×
29.05.2019
219.017.694c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I) содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А): n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил; R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 111-120 of 410 items.
10.07.2015
№216.013.5e98

Комбинации менингококкового фактор н-связывающего белка и пневмококковых сахаридных конъюгатов

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии и представляет собой иммуногенную композицию для активации иммунного ответа в отношении пневмококков и/или менингококков, содержащую: (i) смесь конъюгированных пневмококковых капсульных сахарид; и (ii) два различных полипептида фактор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555757
Дата охранного документа: 10.07.2015
20.07.2015
№216.013.64a8

Адъювантный менингококковый белок, связывающий фактор н

Изобретение относится к области биотехнологии, микробиологии и иммунологии. Белок, связывающий фактор Н (fHBP), был предложен для применения в иммунизации против менингококка серогруппы В ('MenB'). Этот антиген может быть эффективно адсорбирован на адъюванте гидроксифосфате алюминия путем (i)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557315
Дата охранного документа: 20.07.2015
27.07.2015
№216.013.6748

Гидрофобные акриловые материалы для интраокулярных линз

Изобретение относится к медицине и представляет собой сополимерный материал для офтальмологического устройства, полученный полимеризацией смеси арилакрилового гидрофобного мономера, кремнийсодержащего макромера, гидрофильного мономера, сшивающего мономера, реактивного УФ-поглотителя и вещества,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557993
Дата охранного документа: 27.07.2015
10.08.2015
№216.013.6c6b

Окрашенная контактная линза на основе аморфных изображений

Способ получения преобразованного аморфного рисунка, имитирующего радужную оболочку глаза, включает искажение базового аморфного изображения, не относящегося к структуре глаза, с помощью фильтров, снижение непрозрачности искаженного изображения с получением светопроницаемого изображения,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559313
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6d7a

Диагностические и терапевтические способы

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения или профилактики RHD, связанного с инфекцией GAS, включающего введение пациенту по меньшей мере одного антигена GAS, выбранного из группы, включающей аминокислотные последовательности SEQ ID NO: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 или их...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559584
Дата охранного документа: 10.08.2015
27.08.2015
№216.013.759a

Схема приема агониста рецептора s1p

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения аутоиммунных заболеваний. Для этого вводят агонист рецептора S1P, а именно соединение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновую кислоту (Соединение A), или его соль,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561681
Дата охранного документа: 27.08.2015
10.09.2015
№216.013.7906

Педиатрические композиции для лечения рассеянного склероза

Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и касается лечения рассеянного склероза. Предложены: фармацевтическая композиция указанного назначения для детей, содержащая 0,25 мг и менее 2-амино-2-[2-(4-С-Салкилфенил)этил]пропан-1,3-диола или его фармацевтически приемлемой соли для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562571
Дата охранного документа: 10.09.2015
20.09.2015
№216.013.7b5e

Составы, содержащие антитела

Группа изобретений относится к медицине и касается стабильного фармацевтического состава для профилактики или лечения опосредованных IL-1 заболеваний или состояний, содержащего от 10 до 150 мг/мл антитела против IL-1β, которое содержит последовательности SEQ ID NO:1 и SEQ ID NO:2, стабилизатор,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563179
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7c0c

Улучшенная среда для культивирования клеток

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к культивированию клеток и их применению для получения полипептидов. Способ получения рекомбинантного посттрансляционно модифицированного полипептида предусматривает стадию продукции. Рекомбинантные клетки CHO культивируют в среде для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563353
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7d2b

Регулируемые хромофорные соединения и материалы, содержащие эти соединения

Изобретение относится к регулируемому хромофору, содержащему соединение формулы В-Х. Причем В представляет собой основное хромофорное соединение и X представляет собой регулируемый химический фрагмент, который образует остаточный химический фрагмент (С) при воздействии заданного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563640
Дата охранного документа: 20.09.2015
Showing 11-13 of 13 items.
10.07.2019
№219.017.ac08

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1

Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида

Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
+ добавить свой РИД