Результат интеллектуальной деятельности: КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТАУРИН, АРГИНИН, ГЛИЦИН

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[01] Кожа может раздражаться или повреждаться в результате действия различных факторов, например, климата, уровня увлажнения и т.д. Таким образом, существует потребность в продуктах, которые препятствуют дальнейшему раздражению или повреждению кожи и фактически обеспечивают жизнеспособность клеток кожи и/или восстановление барьера для кожи. Варианты осуществления настоящего изобретения предназначены для удовлетворения данных потребностей.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[02] В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предусматривает композицию для личной гигиены, содержащую таурин, аргинин и глицин. В других вариантах осуществления в настоящем изобретении предусматривается способ уменьшения раздражения и/или воспаления кожи; и/или улучшения функции восстановления барьера для кожи, предусматривающий применение эффективного количества композиции для личной гигиены, содержащей таурин, аргинин и глицин, в отношении кожи нуждающегося в этом субъекта.

[03] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидны из подробного описания, представленного далее в данном документе. Следует понимать, что, хотя подробное описание и конкретные примеры описывают определенные варианты осуществления, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[04] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем описании и в приведенной ссылке настоящее описание является предпочтительным.

[05] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[06] Таурин, или 2-аминоэтансульфоновая кислота, представляет собой аминосульфоновую кислоту, которая присутствует в большинстве тканей животных. Таурин регулирует внутриклеточную концентрацию Са²⁺, действует в качестве нейромодулятора и отвечает за осморегуляцию. Ранее таурин применяли в различных видах терапии и композициях. Например, пищевые добавки часто содержат таурин.

[07] L-аргинин представляет собой основную встречающуюся в природе аминокислоту, которая, как известно, участвует в нескольких метаболических путях в человеческом теле. Аргинин присутствует в натуральном увлажняющем факторе и коллагене в измеримых количествах. Коллаген представляет собой важный белок, необходимый для сохранения гибкости и прочности соединительной ткани и кожи. Он выполняет функцию предшественника в синтезе не только белков, но также мочевины, полиаминов, пролина, глутамата, креатина и агматина.

[08] Глицин является другой важной аминокислотой, которая способствует образованию мышечной ткани и преобразованию глюкозы в энергию. Примерно одна треть коллагена состоит из глицина. Глицин также представляет собой одну из аминокислот, которые являются наиболее распространенными компонентами натурального увлажняющего фактора.

[09] В соответствии с настоящим изобретением было обнаружено, что комбинация таурина, аргинина и глицина улучшает функцию восстановления барьера для кожи, а также уменьшает раздражение и воспаление кожи. Кроме того, неожиданно было обнаружено, что эффект таурина синергетически усиливается в присутствии аргинина и глицина.

[10] Таким образом, в некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения предусматривается композиция для личной гигиены (композиция 1), содержащая таурин, аргинин и глицин в весовом соотношении таурин : аргинин : глицин, составляющем (1,5-69):(0,5-40):(0,5-1,5); например:

1.1 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (2-69):(1-40):(0,5-1,5);

1.2 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (2-15):(1-10):(0,5-1,5);

1.3 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (2-13):(1-7):(0,75-1,25);

1.4 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (2-13):(1-7):(0,9-1,1);

1.5 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (2-13):(1-7):1;

1.6 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (60-69):(25-35):(0,5-1,5);

1.7 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (62-69):(28-35):(0,75-1,25);

1.8 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (64-69):(30-35):(0,9-1,1);

1.9 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет (64-69):(30-35): 1;

1.10 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет 65:34:1.

1.11 композиция 1, где весовое соотношение таурин : аргинин : глицин в композиции составляет 69:30:1.

1.12 Любая из композиций 1-1.11, где объединенное общее количество таурина, аргинина и глицина в композиции составляет от 0,001% до 5% композиции по весу.

