ЛЕЧЕБНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается лекарственных форм для профилактики и лечения вирусных заболеваний.

Известно противовирусное средство, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, для профилактики и лечения вирусных заболеваний.

(RU, патент 2073522, А 61 К 38/21, 1997 г.).

Известен препарат для лечения вирусных, хламидийных и бактериальных инфекций на основе интерферона. Он представляет собой единую лекарственную форму из смеси интерферона и вещества, обладающего антиоксидантными свойствами. В качестве этого вещества используют альфа-токоферола ацетат. Препарат может быть выполнен в виде ректальной капсулы или свечи и вводится ректально.

(RU, патент 2057544, А 61 К 38/21, 1996 г.).

Известен лекарственный препарат для лечения вирусных инфекций, представляющий собой единую лекарственную форму из смеси интерферона и вещества, содержащего не менее 2,2% полиненасыщенных жирных кислот. Препарат может быть выполнен в виде ректальной капсулы или свечи и вводится ректально.

(RU, патент 2097061, А 61 К 38/21, 1997 г.).

Известен препарат "Локферон" для лечения и профилактики вирусных заболеваний на основе человеческого лейкоцитарного интерферона. Препарат "Локферон" содержит интерферон, синтезированный лейкоцитами донорской крови под воздействием вируса индуктора-штамма вируса парагриппа 1 Сейдай ГКВ 2339.

(RU, патент 2108804, А 61 К 38/21, 1998 г.).

Известен препарат противовирусного действия, включающий человеческий интерферон и синергист. В качестве синергиста он содержит иммуноглобулины человека. В качестве человеческого интерферона он содержит рекомбинантный альфа-, или бета-, или гамма-интерферон человека. В качестве иммуноглобулинов человека он содержит смесь IGA, IGM и IGG. А также дополнительно содержит фармацевтически приемлемые целевые добавки.

(RU, патент 2073522, А 61 К 38/21, 1997 г.)
Наиболее близким является лечебное противовирусное средство, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и консистентообразующую основу.

(RU, патент 2150291, А 61 К 38/21,1999 г.).

Техническим результатом изобретения является создание средства пролонгированного действия в качестве мази, геля, суппозитория, пасты, крема, линимента, таблеток на основе рекомбинантного интерферона, обеспечивающего хорошую проникающую способность и обладающего противовирусным, противобактериальным, противовоспалительным, детоксицирующим, местно-анестезирующим действием.

Для достижения указанного технического результата лечебное средство, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и фармацевтически приемлемые целевые добавки, согласно изобретению дополнительно содержит ацикловир.

Лечебное средство содержит ацикловира в количестве 0,005-0,04 г на 1 г средства.

Оно дополнительно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, метронидазол, в количестве 0,001-0,01 г на 1 г средства, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 г средства, полиоксидоний в количестве 0,003-0,012 г на 1 г средства, натрия нуклеинат в количестве 0,003-0,05 г на 1 г средства, пирогенал в количестве 50-300 мкг на 1 г средства, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 г средства, амиксин в количестве 0,05-0,15 г на 1 г средства.

В качестве цитокинов оно содержит интерлейкин-2 в количестве 1000-20000 ME и/или фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г средства.

Дополнительно средство содержит витамины, выбранные из группы: витамин Е, витамин С, витамин D₃, витамин РР в количестве 0,005-0,12 г на 1 г средства.

В качестве витамина Е оно содержит адьфа-токоферол.

Лечебное средство дополнительно содержит ретиноиды: синтетические ретиноиды, витамин А и бета-каротин в количестве 0,0002-0,0006 г на 1 г средства.

Оно дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол, в количестве 0,002-0,01 г на 1 г средства.

Лечебное средство содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств, выбранный из группы: полиэтиленоксид, глицерин, желатин, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, производное метилцеллюлозы (NaКМЦ), в количестве 0,0001-0,09 г на 1 г средства.

Оно содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, выбранный из группы: нипагин, четвертичные аммонийные соединения, хлоргексидин, в количестве 0,0001-0,04 г на 1 г средства.

В качестве четвертичных аммонийных соединений оно содержит этоний, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид.

Лечебное средство дополнительно содержит антимикробное средство, и/или антипротозойное средство, и/или антифунгальное средство.

Оно содержит антимикробное средство, выбранное из группы: мирамистин в количестве 0,0001-0,04 г на 1 г средства, антибиотики широкого спектра действия в количестве 0,025-0,05 г на 1 г средства, метилбензэтонийхлорид в количестве 0,012-0,025 г на 1 г средства, цетилпиридонийхлорид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, алкилтриметиламмонийбромид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, хлоргексидинглюконат в количестве 0,012-0,02 г на 1 г средства, иодповидон в количестве 0,025-0,035 г на 1 г средства, имидиазидинилмочевина в количестве 0,01-0,05 г на 1 г средства, диазолидинмочевина в количестве 0,01-0,05 г на 1 г средства.

В качестве антимикробного, антипротозойного и антифунгального средства оно содержит серебросодержащий компонент в количестве 0,001-0,15 г на 1 г средства.

В качестве серебросодержащего компонента оно содержит павиаргол.

Лечебное средство содержит антибиотики широкого спектра действия, выбранные из группы: амоксициллин, ампициллин, оксациллин, метициллин, цефалексин.

В качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок оно содержит один или несколько ингредиентов из группы добавок, включающей витепсол, шоклин, твердый жир типа ГЛ, какао-масло, парафин, вазелин, ланолин, желатин, диметилсульфоксид, глицерин, полиэтиленоксид, пропиленглюколь, гидроксид алюминия, ацетилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроокись метилцеллюлозы, полимеры полиакриловой кислоты, касторовое масло, поливиниловый спирт, олеиновая кислота, масло растительное, масло эфирное, проксанол-268, лактозу, сахарозу, двуокись кремния, стеарат кальция, ацетилфталицеллюлозу.

