×
29.04.2019
219.017.3fd9

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАСТВОРА НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
02238728
Дата охранного документа
27.10.2004
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается улучшенного способа получения 1%-ного раствора никотиновой кислоты для инъекций путем растворения при 20-30°С никотиновой кислоты в предварительно прокипяченной депонизированной воде, в который после растворения добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия или кислого углекислого натрия с последующим перемешиванием, доведением рН до 6-7, фильтрацией, фасовкой и стерилизацией. Получают более стабильный при хранении раствор.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается парэнтеральных лекарственных форм никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота играет исключительно важную роль в качестве незаменимого пищевого фактора и эффективного лекарственного средства. Впервые она была получена в 1867 г окислением никотина хромовой кислотой и была названа с учетом этого факта.

В 30-е годы было установлено витаминное действие, а позднее - участие в многочисленных физиологических функциях организма.

В настоящее время известно, что никотиновая кислота может использоваться для восполнения абсолютного и относительного дефицита витамина РР (специфическое противопеллагрическое средство) как вазодилатирующее средство, что она участвует в регуляции тканевого, углеводного и жирового обмена, обладает детоксицирующей и гипогликемической активностью, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов), расширяет сосуды.

В соответствии с этим основными показаниями для применения никотиновой кислоты являются: профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР), заболевания печени (острые и хронические гепатиты, циррозы), спазмы сосудов конечностей, головного мозга, атеросклероз, вяло заживающие раны, язвы, невриты лицевого нерва, инфекционные заболевания, желудочно-кишечные заболевания /гастриты с пониженной кислотностью, энтероколиты, колиты/.

На второй международной конференции по применению никотиновой кислоты в кардиологии, состоявшейся 27.10.1995 в США, отмечалось, что по данным наблюдений за последние 15 лет применение никотиновой кислоты позволило снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний на 11%, от инфаркта миокарда на 27%, от инсульта на 24%.

Учитывая вышеизложенное, а также тот факт, что препарат имеет очень низкую стоимость, поиск новых способов получения лекарственных форм никотиновой кислоты в настоящее время не утратил своего значения.

В ряде случаев предпочтительно использование парентеральных форм никотиновой кислоты. Например, при пеллагре вводят 1% раствор парэнтерально по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней, при ишемическом инсульте вводят внутривенно 1 мл 1% раствора для инъекций.

При разработке технологии получения растворов следует учитывать физико-химические свойства никотиновой кислоты. Затруднения вызваны плохой растворимостью препарата, который представляет собой порошок, трудно растворимый в холодной воде - 1:70, лучше растворимый в горячей воде - 1:15. Кроме того, водные растворы имеют низкое значение рН (около 3,6), что вызывает болезненные ощущения при введении раствора.

Известен антипеллагрический препарат (SU 63474, 30.04.1944, А61К 31/455, В.М.Носкова). Для получения раствора для инъекций 50-100 мг никотиновой кислоты растворяют в физиологическом растворе. Однако раствор плохо переносится больными из-за сильно раздражающего действия в месте введения.

Были предприняты попытки устранить раздражение. Например, патент US 2233419 А, 20.01.1938, C 07 D 213/80, описывает получение водных растворов для парэнтерального введения, содержащих соли алифатических аминов никотиновой кислоты. Подобные растворы находят свое применение в основном в дерматологической практике.

Снизить раздражающее действие кислоты можно также за счет получения ее натриевой соли. Например, известен способ получения раствора для инъекций путем растворения 0,86 г никотиновой кислоты и 0,53 г натрия двууглекислого в дважды дистиллированной воде в колбе на 100 мл, рН 7 (Машковский М.Д., Лекарственные средства, Медгиз, 1954, стр.214). Способ не обеспечивает достаточной стабильности раствора при хранении.

Позднее было предложено введение натрия гидрокарбоната в количестве 0,7 г на 1 г никотиновой кислоты ((Машковский М.Д., Лекарственные средства, М., 1993, ч.1, с.30-31). Однако в данном источнике не описывается, каким образом получают данный препарат. В то же время общеизвестно, что технологические режимы, температурные, временные и другие, существенно влияют на конечный состав препарата и его свойства.

Задача настоящего изобретения заключается в том, чтобы получить более стабильный при хранении раствор никотиновой кислоты для инъекций с улучшенной переносимостью при введении.

Задача решается с помощью способа, включающего следующие стадии:

- подготовка растворителя,

- получение 1%-ного раствора никотиновой кислоты,

- фильтрация,

- фасовка,

- стерилизация,

- упаковка.

Пример.

Для получения раствора берут на 10 г кислоты никотиновой 7 г натрия гидрокарбоната или натрия углекислого кислого и воды до 1 л.