1.13 любая из композиций 1-1.12, где объединенное общее количество таурина, аргинина и глицина в композиции составляет от 0,01% до 5% композиции по весу;

1.14 любая из композиций 1-1.13, где объединенное общее количество таурина, аргинина и глицина в композиции составляет от 0,01 до 3% композиции по весу;

1.15 любая из композиций 1-1.14, где объединенное общее количество таурина, аргинина и глицина в композиции составляет от 0,1 до 3% композиции по весу;

1.16 любая из композиций 1-1.15, где объединенное общее количество таурина, аргинина и глицина в композиции составляет от 0,5 до 3% композиции по весу;

1.17 любая из композиций 1-1.16, где объединенное общее количество таурина, аргинина и глицина в композиции составляет от 1 до 3% композиции по весу;

1.18 Любая из композиций 1-1.17, где аргинин представляет собой L-аргинин.

1.19 Любая из композиций 1-1.18, где композиция выбрана из смываемой композиции и несмываемой композиции.

1.20 Композиция 1.19, где смываемая система выбрана из кускового мыла, геля для душа, шампуня, кондиционера, жидкого мыла, средства для мытья посуды и средства для умывания лица; и несмываемая композиция выбрана из лосьона для рук, лосьона для тела, крема для лица, крема под подгузник, солнцезащитного крема или лосьона и продуктов от пота.

1.21 Любая из композиций 1-1.20, где композиция уменьшает раздражение кожи или улучшает функцию восстановления барьера для кожи.

1.22 Любая из композиций 1-1.21, где композиция уменьшает раздражение кожи.

1.23 Любая из композиций 1-1.22, где композиция улучшает функцию восстановления барьера для кожи.

1.24 Любая из композиций 1-1.23, где композиция дополнительно содержит носитель, содержащий ингредиент для личной гигиены.

1.25 Композиция 1.24, где ингредиент для личной гигиены выбран из отдушки, консерванта, растворителя, распыляющего вещества, эксфолианта, поверхностно-активного вещества, таких как додецилсульфат натрия, средство для обновления клеток кожи, лекарственное средство против акне, соединение-антиперспирант, химический препарат для отпугивания насекомых, солнцезащитное средство, продукт разложения масла или жира и смесь из двух или более из них.

1.26 Композиция 1.24 или 1.25, где ингредиент для личной гигиены представляет собой эксфолиант.

1.27 Композиция 1.24 или 1.25, где ингредиент для личной гигиены представляет собой поверхностно-активное вещество.

1.28 Любая из композиций 1-1.27, где поверхностно-активное вещество представляет собой додецилсульфат натрия.

1.29 Любая из композиций 1-1.28, где композиция дополнительно содержит дополнительное средство для улучшения функции барьера для кожи.

1.30 Любая из композиций 1-1.29, где дополнительное средство для улучшения функции барьера для кожи выбрано из группы, состоящей из глицерина, витамина В₃, натурального увлажняющего фактора, такого как церамид, гиалуроновая кислота, холестерин, жирная кислота, триглицерид, фосфолипид, гликосфинголипид, мочевина, линолевая кислота, гликозаминогликан, мукополисахарид и смесь из двух или более из них.

[11] В дополнительных вариантах осуществления в настоящем изобретении предусматривается способ уменьшения раздражения и/или воспаления кожи; или улучшения восстановления барьера для кожи, предусматривающий применение в отношении кожи эффективного количества состава в соответствии с любой из композиций 1-1.30.

[12] В других вариантах осуществления в настоящем изобретении предусматривается способ уменьшения раздражения и/или воспаления кожи, вызванных композицией для личной гигиены, предусматривающий составление композиции для личной гигиены с содержанием таурина, аргинина и глицина в весовом соотношении таурин : аргинин : глицин в соответствии с любой из композиций 1-1.30.

[13] В еще дополнительных вариантах осуществления предусматривается способ улучшения возможности композиции для личной гигиены влиять на восстановление барьера для кожи, предусматривающий составление композиции для личной гигиены с содержанием таурина, аргинина и глицина в весовом соотношении таурин : аргинин : глицин в соответствии с любой из композиций 1-1.11.

[14] В других вариантах осуществления в настоящем изобретении предусматривается применение комбинации таурина, аргинина и глицина в весовом соотношении таурин : аргинин : глицин, составляющем 65:34:1, для получения композиции для личной гигиены.

[15] В некоторых вариантах осуществления в настоящем изобретении предусматривается композиция для личной гигиены, содержащая таурин, аргинин и глицин, где таурин находится в свободной или физиологически приемлемой форме соли. Термин «таурин» также охватывает производные таурина, такие как его соли и сложные эфиры, а также его комплексы, конъюгаты и т.п., и конкретно включает биогенные производные таурина, такие как комплексы хлорамина/таурина, а также синтетические и полусинтетические производные. Если не указано иное, весовые соотношения таурина, описанные в данном документе, основаны на нейтральной форме таурина, характеризующегося молекулярной формулой C₂H₇NSO₃.

[16] Каждый из аргинина и глицина может быть в свободной форме или в форме физиологически приемлемой соли. Аргинин предпочтительно представляет собой L-аргинин. Если не указано иное, весовые соотношения аргинина и глицина, описанные в данном документе, основаны на их нейтральных формах, характеризующихся молекулярной формулой C₆H₁₄N₄O₂ и C₂H₅NO₂ соответственно.

[17] Композиции по настоящему изобретению включают продукты для поддержания здоровья, такие как продукты для ухода за кожей, продукты от пота и продукты для ухода за волосами, и включают как смываемые композиции, так и несмываемые композиции. Смываемые продукты включают без ограничения кусковое мыло, средство для мытья тела, гель для душа, шампунь, кондиционер, жидкое мыло для рук или другое мыло, средство для мытья посуды и средство для умывания лица; и несмываемые композиции включают лосьоны, в том числе без ограничения лосьон для рук и лосьон для тела, кремы, в том числе без ограничения крем для лица, крем под подгузник и солнцезащитный крем, и продукты от пота, в том числе без ограничения антиперспиранты, которые представляют собой карандаши, гели, шариковые антиперспиранты и емкости с пульверизатором.

[18] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению не содержат дигидрокверцетина или его производного. В некоторых таких вариантах осуществления композиции представляют собой композиции для ухода за волосами. В некоторых вариантах осуществления композиции не содержат каких-либо свободных (т.е. не включенных в белок) аминокислот, отличных от таурина, аргинина и глицина.

[19] Композиции по настоящему изобретению могут содержать носитель. Подходящие носители для применения с композициями по настоящему изобретению хорошо известны в данной области техники. Носитель может быть жидким, полутвердым или твердым. Носители из тех, что являются пригодными в данном документе, включают жидкости, пасты, мази и гели, и могут быть прозрачными, полупрозрачными или непрозрачными. Носитель может содержать любой из ряда материалов, в том числе эмульгаторы, загустители, наполнители и консерванты.

[20] В некоторых вариантах осуществления комбинация таурина, аргинина и глицина может присутствовать в композиции в количестве, эффективном для уменьшения раздражения и воспаления кожи или улучшения функции восстановления барьера для кожи. Обычно объединенное количество таурина, аргинина и глицина, присутствующих в композиции, будет составлять от 0,001% до 5% по весу; например, от 0,01% до 5% по весу; например, от 0,01 до 3% по весу; например, от 0,1 до 3% по весу; например, от 0,5 до 3% по весу; например, от 1 до 3% по весу. Следует понимать, что количество объединенной аминокислоты, включенной в композицию, может варьировать в зависимости от типа композиции, состава композиции, цели применения и т.д. Например, для большинства смываемых композиций объединенное количество таурина, аргинина и глицина, присутствующих в композиции, будет составлять от 0,01% до 5% по весу, при этом для большинства несмываемых композиций объединенное количество таурина, аргинина и глицина, присутствующих в композиции, будет составлять от 0,001% до 5% по весу. Таким образом, например, смываемые композиции, такие как, например, композиции гелей для душа, композиции кускового мыла, шампуни, кондиционеры, виды жидкого мыла, жидкости для мытья посуды и средства для умывания лица могут содержать таурин, аргинин и глицин в объединенном количестве, составляющем 0,001-5%, 0,01-3%, 0,1-3%, 0,5-3% или 1-3%, или 1%, 1,5%, 2%, 2,5%, 3%, 3,5%, 4%, 4,5% или 5% по весу относительно общего веса композиции. Несмываемые композиции, такие как, например, лосьоны для рук или тела, кремы для лица, кремы под подгузник и т.п.могут содержать таурин, аргинин и глицин в объединенном количестве, составляющем 0,001-5%, 0,01-5%, 0,01-3%, 0,1-3%, 0,5-3%, 1-3% или 1%, 1,5%, 2%, 2,5%, 3%, 3,5%, 4%, 4,5% или 5% по весу относительно общего веса композиции.

