10.07.2019
№219.017.ac08
Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 91-100 of 407 items.
27.12.2014
№216.013.16a7
Способ оптимизации лечения иматинибом пролиферативных заболеваний, опосредованных рецептором тирозинкиназы kit
Изобретение раскрывает способ лечения пролиферативных заболеваний, опосредованных рецептором KIT, более подробно изобретение раскрывает способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (СОЖКТ) у людей, включающий стадии: введения заранее установленного фиксированного количества от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537223
Дата охранного документа: 27.12.2014
10.01.2015
№216.013.1c57
Комбинация ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (р13к) и ингибитора mtor
Предложена группа изобретений, касающихся лечения и профилактики заболевания, зависимого от киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), и представляющих собой рак или злокачественное новообразование. Группа включает фармацевтическую комбинацию указанного назначения, содержащую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538683
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1d52
Интерокулярная линза с переменной коррекцией хроматической аберрации
Линза содержит оптический фильтр, выполненный с возможностью фильтрации света с длиной волны меньше чем 450 нм, первую дифракционную структуру, выполненную с возможностью создания фокуса для видимого света в первом диапазоне длин волн выше 550 нм и снижения продольной хроматической аберрации до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538934
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1d99
Система доставки интраокулярной линзы
Группа изобретений относится к области медицины. Система доставки интраокулярной линзы включает в себя корпус инжектора, имеющий канал, окруженный внутренней стенкой. Система далее включает поршень, выполненный с возможностью плотно помещаться внутрь канала. Система также включает в себя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539005
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.02.2015
№216.013.2247
Коррекция периферической дефокусировки глаза и предотвращение дальнейшего развития рефракционных ошибок
Серия линз для коррекции периферической дефокусировки глаза содержит несколько мягких контактных линз. Каждая из мягких контактных линз серии имеет величину оптической силы в центральной зоне, общую для всех линз серии. Каждая из мягких контактных линз серии имеет одну величину перепада...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540228
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.23f2
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к гидратированной силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Линза обладает слоистой структурной конфигурацией. Гидрогелевое ядро в линзе обладает низким содержанием воды и полностью закрыто слоем обогащенного водой, например, обладающего содержанием воды, превышающим 80%,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540655
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.25b3
Препаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида)
В заявке описаны препаративные формы с замедленным высвобождением, содержащие в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA). Первый PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 65:35, второй PLGA...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541104
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.03.2015
№216.013.2f79
Соли финголимода
Изобретение относится к новым солям 2-амино-2-[2-(4-Салкилфенил)этил]пропан-1,3-диола, выбранным из тартрата, лактата бензоата, сукцината, малоната, ацетата и пропионата, в кристаллической форме. Каждая из указанных солей охарактеризована данными порошковой рентгенограммы. Соединения в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543621
Дата охранного документа: 10.03.2015
20.03.2015
№216.013.3309
Поглощающие уф-излучение трифункциональные соединения и их применение
Изобретение относится к соединениям, которые описываются формулой I. В общей формуле I:
Z обозначает двухвалентный радикал формулы (1а):
в которой R, R, R и R обозначают водород; X обозначает одновалентный радикал формулы VI
в которой R и R независимо обозначают С-С-алкильную группу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544540
Дата охранного документа: 20.03.2015
20.03.2015
№216.013.345a
Конструкция линзы и способ предотвращения или замедления развития миопии
Линза содержит оптическую часть, имеющую область центрального зрения и периферийную область и простирающуюся от центра линзы наружу до внешней периферии, и несущую часть, соединяющуюся с внешней периферией оптической части через переходную зону и простирающуюся от внешней периферии оптической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544877
Дата охранного документа: 20.03.2015
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790
Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
