×
19.06.2019
219.017.8517

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОРВОТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
02205634
Дата охранного документа
10.06.2003
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к медицине и касается состава для инъекций на основе метоклопрамида. Изобретение является лекарственным средством, обладающим противорвотным действием, включающим компоненты, мас.%: метоклопрамид гидрохлорид гидрата 0,495-0,53, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,02-0,03, пиросульфит натрия 0,007-0,008, хлорид натрия 0,75-0,85, вода для инъекций остальное до 100%. Изобретение обладает высокой биодоступностью, не обладает побочным эффектом при использовании и обладает высокими потребительскими качествами. 3 табл.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается состава для инъекций на основе метоклопрамида.

Метоклопрамид - 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламиноэтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид, оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта (справочник: "Лекарственные средства" Машковский М.Д., -М.: Медицина, 1986 г., т. 2, с. 212-213).

Известны различные лекарственные формы на основе метоклопрамида в основном в виде таблеток, поскольку метоклопрамид недостаточно растворим в воде.

Так, например, известны:
- растворяющиеся внутри ротовой полости изделия, сформованные прессованием, содержащие метоклопрамид и сахарид с низкой формуемостью (патент РФ 2147227),
- композиция для буккального введения лекарственного средства, содержащего метоклопрамид, лактозу или маннит, агар (патент РФ 2109509),
- фармацевтическая композиция на основе метоклопрамида продленного действия с используемой в ней полимерной композицией, в качестве которой используют полимер полимолочной кислоты и сополимер гликолевой кислоты и гидроксикарбоновой кислоты (патент РФ 2103005),
- матричные гранулы продленного действия, содержащие метоклопрамид, водонерастворимый полимер, пластификатор полимера, производное целлюлозы или водорастворимый полисахарид (патент РФ 2155031),
- устойчивые лекарственные формы с регулируемым выделением, имеющие метоклопрамид, покрытый акриловым сополимером из водной дисперсии (патент РФ 2127587).

В то же время инъекционные формы необходимы для создания высоких концентраций метоклопрамида в крови при лечении тяжелых форм заболевания.

В качестве прототипа выбрано лекарственное средство для инъекций, включающее метоклопрамид, воду для инъекций и вспомогательные вещества (патент РФ 2095055). В данном составе метоклопрамид вводится в состав в виде непористых микросфер, распределенных, например в холестерине. В качестве вспомогательных веществ используют Твин 80, полиэтиленгликоль, карбоксиметилцеллюлозу натрия, гидроксид натрия или хлористый натрий.

Недостатками данного средства являются отсутствие гарантий стерильности, невозможность обеспечения достаточной степени механической чистоты раствора, предназначенного для внутривенного введения, отсутствие в отечественной практике - фильтров-насадок разового пользования для обеспечения механической чистоты растворов и их стерильности в клинических условиях.

Цель данного изобретения - создание лекарственного средства для инъекций, обладающего высокой биодоступностью, не обладающего побочным эффектом при использовании и обладающее высокими потребительскими качествами.

Поставленная цель достигается за счет использования лекарственного средства, обладающего противорвотным действием, включающее метоклопрамид гидрохлорид гидрат, воду для инъекций, хлорид натрия и вспомогательные вещества, в качестве которых используют динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, пиросульфит натрия (натрий пиросернистокислый) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Метоклопрамид гидрохлорид гидрат - 0,495-0,53
Динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - 0,02-0,03
Пиросульфит натрия - 0,007-0,008
Хлорид натрия - 0,75-0,85
Вода для инъекций - Остальное до 100%
Существенными признаками, характеризующими изобретение, являются: подбор вспомогательных веществ, количественный состав ингредиентов средства.

Метоклопрамид обычно хорошо переносится, однако в связи с блокирующим влиянием на дофаминовые (D2) рецепторы возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинетодистонические явления). Именно по этой причине препарат следует давать детям с большой осторожностью.

Совокупность всех признаков позволила получить новый результат - снижение побочного действия и повышение биодоступности.

Заявленное средство получали следующим способом. Расчетное количество метоклопрамида гидрохлорида гидрата, хлорида натрия, пиросульфита натрия и динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты растворяют при температуре 30-35oС в стерильной воде, предварительно прокипяченной для удаления углекислоты. Контролируют рН раствора. После этого полученный раствор фильтруют через мембранные пластины типа "Миллипор" с диаметром пор 0,22 мкм, разливают в ампулы и стерилизуют паровым методом. Ампулы запаивают.

Проведенные экспериментальные исследования фармакологической активности разработанной формы для инъекций (изучаемые составы приведены в табл.1) показали, что препарат не вызывает побочных явлений.

В качестве динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты использовали Трилон Б.