Средство содержит антиоксидант: трилон Б и/или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 г средства.

Оно дополнительно содержит местно-анестезирующий препарат в количестве 0,001-0,05 г на 1 г средства.

В качестве местно-ансетезирующего препарата оно содержит лидокаин.

Лечебное средство дополнительно содержит рибавирин в количестве 0,005-0,05 г на 1 г средства.

Лечебное средство представляет собой жидкую, или мягкую, или твердую лекарственные формы.

Его мягкие лекарственные формы представлены мазью, или гелем, или кремом, или суппозиторием, ректальным или вагинальным.

Его лекарственные формы в виде мази, геля, крема, суппозитория, предназначенные для вагинального применения, содержат сперматоцидный агент.

В качестве сперматоцидного агента оно содержит ноноксинол 9 или октоксинол 9, взятые в количестве 0,025-0,05 г на 1 г средства.

Его лекарственная форма в виде вагинального суппозитория содержит буферную смесь, поддерживающую рН суппозитория 3,0-5,0.

Лечебное средство дополнительно содержит активатор матаболизма.

В качестве активатора метаболизма средство содержит рибоксин в количестве 0,001-0,06 г на 1 г средства.

Его твердые лекарственные формы содержат кислотоустойчивое или водорастворимое покрытие.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1. Технология получения лечебного средства.

Для получения геля готовят раствор стабилизатора: 1 % нипагина, 6% поливинил пирролидона и полиэтиленоксида. Берут антиоксидант из трилона Б и бутилокситолуола. Добавляют ацикловир, альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон и перемешивают их. Указанные компоненты смешивают с необходимыми фармацевтически приемлемыми целевыми добавками, указанными выше. Готовый препарат фасуют в необходимую емкость (например, тубы), герметизируют и маркируют. Указанные компоненты берут в следующем соотношении па 1 г средства (см. табл.1)
Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1.

Берут компоненты в следующем соотношении на 1 г средства (см. табл.2).

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1.

Берут компоненты в следующем соотношении на 1 г средства (см. табл.3).

Пример 4. Для получения мази берут поливиниловый спирт, 10% раствор этония, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид. Добавляют 10% раствор трилона Б, синтетические ретиноиды, витамины D₃, С, РР, ацикловир, полиоксидоний, желатин, ибупрофен, павиаргол, рибоксин. Смешивают все с необходимыми фармацевтически приемлемыми целевыми добавками. Стерилизуют и добавляют альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, интерлейкин-2 и далее, как в примере 1.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 г средства (см. табл.4).

Пример 5. Для приготовления крема смешивают раствор NaКМЦ и хлоргексидина с бутилокситолуолом. Затем добавляют бета-каротин, антибиотики широкого спектра действия, метилбензэтонийхлорид, напроксен, рибоксин, натрия нуклеинат, витамин А, ацикловир. Соединяют с расплавленными необходимыми фармацевтически приемлемыми целевыми добавками. Затем добавляют альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, фактор некроза опухолей альфа или бета. Далее, как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении на 1 г средства (см. табл.5)
Пример 6. Для получения ректального суппозитория смешивают раствор этония с бутилокситолуолом. Затем добавляют ацикловир, кортикостероидные препараты, желатин, цетилпиридонийхлорид, алкилтриметиламмонийбромид, хлоргексидинглюконат, пирогенал, полудан, рибоксин, бета-каротин, витамин А. Соединяют с расплавленными необходимыми фармацевтически приемлемыми целевыми добавками и добавляют альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, метранидазол. Смесь выливают в формы для свечей, остужают и упаковывают.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 г средства (см. табл.6)
Пример 7. Для получения вагинального суппозитория смешивают раствор этония с бутилокситолуолом. Затем добавляют ноноксинол 9 или октоксинол 9, амиксин, бета-каротин, витамин А, иодповидон, имидиазидинилмочевину, диазолидинмочевину, лидокаин, буферную смесь, поддерживающую рН суппозитория 3,0-5,0, ацикловир, кортикостероидные препараты, желатин, пи-рогенал, полудан, рибоксин. Соединяют с расплавленными необходимыми фармацевтически приемлемыми целевыми добавками и добавляют альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинактный интерферон, интерлейкин-2, фактор некроза опухолей альфа- или бета. Смесь выливают в формы для свечей, остужают и упаковывают.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении на 1 г средства (см. табл.7).

Пример 8. Для получения твердой формы препарата (таблетки, капсулы) смешивают нипагин и бензалконий хлорид с трилоном Б и бутилокситолуолом. Добавляют витамины А и С, ацикловир, антибиотики широкого спектра действия, кортикостероидные препараты, павиаргол. Соединяют с необходимыми фармацевтически приемлемыми целевыми добавками и добавляют альфа-, или бета, или гамма-рекомбинантный интерферон и интерлейкин-2. Смесь формуют в виде таблеток и наносят на них кислотоустойчивое покрытие на основе, например, ацетилфталилцеллюлозы, взятой в количестве 4,5% от общей массы указанной выше основы.

Для получения капсул указанными компонентами заполняют желатиновые капсулы.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении на 1 г средства (см. табл.8).

Полученное противовирусное средство имеет вид твердой, мягкой или жидкой формы.

Лабораторные испытания средства на модели культур клеток, экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, сохраняет свои физико-химические и биологические свойства.

Клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет свидетельствуют, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций.