29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 91-100 of 410 items.
27.12.2014
№216.013.16a7
Способ оптимизации лечения иматинибом пролиферативных заболеваний, опосредованных рецептором тирозинкиназы kit
Изобретение раскрывает способ лечения пролиферативных заболеваний, опосредованных рецептором KIT, более подробно изобретение раскрывает способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (СОЖКТ) у людей, включающий стадии: введения заранее установленного фиксированного количества от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537223
Дата охранного документа: 27.12.2014
10.01.2015
№216.013.1c57
Комбинация ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (р13к) и ингибитора mtor
Предложена группа изобретений, касающихся лечения и профилактики заболевания, зависимого от киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), и представляющих собой рак или злокачественное новообразование. Группа включает фармацевтическую комбинацию указанного назначения, содержащую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538683
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1d52
Интерокулярная линза с переменной коррекцией хроматической аберрации
Линза содержит оптический фильтр, выполненный с возможностью фильтрации света с длиной волны меньше чем 450 нм, первую дифракционную структуру, выполненную с возможностью создания фокуса для видимого света в первом диапазоне длин волн выше 550 нм и снижения продольной хроматической аберрации до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538934
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1d99
Система доставки интраокулярной линзы
Группа изобретений относится к области медицины. Система доставки интраокулярной линзы включает в себя корпус инжектора, имеющий канал, окруженный внутренней стенкой. Система далее включает поршень, выполненный с возможностью плотно помещаться внутрь канала. Система также включает в себя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539005
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.02.2015
№216.013.2247
Коррекция периферической дефокусировки глаза и предотвращение дальнейшего развития рефракционных ошибок
Серия линз для коррекции периферической дефокусировки глаза содержит несколько мягких контактных линз. Каждая из мягких контактных линз серии имеет величину оптической силы в центральной зоне, общую для всех линз серии. Каждая из мягких контактных линз серии имеет одну величину перепада...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540228
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.23f2
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к гидратированной силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Линза обладает слоистой структурной конфигурацией. Гидрогелевое ядро в линзе обладает низким содержанием воды и полностью закрыто слоем обогащенного водой, например, обладающего содержанием воды, превышающим 80%,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540655
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.25b3
Препаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида)
В заявке описаны препаративные формы с замедленным высвобождением, содержащие в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA). Первый PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 65:35, второй PLGA...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541104
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.03.2015
№216.013.2f79
Соли финголимода
Изобретение относится к новым солям 2-амино-2-[2-(4-Салкилфенил)этил]пропан-1,3-диола, выбранным из тартрата, лактата бензоата, сукцината, малоната, ацетата и пропионата, в кристаллической форме. Каждая из указанных солей охарактеризована данными порошковой рентгенограммы. Соединения в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543621
Дата охранного документа: 10.03.2015
20.03.2015
№216.013.3309
Поглощающие уф-излучение трифункциональные соединения и их применение
Изобретение относится к соединениям, которые описываются формулой I. В общей формуле I:
Z обозначает двухвалентный радикал формулы (1а):
в которой R, R, R и R обозначают водород; X обозначает одновалентный радикал формулы VI
в которой R и R независимо обозначают С-С-алкильную группу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544540
Дата охранного документа: 20.03.2015
20.03.2015
№216.013.345a
Конструкция линзы и способ предотвращения или замедления развития миопии
Линза содержит оптическую часть, имеющую область центрального зрения и периферийную область и простирающуюся от центра линзы наружу до внешней периферии, и несущую часть, соединяющуюся с внешней периферией оптической части через переходную зону и простирающуюся от внешней периферии оптической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544877
Дата охранного документа: 20.03.2015
Showing 11-13 of 13 items.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