Для изучения биодоступности заявленного лекарственного средства по сравнению с прототипом (лекарственное средство Церукал, содержащий метоклопрамид) были проведены исследования следующих показателей: 1) максимум концентрации лекарственного вещества в крови; 2) время достижения максимальной концентрации.

Опыты проведены на кроликах массой 3 кг. Через 0,5, 1, 2, 4, 6 ч после однократного парентерального введения препарата проводили забор крови и далее анализировали пробу по методу Пребстинг-Гавриловой. Полученные данные изложены в табл.2.

Полученные данные свидетельствуют о том, что заявленное лекарственное средство обладает биодоступностью в 2,43 раза больше, чем препарат в виде таблеток (Церукал-прототип). Это позволит соответственно в 2,43 раза сократить лечебную дозу препарата, что будет способствовать еще большему нивелированию побочных эффектов препарата. В то же время использование метоклопрамида в его терапевтической дозе, благодаря высокой биодоступности может усиливать терапевтическую эффективность.

Возможность осуществления изобретения подтверждается исследованиями по подбору количественных параметров ингредиентов средства, использование которых именно в заявленных соотношениях дает возможность достичь поставленной цели.

Концентрация динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты в средстве является оптимальной, т.к. именно в этих количествах она выступает как антиоксидант, а при увеличении этого количества уже как прооксидант, который способствует деструкции метоклопрамида. Количество хлористого натрия позволяет доводить раствор до требуемого значения рН (6,5-7,5).

Была проверена стабильность растворов предлагаемого лекарственного средства, что подтверждается результатами анализов растворов на различных сроках хранения. Результаты сведены в табл.3.

Применение предлагаемого средства для инъекций, обладающего повышенной биологической доступностью и сниженным побочным действием, позволит значительно сократить сроки лечения и практически исключить побочные явления. Средство сохраняет свои свойства в течение 2-х лет.

Лекарственноесредство,обладающеепротиворвотнымдействием,включающееметоклопрамидгидрохлоридгидрат,натрийхлористый,вспомогательныевеществаиводудляинъекций,отличающеесятем,чтовкачествевспомогательныхвеществиспользуютдинатриевуюсольэтилендиаминтетрауксуснойкислоты,пиросульфитнатрияприследующемсоотношениикомпонентов,мас.%:Метоклопрамидгидрохлоридгидрата-0,495-0,53Динатриеваясольэтилендиаминтетрауксуснойкислоты-0,02-0,03Пиросульфитнатрия-0,007-0,008Хлориднатрия-0,75-0,85Водадляинъекций-Остальноедо100%о
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 24 items.
27.05.2013
№216.012.4371

Фармацевтическая композиция агониста рецептора s1p для лечения демиелинизационных заболеваний (варианты) и способ ее получения

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и описывает фармацевтические композиции 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободном виде и/или в виде фармацевтически приемлемой соли, где в качестве вспомогательных веществ они содержат лактозу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482842
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.06.2014
№216.012.d87d

Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сосудистых нарушений и нейропатий

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, к профилактике и лечению ангиопатий и нейропатий при различных заболеваниях, в том числе метаболический синдром, инфаркт, инсульт, травмы нервных пучков, сахарный диабет, таких как диабетическая стопа, ретинопатия и пр. Фармацевтическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002521199
Дата охранного документа: 27.06.2014
10.09.2014
№216.012.f1ac

Детское масло для ухода и массажа с витамином е

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детское масло для ухода за кожей и массажа, содержащее подсолнечное масло, оливковое масло, витамин E, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит масло кедровых орешков, изопропилпальмитат, отдушку гипоаллергенную,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527690
Дата охранного документа: 10.09.2014
27.09.2014
№216.012.f9e4

Детский крем для ежедневного ухода с пантенолом

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой крем для ежедневного ухода за детской кожей, содержащий д-пантенол, воду очищенную, оливковое масло, витамин Е, масло кедровых орешков, полиглицерил 3-метилглюкоздистеарат, стеарат сахарозы, сорбитан стеарат, цетеариловый спирт,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529809
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.09.2014
№216.012.f9e6

Детский шампунь для купания

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детский шампунь для купания, содержащий лаурил глюкозид, кокамидопропил бетаин, натрия кокоил изэтионат, коко гликозид, глицерил олеат, лимонную кислоту, гипоаллергенную отдушку, метилизотиазолинон, иодопропил...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529811
Дата охранного документа: 27.09.2014
12.01.2017
№217.015.62c8

Таблетки кветиапина с пролонгированным высвобождением и способ их получения

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция в виде таблетированной формы, характеризующейся тем, что она имеет покрытие, включающее сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) и триэтилцитрат, нанесенное на ядро,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002588840
Дата охранного документа: 10.07.2016
13.01.2017
№217.015.8c25

