 09.10.2019
26.11.2019
№219.017.e6cd

Способ повышения продуктивности бактерий escherichia coli

Изобретение относится к биотехнологии. Предложен способ повышения продуктивности бактерий Escherichia coli. Способ включает культивирование бактерий Escherichia coli в стерильной питательной среде с пируватом лития в концентрации 10 ммоль/л питательной среды. Способ обеспечивает увеличение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002707118
Дата охранного документа: 22.11.2019
21.12.2019
№219.017.efff

Апоптозиндуцирующие средства и способ их получения

Изобретение относится к способу получения аддуктов пиколиновой либо никотиновой кислоты с аскорбиновой кислотой, характеризующийся тем, что к водному раствору аскорбиновой кислоты добавляют пиколиновую кислоту либо никотиновую кислоту (предварительно обработанную микроволновым излучением) в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002709498
Дата охранного документа: 18.12.2019
04.02.2020
№220.017.fcfc

Средство, индуцирующее продукцию интерлейкина-8

Изобретение относится к области биологии и медицины. Предложено применение кристаллического аскорбата лития общей формулы LiСНО в качестве средства, индуцирующего продукцию интерлейкина-8. Изобретение расширяет арсенал индукторов интерлейкина-8 и может быть использовано в клеточной биологии,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712785
Дата охранного документа: 31.01.2020
25.03.2020
№220.018.0fa5

Средство, обладающее цитопротекторным действием

Изобретение относится к фармации. Предложено применение фолата лития формулы LiCHNO⋅nHO в качестве цитопротекторного средства. Технический результат: выраженное цитопротекторное действие на клетки мононуклеаров при токсическом воздействии гидроперекиси. Изобретение может быть использовано в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002717343
Дата охранного документа: 23.03.2020
20.04.2023
№223.018.4c5a

Способ получения трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты

Изобретение относится к способу получения трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты с общей формулой LiCHOP, заключающемуся в том, что к аскорбиновой кислоте добавляют диоксан и 2,2-диметоксипропан, промывают петролейным эфиром, проводят фосфорилирование хлорокисью фосфора с добавлением...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002752829
Дата охранного документа: 09.08.2021
+ добавить свой РИД