Используемую в качестве растворителя деионизированную воду предварительно кипятят в течение 1-2 часов. Затем охлаждают ее до 25-30°С. Поддерживая данную температуру, в части воды растворяют никотиновую кислоту при постоянном перемешивании в течение 10-15 минут. В другой части отдельно растворяют натрия гидрокарбонат или натрия углекислый кислый. Затем при постоянном перемешивании в раствор никотиновой кислоты с постоянной скоростью 5-10 мл/мин добавляют раствор натрия гидрокарбоната или натрия углекислого кислого. Перемешивание продолжают еще 20-25 минут. При этом предотвращается бурная реакция образования никотината натрия, как это происходит в известных способах.

Устанавливают рН раствора 6-7, разбавляя раствор водой или укрепляя растворами никотиновой кислоты и натриевой соли углекислоты. Затем осуществляют фильтрацию. Готовый раствор фасуют в ампулы из нейтрального стекла по 1 мл и передают на стерилизацию при температуре 120°С в течение 8 минут при давлении 0,11 МПа (в известных способах стерилизацию проводили при 100°С в течение 30 минут), после чего проверяют на герметичность и упаковывают.

Полученный предложенным способом 1% раствор никотиновой кислоты очень стабилен, длительное время не мутнеет и сохраняет свои свойства. Кроме того, при осуществлении способа снижаются потери используемых реагентов. Раствор более физиологичен и при введении вызывает в меньшей степени раздражение кожи.

Способполучения1%-ногораствораникотиновойкислотыдляинъекций,характеризующийсятем,чтовчастипредварительнопрокипяченнойвтечение1-2чдеионизированнойводырастворяютпри25-30°Сникотиновуюкислотуприпостоянномперемешиваниивтечение10-15мин,затем,непрекращаяперемешивания,врастворникотиновойкислотыспостояннойскоростью5-10мл/миндобавляютрастворенныйвдругойчастиводынатриягидрокарбонатилинатрияуглекислыйкислый,причемна1гникотиновойкислотыберут0,7гуказаннойсолинатрия,перемешиваютеще20-25мин,устанавливаютрНраствора6-7,фильтруютраствор,фасуютеговампулыизнейтральногостеклаистерилизуютпритемпературе120°Свтечение8минпридавлении0,11МПа.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 14 items.
27.05.2013
№216.012.4371

Фармацевтическая композиция агониста рецептора s1p для лечения демиелинизационных заболеваний (варианты) и способ ее получения

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и описывает фармацевтические композиции 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободном виде и/или в виде фармацевтически приемлемой соли, где в качестве вспомогательных веществ они содержат лактозу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482842
Дата охранного документа: 27.05.2013
20.02.2014
№216.012.a112

Фармацевтическая композиция агониста рецептора s1p для лечения демиелинизационных заболеваний

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и описывает фармацевтическую композицию в виде таблеток, содержащую модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол и/или его фармацевтически приемлемую соль и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002506949
Дата охранного документа: 20.02.2014
10.09.2014
№216.012.f1ac

Детское масло для ухода и массажа с витамином е

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детское масло для ухода за кожей и массажа, содержащее подсолнечное масло, оливковое масло, витамин E, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит масло кедровых орешков, изопропилпальмитат, отдушку гипоаллергенную,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527690
Дата охранного документа: 10.09.2014
27.09.2014
№216.012.f9e4

Детский крем для ежедневного ухода с пантенолом

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой крем для ежедневного ухода за детской кожей, содержащий д-пантенол, воду очищенную, оливковое масло, витамин Е, масло кедровых орешков, полиглицерил 3-метилглюкоздистеарат, стеарат сахарозы, сорбитан стеарат, цетеариловый спирт,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529809
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.09.2014
№216.012.f9e6

Детский шампунь для купания

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детский шампунь для купания, содержащий лаурил глюкозид, кокамидопропил бетаин, натрия кокоил изэтионат, коко гликозид, глицерил олеат, лимонную кислоту, гипоаллергенную отдушку, метилизотиазолинон, иодопропил...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529811
Дата охранного документа: 27.09.2014
20.11.2015
№216.013.906f

Лекарственный препарат от кашля

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов от кашля для детей в виде порошка для приготовления микстуры. Изобретение заключается в том, что лекарственный препарат от кашля в качестве активных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568591
Дата охранного документа: 20.11.2015
26.08.2017
№217.015.ec3a

Антицеллюлитный пластырь

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к антицеллюлитному пластырю, состоящему из нанесенной на ткань адгезивной массы с активными компонентами. Антицеллюлитный пластырь содержит каучук натуральный в количестве 17-22 мас.%, каучук синтетический в количестве 17-22...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627586
Дата охранного документа: 09.08.2017
19.01.2018
№218.015.ff5d