Фармацевтическая композиция для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний местного применения и способ ее получения и применения

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний для местного применения, к способу получения композиции и ее применению для лечения или улучшения состояния при инфекционно-воспалительном заболевании полости...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002604576
Дата охранного документа: 10.12.2016
13.01.2017
№217.015.8d01

Фармацевтическая композиция для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний местного применения и способ ее получения и применения

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения. В качестве активного начала композиция содержит комбинацию грамицидина С дигидрохлорида и цетилпиридиния хлорида, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002604575
Дата охранного документа: 10.12.2016
25.08.2017
№217.015.a55d

Способ получения таблеток далфампридина пролонгированного действия

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. Предложен способ получения таблетированной формы далфампридина, характеризующийся тем, что готовят интрагрануляторную смесь путем просеивания далфампридина совместно с гидроксипропил метилцеллюлозой с вязкостью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607655
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a84d

Фармацевтическая композиция, обладающая терапевтическим эффектом в отношении демиелинизирующих заболеваний (варианты)

Настоящее изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается средств лечения демиелинизирующих заболеваний. Предлагается фармацевтическая композиция в твердой лекарственной форме, обладающая терапевтическим эффектом в отношении демиелинизирующего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002611415
Дата охранного документа: 21.02.2017
Showing 1-8 of 8 items.
01.03.2019
№219.016.c988

Лекарственное средство на основе арбидола

Изобретение относится к фармацевтике и касается соединения ряда оксииндола, а именно этилового эфира 6-бром-4-диметиламинометил-1-метил-5-гидрокси-2-фенилтио-метилиндолинил-3-карбоновой кислоты гидрохлорида, являющегося активным веществом препарата Арбидол, и препарата на его основе в виде...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002240784
Дата охранного документа: 27.11.2004
01.03.2019
№219.016.d157

Поливитаминный препарат с минеральными добавками и способ его получения

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию поливитаминного препарата с минеральными добавками. Препарат включает ядро, содержащее ретинола ацетат, α-токоферола ацетат, тиамина хлорид, рибофлавина мононуклеотид, пиридоксина гидрохлорид, кислоту...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002190391
Дата охранного документа: 10.10.2002
10.04.2019
№219.017.0ac9

Способ получения раствора дофамина для парэнтерального введения

Способ может быть использован в медицине, а именно в фармакологии, для получения раствора для парэнтерального введения. Дофамин и натрия пиросульфит растворяют в воде для инъекций при температуре 25-30С, доводят pH раствора до 3,5-4 с помощью 0,1М раствора хлористоводородной кислоты,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02199315
Дата охранного документа: 27.02.2003
29.04.2019
№219.017.3fd9

Способ получения раствора никотиновой кислоты для инъекций

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается улучшенного способа получения 1%-ного раствора никотиновой кислоты для инъекций путем растворения при 20-30°С никотиновой кислоты в предварительно прокипяченной депонизированной воде, в который после растворения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02238728
Дата охранного документа: 27.10.2004
29.04.2019
№219.017.3fdb

Фармацевтический водный раствор для инъекций

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к препаратам на основе викасола в виде инъекций, пригодным для лечения кровотечений, гипопротромбинемии, обтурационной желтухи, гепатитов, цирроза печени, повышенной ломкости сосудов. Цель данного изобретения - создание простой и доступной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02238720
Дата охранного документа: 27.10.2004
29.04.2019
№219.017.3fed

Способ получения водного раствора викасола

Изобретение относится к медицине. Проводят добавление к очищенной воде для инъекций викасола и стабилизатора. Доводят рН раствора до 2,2-3,5. В качестве стабилизатора используют натрий метабисульфит. Воду для инъекций предварительно замораживают на 18-20% объема, отделяют от воды кристаллы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02232573
Дата охранного документа: 20.07.2004
06.06.2019
№219.017.74b4

Способ получения натриевой соли бензилпенициллина

Настоящее изобретение относится к микробиологической промышленности, в частности к способу получения натриевой соли бензилпенициллина, обладающей антимикробным, противовоспалительным действиями и относящейся к группе β-лактамов. Способ включает пропускание 31-38%-ного водного раствора калиевой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002265607
Дата охранного документа: 10.12.2005
19.06.2019
№219.017.8c4e

Способ получения раствора дитилина и раствор дитилина для инъекций, полученный этим способом

Изобретение относится к получению миорелаксантов кратковременного действия, используемых при интубации трахеи, эндоскопических процедурах, кратковременных операциях, при различных видах наркоза, для устранения судорог при столбняке. Предварительно готовят раствор в воде, насыщенной двуокисью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002188009
Дата охранного документа: 27.08.2002
+ добавить свой РИД