[21] Весовое соотношение таурин : аргинин : глицин, включенное в композиции по настоящему изобретению, обычно составляет (1,5-69):(0,5-40):(0,5-1,5) или (2-69):(1-40):(0,5-1,5) соответственно. В некоторых вариантах осуществления соотношение таурин : аргинин : глицин, включенное в композиции по настоящему изобретению, составляет (2-15):(1-10):(0,5-1,5); или (2-13):(1-7):(0,75-1,25); или (2-13):(1-7):(0,9-1,1); или (2-13):(1-7):1.

[22] В других вариантах осуществления соотношение таурин: аргинин: глицин, включенных в композиции по настоящему изобретению, составляет (60-69):(25-35):(0,5-1,5); или (62-69):(28-35):(0,75-1,25); или (64-69):(30-35):(0,9-1,1); или (64-69):(30-35):1 соответственно. В некоторых предпочтительных вариантах осуществления соотношение таурин : аргинин : глицин, включенное в композиции по настоящему изобретению, составляет 65:34:1 соответственно. В некоторых вариантах осуществления соотношение таурин : аргинин : глицин, включенное в композиции по настоящему изобретению, составляет 69:30:1 соответственно.

[23] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению обеспечивают одно или несколько преимуществ в дополнение к тем, которые придают активные вещества в композиции. Они включают уменьшение раздражения и/или воспаления кожи и/или улучшение функции восстановления барьера. В некоторых вариантах осуществления раздражение или воспаление кожи, которое уменьшается с помощью комбинации таурина, аргинина и глицина в соответствии с настоящим изобретением, может быть вызвано различными факторами, например, воздействием солнца, другими композициями для местного применения, климатом, обезвоживанием и т.д.

[24] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению являются эффективными, среди прочего, для уменьшения раздражения и/или воспаления кожи; и/или улучшения функции восстановления барьера вследствие воздействия какого-либо известного раздражителя или соединения, которое является потенциально раздражающим, особенно в отношении чувствительной кожи. Раздражение также может быть вызвано элементами, которые опосредованно делают кожу более чувствительной к другим химическим препаратам или условиям окружающей среды, которые обычно не вызвали бы раздражения.

[25] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению могут дополнительно содержать одно или несколько дополнительных средств, которые уменьшают раздражение кожи или улучшают восстановление барьера для кожи. Композиции по настоящему изобретению можно применять для усиления эффектов таких средств, которые, как известно, уменьшают раздражение кожи или улучшают восстановление барьера для кожи. Дополнительное средство может представлять собой любое средство, которое, как известно в данной области техники, уменьшает раздражение кожи или улучшает восстановление барьера для кожи и включает, например, без ограничения камфору и транс-4-трет-бутилциклогексанол; средства для улучшения восстановления барьера кожи, такие как глиерин, витамин В₃, натуральные увлажняющие факторы, такие как церамиды, гиалуроновая кислота, холестерин, жирные кислоты, триглицериды, фосфолипиды, гликосфинголипиды, мочевина, линолевая кислота, гликозаминогликаны и мукополисахарид.

[26] Композиции по настоящему изобретению можно изготавливать в соответствии с традиционными способами, известными специалистам в данной области техники. В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению получают путем смешивания таурина, аргинина и глицина в определенном весовом соотношении и составления комбинации в носителе, который содержит ингредиенты, подходящие для применения в продукте для личной гигиены.