Антицеллюлитный пластырь с экстрактом перца

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к антицеллюлитному пластырю с экстрактом перца, состоящему из нанесенной на ткань адгезивной массы с активными компонентами. Антицеллюлитный пластырь содержит каучук натуральный в количестве 17-22 мас.%, каучук синтетический в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629392
Дата охранного документа: 29.08.2017
29.04.2019
№219.017.3fdb

Фармацевтический водный раствор для инъекций

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к препаратам на основе викасола в виде инъекций, пригодным для лечения кровотечений, гипопротромбинемии, обтурационной желтухи, гепатитов, цирроза печени, повышенной ломкости сосудов. Цель данного изобретения - создание простой и доступной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02238720
Дата охранного документа: 27.10.2004
29.04.2019
№219.017.3fed

Способ получения водного раствора викасола

Изобретение относится к медицине. Проводят добавление к очищенной воде для инъекций викасола и стабилизатора. Доводят рН раствора до 2,2-3,5. В качестве стабилизатора используют натрий метабисульфит. Воду для инъекций предварительно замораживают на 18-20% объема, отделяют от воды кристаллы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02232573
Дата охранного документа: 20.07.2004
Showing 1-8 of 8 items.
01.03.2019
№219.016.c988

Лекарственное средство на основе арбидола

Изобретение относится к фармацевтике и касается соединения ряда оксииндола, а именно этилового эфира 6-бром-4-диметиламинометил-1-метил-5-гидрокси-2-фенилтио-метилиндолинил-3-карбоновой кислоты гидрохлорида, являющегося активным веществом препарата Арбидол, и препарата на его основе в виде...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002240784
Дата охранного документа: 27.11.2004
01.03.2019
№219.016.d157

Поливитаминный препарат с минеральными добавками и способ его получения

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию поливитаминного препарата с минеральными добавками. Препарат включает ядро, содержащее ретинола ацетат, α-токоферола ацетат, тиамина хлорид, рибофлавина мононуклеотид, пиридоксина гидрохлорид, кислоту...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002190391
Дата охранного документа: 10.10.2002
10.04.2019
№219.017.0ac9

Способ получения раствора дофамина для парэнтерального введения

Способ может быть использован в медицине, а именно в фармакологии, для получения раствора для парэнтерального введения. Дофамин и натрия пиросульфит растворяют в воде для инъекций при температуре 25-30С, доводят pH раствора до 3,5-4 с помощью 0,1М раствора хлористоводородной кислоты,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02199315
Дата охранного документа: 27.02.2003
29.04.2019
№219.017.3fdb

Фармацевтический водный раствор для инъекций

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к препаратам на основе викасола в виде инъекций, пригодным для лечения кровотечений, гипопротромбинемии, обтурационной желтухи, гепатитов, цирроза печени, повышенной ломкости сосудов. Цель данного изобретения - создание простой и доступной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02238720
Дата охранного документа: 27.10.2004
29.04.2019
№219.017.3fed

Способ получения водного раствора викасола

Изобретение относится к медицине. Проводят добавление к очищенной воде для инъекций викасола и стабилизатора. Доводят рН раствора до 2,2-3,5. В качестве стабилизатора используют натрий метабисульфит. Воду для инъекций предварительно замораживают на 18-20% объема, отделяют от воды кристаллы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02232573
Дата охранного документа: 20.07.2004
06.06.2019
№219.017.74b4

Способ получения натриевой соли бензилпенициллина

Настоящее изобретение относится к микробиологической промышленности, в частности к способу получения натриевой соли бензилпенициллина, обладающей антимикробным, противовоспалительным действиями и относящейся к группе β-лактамов. Способ включает пропускание 31-38%-ного водного раствора калиевой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002265607
Дата охранного документа: 10.12.2005
19.06.2019
№219.017.8517

Лекарственное средство, обладающее противорвотным действием

Изобретение относится к медицине и касается состава для инъекций на основе метоклопрамида. Изобретение является лекарственным средством, обладающим противорвотным действием, включающим компоненты, мас.%: метоклопрамид гидрохлорид гидрата 0,495-0,53, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02205634
Дата охранного документа: 10.06.2003
19.06.2019
№219.017.8c4e

Способ получения раствора дитилина и раствор дитилина для инъекций, полученный этим способом

Изобретение относится к получению миорелаксантов кратковременного действия, используемых при интубации трахеи, эндоскопических процедурах, кратковременных операциях, при различных видах наркоза, для устранения судорог при столбняке. Предварительно готовят раствор в воде, насыщенной двуокисью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002188009
Дата охранного документа: 27.08.2002
+ добавить свой РИД