11.03.2019
№219.016.d97c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002378263
Дата охранного документа
10.01.2010
Аннотация:
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I
R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 81-90 of 407 items.
10.09.2014
№216.012.f2ca
Офтальмологические устройства для доставки гидрофобных обеспечивающих комфорт агентов
Изобретение относится к офтальмологическим устройствам и способам их изготовления. Предложена мягкая силиконовая гидрогелевая контактная линза, которая обладает способностью доставлять гидрофобный обеспечивающий комфорт агент (фосфолипид, гликолипид, глицерогликолипид, сфинголипид,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527976
Дата охранного документа: 10.09.2014
20.09.2014
№216.012.f631
Дисплей на поверхности клеток полипептидных изоформ на основе прочитывания терминирующего кодона
Изобретение относится к области молекулярной биологии и генетической инженерии. Предложен способ селекции эукариотической клетки-хозяина, экспрессирующей желаемый уровень интересующего полипептида, включающий трансфекцию клеток гетерологичной нуклеиновой кислотой, содержащей по меньшей мере...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002528858
Дата охранного документа: 20.09.2014
27.09.2014
№216.012.f895
Способ получения 2-амино-2-[2-(4-с3-с21-алкилфенил)этил]пропан-1, 3-диолов
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529474
Дата охранного документа: 27.09.2014
20.10.2014
№216.012.fe14
Способ получения 5-бифенил-4-амино-2-метилпентановой кислоты
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их солям
где R1 означает Н, С1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, SiR7R8R9, где R7, R8, R9 независимо друг от друга означают С1-С6-алкил, фенил-С1-С2-алкоксикарбонил, или R1 означает триметилсилилэтоксиметил (SEM), С1-С2-алкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002530900
Дата охранного документа: 20.10.2014
27.10.2014
№216.013.033c
Иммуноглобулины с уменьшенной агрегацией
Изобретение относится к биохимии и представляет собой состав для получения медикамента, содержащий антитело, у которого снижена склонность к агрегации, за счет введения, по меньшей мере, одной мутации, снижающей агрегацию, выбираемой из группы, состоящей из остатков мотива агрегации - 1:181...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532226
Дата охранного документа: 27.10.2014
10.11.2014
№216.013.03d1
Фармацевтические комбинации, включающие производные пиридо [4,3-d]пиримидина в качестве ингибитора hsp90 и ингибитора her2
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для лечения рака молочной железы, включающую ингибитор HSP90 и ингибитор HER2, где ингибитор HSP90 представляет собой этиламид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532375
Дата охранного документа: 10.11.2014
27.11.2014
№216.013.0a9f
Абсорберы видимого света для материалов офтальмологических линз
Изобретение относится к абсорберам видимого света, в частности к новым мономерам азосоединений, в особенности применимым для использования в материалах для имплантируемых офтальмологических линз. Материал для офтальмологического устройства включает азосоединение, образующий устройство акриловый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002534127
Дата охранного документа: 27.11.2014
27.11.2014
№216.013.0c8b
Способ получения n-ацилбифенилаланина
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (2-а), где соединение формулы (2-а) предпочтительно отвечает формуле (2),и где R1 представляет собой (C-C)алкил, предпочтительно, метил, или (C-C)арил, предпочтительно, фенил, включающий взаимодействие соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002534619
Дата охранного документа: 27.11.2014
10.12.2014
№216.013.0e59
Галеновы препараты органических соединений
В заявке описана твердая стандартная лекарственная форма, предназначенная для орального введения, которая представляет собой мини-таблетку, имеющую ядро и внешнее покрытие, в которой ядро таблетки содержит в терапевтически эффективном количестве алискирен или его фармацевтически приемлемую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535090
Дата охранного документа: 10.12.2014
20.12.2014
№216.013.11d3
Система векторов экспрессии, включающая два селективных маркера
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой вектор экспрессии целевого продукта и комбинацию двух векторов экспрессии для экспрессии целевого продукта. Вектор экспрессии целевого продукта включает полинуклеотид, кодирующий целевой продукт, полинуклеотид, кодирующий первый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535986
Дата охранного документа: 20.12.2014
Showing 1-4 of 4 items.
10.05.2013
№216.012.3da3
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI)
где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