[27] Настоящее изобретение дополнительно проиллюстрировано с помощью следующих неограничивающих примеров.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

[28] Для определения функции восстановления барьера с помощью таурина, объединенного с L-аргинином и глицином, проводят эксперименты in vitro с использованием клеток НаСаТ. Клетки НаСаТ представляют собой клеточную линию спонтанно трансформированных анеуплоидных иммортализованных кератиноцитов из кожи взрослого человека, которые выращивают до 100% конфлюэнтности. После этого каждую лунку царапают наконечником 1000 мкл для получения разрыва и промывают дважды с помощью 1 мл PBS с удалением мертвых плавающих клеток. После этого клетки обрабатывают с помощью 1 мл культуральной среды для контроля (необработанные), таурином (0,0005% по весу) и аминокислотным комплексом таурина (0,0005% по весу), объединенного с L-аргинином (0,0001% по весу) и глицином (0,0001% по весу). Затем получают первоначальные измерения с использованием микроскопа (OLYMPUS IX71). Далее обработанные клетки инкубируют в течение 24 часов и снова получают измерения. Результаты показаны в таблице 1 (ниже).

[29] В анализе миграции измеряют клеточную миграцию для оценки восстановления барьера. Чем меньше разрыв, тем выше скорость миграции, что дает основания предполагать улучшение функции восстановления барьера. В результате обработки клеток в течение 24 часов с помощью таурина усиливалась миграция по сравнению с необработанными клетками (5% против 66%). Эффект таурина усиливается в присутствии аргинина и лизина (66% против 77%). Данные, описанные в таблице 1 (выше), демонстрируют, что таурин в комбинации с аргинином и глицином синергетически улучшает функцию восстановления барьера.

Пример 2

[30] Для измерения раздражения кожи эксперименты in vitro проводят с использованием моделей кожи 3D EpiDerm (модель раздражения кожи SIT 200, MatTek Corporation, Ашленд, Массачусетс 01721). В анализе раздражения измеряют белок IL-1α, высвобождаемый клетками в среду, для оценки уровня раздражения и воспаления кожи. Образцы кожи in vitro обрабатывают местно с помощью 30 мкл тестовых соединений (таурин (1% по весу) или комплекс таурин-L-аргинин-глицин (1% по весу) в соотношении 2:1:1 (смесь 0,5% таурина, 0,25% L-аргинина и 0,25% глицина по весу) в течение 1 часа в инкубаторе для тканевой культуры. Для индуцирования раздражения клетки совместно обрабатывают с помощью 0,05% SDS и тестовых соединений. После инкубирования образцы кожи промывают с помощью PBS и помещают в культуральную среду и инкубируют в течение 24 часов. Клеточную культуральную среду собирают для анализа высвобождения IL-1α. Высвобождение IL-1α анализируют с помощью набора для анализа ELISA (R&D Systems, Миннеаполис, Миннесота 55413). Результаты показаны в таблице 2 (ниже).

[31] Чем выше уровень высвобождения IL-1α, тем больше потенциал раздражения. Обработка с помощью 0,05% SDS увеличивала высвобождение IL-1α на 20 процентов. В таблице 2 (выше) показано, что в ткани MatTek, обработанной с помощью 1% комплекса таурин-L-аргинин-глицин, высвобождалось значительно меньшее количество IL-1α по сравнению с таурином отдельно (70% против 42%). Можно сделать вывод, что раздражение/воспаление синергетически уменьшается после обработки таурином, объединенным с аргинином и глицином.

Пример 3

[32] Комплексы таурин-L-аргинин-глицин с различными соотношениями таурин : L-аргинин : глицин дополнительно тестируют в анализе миграции in vitro и в анализе раздражения. Соотношения таурин : L-аргинин : глицин по весу, тестированные в данном эксперименте, показаны в таблице 3 (ниже).

[33] Анализ миграции in vitro проводят, в основном, как описано выше. Однако в данном эксперименте клетки обрабатывают с помощью 0,001 вес. % комплексов таурин-L-аргинин-глицин. Клеточную миграцию измеряют через 24 часа и 48 часов. Результаты показаны в таблице 4 (ниже).

Пример 4

[34] Образцы 1-6 оценивают в анализе раздражения in vitro, как описано выше в примере 2. Результаты показаны в таблице 5 (ниже).

[35] Данные результаты демонстрируют, что таурин в комбинации с аргинином и глицином синергетически улучшает функцию восстановления барьера и также синергетически уменьшает раздражение и воспаление кожи.